Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| пароксетина гидрохлорид | 0,0228 г |
| в пересчете на пароксетин | 0,020 г |
| вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный; крахмал кукурузный; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; оксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид; ПВП (повидон); тальк; твин-80 (полисорбат) | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное.
Фармакокинетика
При пероральном приеме в дозе 30 мг/сут время достижения равновесной концентрации в плазме (Css) составляет 7–14 дней. Cmax в плазме крови составляет 61,7 нг/мл, время ее достижения — 5,2 ч. Абсорбция высокая. Связывание с белками — 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (является ингибитором ферментной системы CYP2D6). Выводится почками — 64% (в неизмененном виде — 2%) и через ЖКТ — 36% (в неизмененном виде — 1%). T1/2 — 21 ч.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения существует нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Фармакодинамика
Селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7–14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Показания
депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма);
обсессивно-компульсивные (ОКР);
панические расстройства (в т.ч. с агорафобией);
социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
генерализованное тревожное расстройство;
посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
гиперчувствительность;
прием ингибиторов МАО и период в течение 2 нед после их отмены;
беременность;
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, амнезия, ажитация, астения, снижение концентрации внимания, тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, мышечная слабость, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или диарея.
Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением — 14 дней).
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать «серотониновый синдром»: ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
На фоне приема непрямых антикоагулянтов увеличивает время кровотечения при неизмененном ПВ.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления — увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС IС класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно, утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
При депрессиях: 20 мг/сут; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза — 50 мг/сут. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6–8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных: начальная суточная доза — 10 мг, максимальная суточная доза — 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости — 60 мг/сут.
При паническом расстройстве: начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг; средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут; максимальная доза — 60 мг/сут.
Меры предосторожности
Совместный прием с препаратами, содержащими литий, проводится под контролем концентрации ионов лития в крови.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, лицам пожилого возраста.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.