ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛАЦИПІЛ™
LACIPIL™
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лацидипін;(Е)-4-[2-(3-(1,1-диметилетокси)-3-оксо-1-пропеніл)феніл]-1,4-дигідро-2,6-диметил-3,5-піридиндикарбоксильнакислота, діетиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі, вкриті оболонкою таблетки злінією розлому з обох боків;
склад: 1 таблетка містить лацидипіну 4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактозимоногідрат (висушений), повідон К30, магнію стеарат, гіпромелоза, опадрай білий(М-1-7120).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний препарат. Селективніантагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС C08C A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Лаципіл™ – це специфічний антагоніст кальцію, якиймає виражену селективність дії відносно кальцієвих каналів, що знаходяться угладкій мускулатурі стінки судин. Механізм дії складається з дилатаціїпериферичних артеріол, зменшення периферичного судинного опору та зниженняартеріального тиску.
Фармакокінетика
Лаципіл™ має високий рівень зв’язування (більше 95%)з білками, альбумінами та альфа-1-глюкопротеїнами. Лаципіл™ швидко, але уневеликих кількостях абсорбується з шлунково-кишкового тракту післяперорального вживання та метаболізується у печінці. Абсолютна біодоступність усередньому становить 10%. Пікова концентрація у плазмі досягається через 30 –150 хвилин після прийому. Виводиться головним чином шляхом печінковогометаболізму. Немає відомостей про те, що лацидипін стимулює або пригнічуєпечінкові ферменти. Приблизно 70 % дози виводиться у вигляді метаболітів зкалом, інша частина - із сечею.
Період напіввиведення лацидипіну становить 13 – 19годин.
Показання для застосування.
Лікування артеріальної гіпертензії як засібмонотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприкладбета-блокаторами, діуретиками або інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту).
Спосіб застосування та дози.
Початкова доза для дорослих – 2 мг один раз на день,яка приймається кожного дня, в один і той самий час, бажано вранці.
Через 3-4 тижні дозу збільшують до 4 мг один раз надобу.
Хворим похилого віку, а також хворим з печінковоюабо нирковою недостатністю змінювати дозу не треба.
Термін лікування визначаєтсья індивідуально залежновід тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія.
Побічна дія класифікована за органами і системамиорганізму та частотою її виникнення як: дуже часта ≥1/10, часта ≥1/100 та < 1/10, не часта ≥1/1000 та <1/100.
Лаципіл загалом добре переноситься. Індивідуальноможуть виникати незначні побічні ефекти, пов’язані з такою фармакологічною дієюпрепарату, як периферична вазодилатація. Ці побічні прояви (позначені у текстізірочкою*), як правило, минущі та зникають при подальшому лікуванні Лаципілом™у тому ж дозуванні.
Нервова система
Часто: головний біль*, запаморочення*.
Серце
Часто: посилене серцебиття*.
Не часто: загострення явищ стенокардії.
Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, уневеликої кількості хворих можуть загострюватись явища стенокардії, особливо напочатку лікування. Це характерніше для хворих на ішемічну хворобу серця.
Судини
Часто: приплив крові до обличчя*, гіперемія шкіри,відчуття жару.
Шлунково-кишкова система
Часто: функціональний розлад шлунка, нудота.
Не часто: гіперплазія слизової оболонки ясен.
Шкіра та підшкірна тканина
Часто: висип на шкірі (включаючи еритему тасвербіж).
Сечовидільна система
Часто: поліурія.
Загальний стан
Часто: астенія, набряк*.
Лабораторні дані
Часто: оборотне збільшення рівня лужної фосфатази (клінічнезначуще збільшення трапляється не часто).
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Як і щодо іншихдигідропіридинів, лаципід протипоказаний для лікування хворих з тяжкимаортальним стенозом.
Передозування.
Повідомлень про випадки передозування не було.Найбільш імовірними проблемами при можливому передозуванні можуть бути тривалапериферична вазодилатація та пов’язні з нею гіпотензія і тахікардія. Теоретичноможливі брадикардія та сповільнення атріовентрикулярної провідності.
Специфічного антидоту немає. Вживають стандартнихзаходів контролю серцевоі діяльності та проводять відповідну підтримуючутерапію.
Особливості застосування.
На сьогодні даних відносно безпеки застосуванняЛаципілу™ вагітними немає. Дослідження на тваринах показали відсутністьтератогенного ефекту або сповільнення росту плоду.
У дослідах на тваринах було показано, що Лаципіл™або його метаболіти можуть проникати у грудне молоко.
Лаципіл™ можна призначати під час вагітності тагодування груддю лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері будебільшою за можливий ризик для плоду або дитини.
Слід брати до уваги можливість розслабленнямускулатури матки.
Спеціальні застереження
У спеціальних дослідженнях було показано, щолацидипін не впливає на спонтанну функцію синусового вузла та не сповільнюєатріовентрикулярну провідність. Однак необхідно пам’ятати про теоретичнуможливість такого впливу для антагоністів кальцію, тому Лаципіл хворим зіснуючими порушеннями активності синусового вузла та атріовентрикулярноїпровідності слід призначати з обережністю.
Як і інші антагоністи кальцію, Лаципіл™ слідпризначати з обережністю пацієнтам зі зменшеним серцевим резервом, хворим нанестабільну стенокардію, після недавно перенесеного інфаркту міокарда.
Лаципіл™ слід з обережністю призначати хворим зпечінковою недостатністю, тому що у них може посилитись гіпотензивний ефектпрепарату.
Лаципіл™ не впливає на рівень глюкози та станконтролю за діабетом.
Як і інші дигідропіридини, Лаципіл™не рекомендується приймати з грейпфрутовим соком, тому що змінюєтьсябіодоступність препарату.
Досвіду застосування лацидипіну длялікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сумісне застосування Лаципілу™ з іншими гіпотензивнимизасобами, наприклад з діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, може посилювати гіпотензивний ефект.
Рівень Лаципілу™ у плазмі може бути збільшенийсумісним застосуванням з циметидином.
Як і інші дигідропіридини антагоністів кальцієвихканальців, Лаципіл™ слід з обережністю застосовувати для лікування хворих звродженим або набутим подовженням інтервалу QT. Лаципіл™ слід також зобережністю застосовувати для лікування хворих, які одночасно лікуються медикаментами,що подовжують інтервал QT, такі як антиаритмічні препарати І та ІІІ класу,трициклічні антидепресанти, деякі препарати для лікування психічних розладів,антибіотики (наприклад еритроміцин) та деякі антигістамінні препарати(наприклад терфенадин).
Немає ніяких специфічних проблем відносно взаємодіїз іншими гіпотензивними засобами, в тому числі бета-блокаторами та діуретиками,а також з дигоксином, толбутамідом або варфарином.
У клінічних дослідженнях відмічається, що упацієнтів після трансплантації нирок, які лікуються циклоспоринами, Лаципіл™може підвищувати швидкість потоку плазми через нирки та клубочкову фільтрацію,що зменшуються під дією циклоспоринів.
Як відомо, у метаболізмі Лаципілу™ бере участьцитохром CYP3A4, тому сумісне застосування інгібіторів або індукторів CYP3A4може мати вплив на метаболізм та елімінацію Лаципілу™.
Умови та термін зберігання.
Термін придатності - 2 роки. Зберігати притемпературі нижче 30°С у захищеному від світла місці.
Не виймати з блістерної упаковки до моментузастосування.
За необхідності застосування половини таблетки 4 мгінша половина цієї таблетки може зберігатись в оригінальній блістерній упаковціта повинна бути використана протягом 48 годин.