Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| налтрексона гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171 | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Характеристика
Антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси−3-метокси−6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T1/2 из плазмы крови — 4 ч, 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются энтерогепатический рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Фармакодинамика
Влияет на величину зрачка (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Показания
Комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома).
Комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.
Противопоказания
Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»); повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; острый гепатит или печеночная недостаточность.
Безопасность применения у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоды, обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
На фоне применения препарата у больных отмечались: нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость, головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах; с частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор, понос, снижение или увеличение полового влечения.
В единичных случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
В дозах, превышающих 200 мг/сут может оказывать гепатотоксическое действие.
Взаимодействие
Некоторые препараты, в т.ч. противокашлевые, содержащие опиоиды, наркотические анальгетики, могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих Налтрексон ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты.
Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение героиновой наркомании. Применение начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий.
Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Поддерживающая терапия.
После окончания вводной фазы назначают 50 мг препарата каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.
2. 100 мг 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.
3. По 100 мг в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс от 3 мес, стандартный — 6 мес.
Лечение алкоголизма.
Ежедневный прием — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.
Меры предосторожности
Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае, если ему потребуется неотложная помощь. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.