ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ФЛУОКСЕТИН

(FLUOXETINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluoxetine;[(±)-М-метил-3-(пара-трифторметилфенокси)-3-фенілпропаноламін гідрохлорид];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить флуоксетину гідрохлориду 0,02 г;

допоміжні речовини: лактоза фармацевтична,цукор-рафінад, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат або кальціюстеарат, тальк, полівінілпіролідон, аеросил, магнію карбонат легкий, титанудвоокис, тропеолін О, олія вазелінова, віск бджолиний, цукор- пісок.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидепресант, механізм дії якогообумовлений вибірковим пригніченням зворотного нейронального захвату серотонінув центральній нервовій системі. Є також слабким антагоністом мускаринових,гістамінових та a-адренорецепторів. На відміну від інших антидепресантів незнижує функціональну активність b-адренорецепторів, мало впливає нанейрональний захват норадреналіну та допаміну. Сприяє поліпшенню настрою,усуває відчуття страху і напруження, дисфорію. Має стимулюючий і аналізуючийефекти, не виявляє седативної і кардіотоксичної дії при прийманні у середніхтерапевтичних дозах. Стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижніпостійного приймання препарату і триває не менше 1 тижня після його відміни.

Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишковоготракту. Слабко метаболізується при “першому проходженні” через печінку. Прийманняїжі не впливає не ступінь всмоктування, хоча може уповільнити його швидкість.Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 6-8 год. Рівноважнаконцентрація у плазмі досягається тільки після безперервного приймання протягомкількох тижнів. Зв’язування з білками - 94,5%. Легко проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання зутворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. Період напіввиведенняфлуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками80% і через кишечник - приблизно 15%.

Показання для застосування. Депресії різного генезу, у тому числірезистентні до лікування іншими антидепресантами, обсесивно-фобічні розлади,булімічний невроз, анорексія, алкоголізм.

Спосіб застосування та дози. Призначають тільки дорослим незалежно відчасу приймання їжі. Початкова доза препарату - 20 мг 1 раз на добу у першійполовині дня. За необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40 - 60 мг надобу у 2 - 3 прийоми (ранком і ввечері). При булімічному неврозі добова доза -60 мг на 3 прийоми. Вища добова доза 80 мг. Курс лікування - 2 - 3 місяці.

Побічна дія. Зниження апетиту, нудота, блювання, діарея. Головнийбіль, роздратованість, безсоння, посилення тривоги, запаморочення; фригідність,відчуття жару, сухість у роті, посилення потовиділення, підвищення температури.Рідко - гіпоглікемія, гінонатріємія, дисфонія, фарингіт, біль у суглобах ім’язах. Можливий розвиток імуноалергічних захворювань з пропасницею, гепатитом,лімфаденітом, шкірними реакціями, зміною крові і васкулітами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність,лактація, дитячий вік, одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази,а також протягом 14 днів після припинення їх прийому, печінкова і ниркованедостатність, епілепсія, судомні стани в анамнезі, суїцидальна налаштованість,глаукома, атонія сечового міхура, доброякісна гіперплазія передміхуровоїзалози.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, збудження, судоми, гіпоманія.

Лікування. Промивання шлунка, застосуванняактивованого вугілля з сорбітолом, при судомах вводять діазепам.

Особливості застосування. Виражений психостимулюючий ефект, який інодівиявляється у перші дні приймання препарату, може призвести до зміниспіввідношення компонентів депресивної тріади, суб’єктивного погіршення станупацієнта, що небезпечно за наявності суїцидальних спроб в анамнезі хворого.Пацієнтам, потенційно схильним до суїцидальних дій, необхідно обмежуватикількість препарату.

Засобом вибору для підтримання рівноваги міжактивністю спонукань і депресивним настроєм є одночасне призначеннятранквілізатора бензодіазепінового ряду. З особливою обережністю препаратпризначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями і цукровим діабетом,що приймають гіпоглікемічні препарати. На початку лікування і при відмініпрепарату необхідна корекція дози гіпоглікемічних засобів. У хворих літньоговіку та у пацієнтів з порушеною функцією печінки і нирок рекомендуєтьсязастосування нижчих доз і подовження інтервалу між прийомами.

Лікування інгібіторами моноаміноксидази можнарозпочати не раніше, ніж через 5 тижнів після припинення прийому Флуоксетину.Хоча препарат не потенціює дію алкоголю на психомоторні функції, пацієнтамварто утримуватися від вживання алкоголю. Флуоксетин не має седативної дії тане знижує інтелектуальних здібностей пацієнтів, однак у осіб, діяльність якихпов’язана з керуванням транспортними засобами або з виконанням роботи, щовимагає підвищеної уваги, його варто застосовувати з обережністю через можливезапаморочення, роздратованість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами,що виявляють пригнічувальний вплив на центральну нервову систему, можливозначне його посилення та підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасномузастосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв’язування з білками,особливо з антикоагулянтами або дигоксином, можливо підвищення в кровіконцентрації його вільних форм з підвищенням ризику розвитку відповіднихпобічних ефектів. Підсилює дію цукрознижуючих препаратів, підвищує в кровіконцентрацію циклічних антидепресантів, фенітоїну. При одночасному прийманні зінгібіторами моноаміноксидази, внаслідок підвищення вмісту серотоніну тапригнічення його зворотного захвату, виникає “серотоніновий синдром", приякому спостерігаються гіпертермія, м’язова ригідність, міоклонус, виявляєтьсянестабільність психічного та фізіологічного станів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеномувід світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 3роки.