br>
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.
Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.
Дидрогестерон не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
ФАРМАКОКИНЕТИКA
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования.
Выводится с мочой в виде метаболитов - 56-79%. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.
ПОКАЗАНИЯ
Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); синдром предменструального напряжения; дисменорея, нерегулярный менструальный цикл; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения.
ЗГТ: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор; редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болями в животе.
Со стороны эндокринной системы: возможны чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Прочие: редко - периферические отеки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор; редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болями в животе.
Со стороны эндокринной системы: возможны чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Прочие: редко - периферические отеки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности возможно применение по показаниям.
Дидрогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.
В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал) ускоряют метаболизм дидрогестерона и уменьшают его действие.