ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ВЕНЛАКСОР®
(Venlaxor®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: venlafaxine,1-[2-(диметиламіно)-1-(4-метоксифеніл) етил] циклогексанол (у виглядігідрохлориду);
основні фізико-хімічні властивості:
світло-рожеві, плоскоциліндричні таблетки зтемно-рожевими вкрапленнями, з фаскою та рискою на одному боці (для таблеток по37,5 мг і 75,0 мг);
склад: 1 таблетка містить 42,45 мг венлафаксинугідрохлориду, що еквівалентно 37,5 мг венлафаксину;
1 таблетка містить 84,90 мг венлафаксинугідрохлориду, що еквівалентно 75 мг венлафаксину;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний,лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X16.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Венлафаксин належить допрепаратів групи антидепресантів похідних фенілетиламіну, справляє такожпротитривожну дію. Антидепресивний ефект венлафаксину гідрохлориду пов’язаний зпосиленням нейромедіаторної активності у ЦНС. Венлафаксин та його основнийметаболіт О-десметилвенлафаксин є інгібіторами зворотного захоплення серотонінута норадреналіну, слабко зменшують зворотне захоплення дофаміну нейронами,однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів ізнижують β-адренергичні реакції. Фармакокінетика.
Венлафаксин добре абсорбується із шлунково-кишковоготракту. Препарат піддається інтенсивному метаболізму при первинному проходженнічерез печінку. Його основним метаболітом є О-десметилвенлафаксин. Зв’язуваннявенлафаксину та його метаболіту з білком плазми крові становить 27 і 30%відповідно. Після одноразового прийому 25-150 мг препарату максимальнаконцентрація венлафаксину в плазмі крові досягає 33-172
нг/мл приблизно через 2 години, максимальнаконцентрація О-десметилвенлафаксину досягає 61-325 нг/мл, приблизно через 4години. Період напіввиведення венлафаксину та його метаболіту 5 і 11 годинвідповідно.
Основний шлях виведення активної речовини та їїметаболіту О-десметилвенлафаксину з організму - через нирки, головним чином увигляді неактивних метаболітів (N-дезметилвенлафаксину,N,O-дидезметилвенлафаксину та ін.), а також у вільній або кон’югированій формі.Приблизно 20% препарату виводиться з фекаліями. Кінетика венлафаксину таО-десметилвенлафаксину при прийомі добових доз 75–450 мг є лінійною танезалежною від віку та статті хворого.
Показання для застосування. Різні форми депресії, у тому числідепресії, що супроводжуються відчуттям тривоги.
Спосіб застосування та дози.
Дози повинні бути індивідуально добраними.
Препарат приймають внутрішньо, під час їжі, зневеликою кількістю рідини.
Депресії. Рекомендована початкова добова доза длядорослих становить 75 мг у 2 прийоми. Через декілька тижнів добову дозу можназбільшувати до 150 мг у 2 прийоми. За необхідності добова доза може бутизбільшена до 225 мг. Звичайно добову дозу збільшують кожні чотири доби на 75мг. Максимальна добова доза становить 375 мг.
У стаціонарних умовах при тяжких захворюванняхпочаткова добова доза препарату для дорослих становить 150 мг, за необхідностідозу поступово збільшують до максимальної добової дози, котру розділяють на дваприйоми. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу препарату поступовознижують.
Хворі з порушеннями функцій печінки та нирок.Рекомендована добова доза препарату для дорослих при помірній печінковоїнедостатності становить не більше 187,5 мг, при помірній нирковій недостатності- 93,75 – 187,5 мг.
Хворі літнього віку. Загалом не потребуєтьсяіндивідуальний добір дози, однак при прийомі препарату потрібний ретельнийнагляд лікаря.
Тривалість лікування визначається індивідуально,залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія. Більшість перелічених нижче побічних ефектівзалежить від дози. Побічні ефекти виникають частіше за все на початку терапіїта зникають протягом перших тижнів лікування. Загальні симптоми:слабкість, підвищена стомлюваність, зменшення маси тіла. З боку системитравлення: зниження апетиту, запор, нудота, пронос, блювання, сухість у роті;рідко - біль у животі, порушення показників лабораторних проб функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: гіпертензія,розширення кровоносних судин (припливи крові); іноді - ортостатична гіпотензія,тахікардія, затерплість кінцівок.
З боку нервової системи: незвичні сновидіння,запаморочення, безсоння, головний біль, нервова збудливість, дратівливість,страхи, парестезії, ступор, підвищення м’язового тонусу, тремор, позіхання;іноді - апатія, галюцинації, спазми м’язів, серотоніновий синдром; рідко -епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадуютьзлоякісний нейролептичний синдром, судоми (препарат треба відмінити), нічнікошмари.
З боку опорно-рухової системи: артралгія, м’язовийбіль.
З боку сечовидільної та статевої систем: порушення еякуляції,ерекції, аноргазмія, дизурічні розлади (в основному утруднення на початкусечовипускання); іноді - зниження лібідо, затримка сечі, порушенняменструального циклу. З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз,порушення зору; іноді - порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах. З бокушкірних покривів: пітливість, іноді - реакції підвищеної світлочутливості;рідко - облисіння, висипання.
З боку системи кровотворення: іноді - крововиливи вшкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко - подовження часукровотечі, підвищення рівня холестерину сироватки крові, гіпонатріємія. Реакціїгіперчутливості: іноді - шкірний висип, дуже рідко - анафілактичні реакції,мульти-формна еритема, синдром Стівенса – Джонсона.
Синдром відміни, що спостерігається при припиненнітерапії Венлаксором®: стомлюваність, сонливість, головний біль,нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння,занепокоєння, тривога, дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезії,пітливість. Ці симптоми звичайно слабко виражені і минають без лікування.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до венлафаксину чи добудь-якого компонента препарату.
Комбінації венлафаксину з інгібіторами МАО,препаратами звіробою, антагоністами рецепторів серотоніну, засобамипроти мігрені, сибутраміцином, декстрометорфаном.
Тяжкі порушення функції нирок.
Тяжкі порушення функції печінки.
Вік до 18 років.
Вагітність або передбачувана вагітність.
Період лактації.
Передозування.
Симптоми та лікування передозування. Частіше за всеможе спостерігатися сонливість, але можуть спостерігатися судоми, синусоватахікардія середнього ступеня тяжкості. При одночасному прийомі з алкоголем чиіншими психотропними препаратами можуть спостерігатися зміна ЕКГ (подовженняінтервалу QT, блокада пучка Гіса, збільшення комплексу QRS), синусова абовентрикулярна тахікардія, брадикардія, гіпотензія, порушення рівноваги,порушення свідомості (іноді кома), судоми. У випадку передозуваннялікування Венлаксором® треба припинити та застосувати симптоматичнутерапію. Потрібно забезпечити достатній доступ повітря, вентиляцію легенів.Потрібно проводити контроль серцевого ритму та інших життєво важливих функцій.Коли передозування встановлено, необхідно зробити промивання шлунка чизастосувати абсорбенти (наприклад активоване вугілля). Специфічні антидоти невідомі. Не рекомендують викликати блювання в зв’язку з небезпекою аспірації.Венлафаксин та його метаболіт не виводяться при діалізі.
Особливості застосування.
Препарат застосовують під ретельним медичнимспостереженням для лікування:
хворих, які перенесли інфаркт міокарда або нападинестабільної стенокардії;
хворих на артеріальну гіпертензію;
хворих на епілепсію;
хворих на манію;
хворих на глаукому;
хворих з порушенням функцій печінки та нирок;
хворих з афективними розладами, тому що прилікуванні антидепресантами існує можливість виникнення гіпоманіакальних абоманіакальних станів;
хворих з манією в анамнезі;
хворих з епілептичними нападами в анамнезі. Лікуваннявенлафаксином треба припинити при виникненні епілептичних нападів;
хворих з депресивними розладами. Призначаютьбудь-яку лікарську терапію таким хворим слід враховувати ймовірністьсуїцидальних спроб, тому для зниження ризику передозування лікування препаратомтреба починати з якомога найнижчих доз;
хворих, добова доза препарату в яких перевищує 200мг. У таких випадках необхідний контроль кров’яного тиску.
При призначенні препарату хворим з підвищеною чутливістюдо лактози слід враховувати вміст лактози (84,93 мг у кожній таблетці, щомістить 37,5 мг венлафаксину; 169,86 мг у кожній таблетці, що містить 75 мгвенлафаксину). Жінкам дітородного віку призначають препарат тільки за умовивикористання ними відповідних методів контрацепції для запобігання настаннювагітності.
Застосування в період вагітності і лактації. Безпеказастосування венлафаксину в період вагітності не доведена. Венлафаксин ійого метаболіт (ОДВ) виділяються в грудне молоко. Безпека цих речовин дляновонароджених дітей не доведена, тому прийом Венлаксору® під часгодування груддю заборонений. За необхідності прийому препарату у періодлактації треба вирішити питання про припинення годування груддю. Якщо лікуваннявагітної було завершено незадовго до пологів, у новонародженого може виникнутисиндром відміни препарату.
Застосування при керуванні транспортом і роботі зтехнікою. При керуванні транспортом і роботі з механізмами необхіднийрегулярний огляд лікаря, тому що Венлаксор® впливає на здатністькерувати транспортом і працювати з технікою. Перед початком керуваннятранспортним засобом або роботи з технікою потрібно впевнитись, що здатністьконцентрувати увагу та координувати порухи не порушена.
Припинення лікування. При відміні препаратуВенлаксор®, як і при відміні інших антидепресантів, різке припиненнятерапії, особливо після високих доз препарату, може причинити синдром відміни,у зв’язку з чим рекомендується перед відміною лікування препаратом поступовознизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежитьвід величини дози, тривалості терапії, а також від індивідуальної чутливостіпацієнта. Тому при лікуванні препаратом більше тижня відміну препарату потрібнопроводити поступово, зменшуючи дозу протягом тижня. Якщо терапія препаратомпроводилася шість тижнів і більше, відміну препарату проводять не менше двохтижнів. Звичайно симптом синдрому відміни виражений незначно та зникає протягомдекількох днів. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Якщо хворий приймав інгібітори МАО, терапіюпрепаратом Венлаксор® можна розпочинати не раніше, ніж через 14 днівпісля закінчення терапії інгібіторами МАО; якщо застосовувався оборотнийінгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути скороченим до 24 годин;терапію інгібіторами МАО можна починати не раніше ніж через 7 днів післязакінчення терапії Венлаксором®.
При одночасному прийомі Венлаксору® та :
варфарину можливо посилення дії останнього;
клозапіну збільшується ризик виникнення побічнихефектів останнього;
циметидину призводить до інгібування метаболізмуВенлаксору® при першому проходженні через печінку, зниження кліренсувенлафаксину та збільшення максимальної концентрації у крові, при цьомуциметидин не чинить впливу на фармакокінетику О-десметилвенлафаксину, котрийприсутній у системному кровотоці у значно більшій кількості, ніж венлафаксин,тому при одночасному застосуванні необхідно ретельне спостереження запацієнтами літнього віку та хворими з печінковою недостатністю чи хворими наартеріальну гіпертензію;
препарату рослинного походження кава-кава,який впливає на ЦНС, можлива фармакодинамічна взаємодія, яка посилює гнітючудію на ЦНС останнього;
ентакапону можлива фармакодинамічна взаємодія нарівні метаболізму, яка ще недостатньо вивчена;
золпідему можливі дезорієнтація, галюцинації, манія;
індинавиру зменшується біодоступність останнього.
Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці,при температурі не вище 25˚С. Зберігати в оригінальній упаковці. Збepiгaтив нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi!
Термін придатності - 3 роки.