ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АЛЕРОН
(ALERON)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: левоцетиризин;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору зоболонкою, плоскі з боків;
склад: 1 таблетка містить левоцетиризинудигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль натрію гліколят, кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат, опарі білий II 85 F 18378.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби длясистемного застосування. Похідні піперазину.
Код АТС R06A E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. ЛевоцетиризинS(-)лівообертаючий оптичний ізомер цетиризину, селективний та потужнийантагоніст периферійних Н1-рецепторів. Левоцетиризин має вдвічібільшу спорідненість до Н1-рецепторів, ніж цетиризин, що булопідтверджено у дослідженнях. Дослідження фармакодинаміки на здоровихдобровольцях довели, що по активності, діючи навіть у двічі меншій дозі, віндорівнює цетиризину. Ефективність та безпечність левоцетиризинупродемонстрована у кількох подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічнихдослідженнях, які проводились у пацієнтів, що хворіють на сезонні абоперсистентні алергійні риніти. 5 мг левоцетиризину демонстрували приблизнооднакову терапевтичну активність, що і 10 мг цетиризину. Левоцетиризин не впливаєна довжину QT-інтервалу на ЕКГ. Левоцетиризин інгібує алергічні реакції привведенні гістаміну, специфічних алергенів, при холодовій кропів’янці, знижуєбронхоконстрикцію при бронхіальній астмі, не виказує дії на центральну нервовусистему. Не виказує дії на адренергічні 5-НТ рецептори.
Фармакокінетика.
Левоцетиризин добре абсорбується,починаючи діяти протягом години. Пік концентрації в плазмі складає 28 – 50нг/мл після прийому 5 мг. Біодоступність левоцетиризину – 97,03 %, зв’язуванняз білками плазми – 95 %, об’єм
розподілу – 0,3 л/кг. Після прийому 5 мглевоцетиризину з сечею виділяється 13 метаболітів. Основними шляхамиметаболізму є окислення, приєднання глюкози, таурину та глутатіону з утворенняммеркаптурової кислоти, що виділяється переважно з сечею. Середнє значеннякліренсу нирок 29 мл/хв, загальний кліренс тіла 0,6 мл/хв/кг. Періоднапіввиведення – 7 годин.
Показання для застосування.
Сезонні та персистуючі алергічні риніти, сезонний іцілорічний алергічний кон’юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив’янка, екзема,свербіж шкіри, алергічний дерматит, атопічний дерматит, контактний дерматит,алергійні реакції на укуси комах, у комплексному лікуванні сверблячихдерматозів (контактний алергодерматит, хронічна екзема), алергія викликанаприйомом їжі, ліків та різних алергенів (пил, пилок, шерсть тварин).
У комплексному лікуванні інфекційно алергічноїбронхіальної астми.
Ангіоневротичний набряк. В комплексній терапії зпрепаратами, що мають високий ризик алергізації (антибіотики, вакцини, сироватки).
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 6років препарат призначається у дозі по 5 мг (1 таблетка) один раз на добу.Дітям, віком від 2 до 6 років – 2,5 мг (1/2 таблетки) один раз на добу.Таблетку ковтають цілою з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі.Максимальна добова доза становить 10 мг на добу.
Побічна дія. Рідко – головний біль, більу шлунку, нудота, блювання, проноси, сухість у роті, фарингіт, кашель, втома, сонливість,астенія, тахікардія, запаморочення, носові кровотечі. Можливий розвитокангіоневротичного набряку та підвищення печінкових ферментів у крові.
Протипоказання. Гіперчутливість долевоцетиризину, цетиризину або його первинної сполуки – гідрозину, та/абоіншого компонента препарату; вік до 2 років.
Передозування. Симптоми передозуванняможуть включати сонливість у дорослих та збудження і невгамовність у дітей, якезмінюється сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. Увипадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія,промивання шлунка. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування.
При нирковій недостатності дозапрепарату залежить від кліренсу креатиніну. При значенні кліренсу 50 – 80 мл/хвта більше призначається 1 таблетка на добу, при значенні 30 – 49 мл/хв 1таблетка через день, при менше 30 мл/хв – 1 таблетка кожні три дні, прикліренсі креатиніну менше 10 мл/хв. прийом препарату протипоказаний.
При печінковій недостатності корекціядози не проводиться.
Застосування в періодивагітності та лактації. Безпечність застосування препарату у періодвагітності не встановлена, тому застосування препарату можливе лише у випадках,коли очікувана користь для матері буде перевищувати можливий вплив на плід.
Левоцетиризин виявляється у грудномумолоці. Застосування препарату можливо лише у випадках, коли очікувана користьдля матері буде перевищувати можливий вплив на немовля.
Вплив на здатністькерувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Клінічнідослідження не виявили ніякого впливу левоцетиризину на увагу, швидкістьреакцій та здатність керувати транспортними засобами. Однак, враховуючиможливість розвитку небажаних ефектів, таких як сонливість, втома та астенія,питання про здатність керувати машинами та механізмами слід вирішувати післяоцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Дослідження стосовно взаємодії препаратуз іншими лікарськими засобами не проводились. Однак, одночасний прийомалкоголю, трициклічних антидепресантів (напр., амітриптилін), наркотичнихречовин (напр., морфін, кодеїн), бензодіазепінів (напр., діазепам), седативнихантигістамінних (напр., хлорфенірамін) може призводити до сонливості.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.