Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| кальцитриол | 0,25 мкг |
| | 0,5 мкг |
| вспомогательные вещества: бутилированный гидроксианизол; бутилированный гидрокситолуол; фракционированное кокосовое масло | |
| состав оболочки капсулы: желатин; глицерин 85%; сорбит 70%; титана диоксид (E 171); хинолиновый желтый WS (E 104) | |
в блистере 10 шт.; в картонной пачке 3 блистера или в пластиковом флаконе 30 или 100 шт. (0,25 мкг); в картонной пачке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Капсулы 0,25 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, с надписью черной краской «0,25».
Капсулы 0,5 мкг: овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы зеленого цвета, с надписью черной краской «0,5».
Характеристика
Активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3. По биологической активности значительно превосходит природный аналог.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен, восполняющее дефицит витамина D. Взаимодействует со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции.
Увеличивает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, повышает концентрацию в плазме, способствует минерализации костей. Подавляет секрецию паратиреоидного гормона.
Уменьшает боли в костях и мышцах, улучшает минерализацию скелета.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из кишечника, Cmax достигается через 4–6 ч. Связывается со специфическими белками плазмы. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется с образованием ряда метаболитов, обладающих в разной степени активностью витамина D3. T1/2 — 3–6 ч, однако из-за высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, продлевая действие препарата до 3–5 сут.
Выводится с желчью, частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
У больных на гемодиализе концентрация препарата в сыворотке снижена и Cmax достигается через более длительный период времени.
Показания
Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов на гемодиализе), остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный), гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический), псевдогипопаратиреоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам витамина D), заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D, грудное вскармливание, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится, побочные действия вызывает редко.
В отдельных случаях могут наблюдаться гиперкальциемия (у пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к увеличению уровня креатинина в сыворотке), гиперкальциурия (симптомы — тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость, апатия), которые свидетельствуют о превышении дозировки.
Вероятность развития гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе.
В редких случаях (особенно при наличии гиперкальциемии и гиперфосфатемии) может развиться кальцификация мягких тканей.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами наперстянки увеличивается риск аритмии, с препаратами, содержащими магний (например антацидами), — гипермагниемии, с тиазидными диуретиками, а также с другими препаратами, содержащими витамин D или его производные, — гиперкальциемии.
Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) могут вызвать усиление метаболизма препарата и уменьшить концентрацию кальцитриола в сыворотке (могут потребоваться повышенные дозы кальцитриола).
Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола.
Передозировка
Симптомы: острого отравления — анорексия, головная боль, рвота, запор; хронического отравления — дистрофия (слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах).
Лечение: при случайной передозировке — промывание желудка, применение противорвотного средства (для предупреждения дальнейшего всасывания); при развитии гиперкальциемии — прекратить прием препарата, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации уровня кальция в плазме. После этого терапию можно возобновить либо с применением уменьшенной дозы, либо с увеличением интервала между приемами. При острой гиперкальциемии — гидратирование (с целью вызова диуреза). При увеличении костной резорбции — назначение кальцитонина, который способствует уменьшению содержания кальция в сыворотке.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой.
Почечная остеодистрофия (больные на гемодиализе): при нормальном или несколько сниженном уровне кальция в сыворотке — обычно по 0,25 мкг через день. При отсутствии удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2–4 нед. Как правило, доза 0,5–1 мкг обеспечивает необходимый клинический эффект.
Остеопороз: по 0,25 мкг 2 раза в день, длительно.
Гипопаратиреоз: начальная доза — 0,25 мкг 1 раз в день утром, при необходимости дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2–4 нед до 0,5–1 мкг в день.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других грануломатозах.
У пожилых пациентов требуется тщательный индивидуальный подбор дозы (для предупреждения гиперкальциемических осложнений).
Больным на гемодиализе, получающим Остеотриол, не должны назначаться препараты наперстянки и содержащие магний.
Не следует одновременно назначать другие препараты витамина D, включая его производные, употреблять пищу, обогащенную витамином D (сливочное масло, яйца и т.д.).
В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме и моче, в особенности у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности после операции).
Пациентам с нормальной функцией почек следует избегать обезвоживания путем потребления достаточного количества жидкости.
Особые указания
Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально на основании реакции пациента (для предупреждения гиперкальциемии). Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной суточной дозы кальция, включая при необходимости изменения в диете и приеме препаратов или БАДов, содержащих кальций (некоторые пациенты могут обойтись уменьшенным потреблением препаратов кальция, а в при тенденции к гиперкальциемии — обходиться без их приема).
Наблюдение за уровнем кальция в сыворотке в период лечения необходимо проводить по крайней мере два раза в неделю; при превышении уровня кальция на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с нормой — 9–11 мг/100 мл (2250–2750 мкмоль/л), либо при увеличении уровня креатинина в сыворотке до 120 мкмоль/л и более прием препарата немедленно прекращают. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке с использованием дозы, уменьшенной на 0,25 мкг.
При одновременном назначении барбитуратов и противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы кальцитриола.
При лечении остеопороза в начальный период концентрацию кальция в сыворотке необходимо измерять через 4 нед, 3 и 6 мес, после этого контрольные анализы необходимо проводить с интервалом 6 мес.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.