Селективный β2-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие.
Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов.
Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс.
При применении в больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук.
Действие начинается через 10-15 мин после приема препарата внутрь и достигает максимума через 2-3 ч.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов (в незначительных количествах).
Выведение
Выводится преимущественно с мочой (около 78% - в неизмененном виде). Незначительная часть выводится с желчью.
3>
Показания— бронхиальная астма;
— хронические обструктивные заболевания легких.
4>
Режим дозированияВзрослым препарат назначают внутрь по 15 мл 2-3 раза/сут. Поддерживающая доза - по 10 мл 2 раза/сут.
Детям назначают в следующих дозах:
| Возраст ребенка (масса тела) |
Доза |
| до 8 мес (4-8 кг) |
по 2.5 мл 2 раза/сут |
| от 8 до 24 мес (8-12 кг) |
по 5 мл 2 раза/сут |
| от 2 до 4 лет (12-16 кг) |
по 7.5 мл 2 раза/сут |
| от 4 до 6 лет (16-22 кг) |
по 10 мл 2 раза/сут |
| от 6 до 12 лет (22-35 кг) |
по 15 мл 2 раза/сут |
| старше 12 лет |
по 15 мл 2-3 раза/сут |
5>
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипо- или (чаще) гипертензия, кардиалгия, гиперемия лица.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор пальцев рук, тревожность, головная боль, головокружение, общая слабость, бессонница, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение, гипокалиемия, мышечные судороги. При резкой отмене препарата возможно развитие резистентности и синдрома "рикошета".
6>
Противопоказания— тиреотоксикоз;
— тахикардия;
— тахиаритмия;
— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз аорты;
— тяжелые формы ИБС;
— острый период инфаркта миокарда;
— повышенная чувствительность к кленбутеролу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (склонность к аритмиям, пороки сердца, ИБС, выраженная артериальная гипертензия, кардиомиопатии), сахарном диабете.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюНе следует назначать препарат при беременности, особенно в I триместре, в предродовый период и во время родов, т.к. кленбутерол при применении в высоких дозах обладает токолитическим действием.
Кленбутерол вероятно выводится с грудным молоком. Нет данных о возможности применения кленбутерола в период лактации, поэтому назначение его в этот период не рекомендуется. Возможно назначение только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.
0>
Особые указанияВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости в период приема препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаСимптомы: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, кардиалгия, тремор конечностей, возможно развитие гипокалиемии.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, применение водно-солевых растворов, контроль уровня калия в сыворотке крови, симптоматическая терапия.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с бета-адреноблокаторами наблюдается антагонизм.
Кленбутерол при одновременном применении уменьшает действие гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и теофиллином усиливается риск развития нарушений внутрисердечной проводимости.
Кленбутерол при одновременном применении увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии.
При одновременном применении Кленбутерола с симпатомиметическими средствами происходит взаимное усиление токсичности.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; не замораживать. Срок годности - 3 года.