Состав и форма выпуска
1 ампула с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит кокарбоксилазы гидрохлорида 50 мг, в комплекте с растворителем в ампуле по 2 мл (раствор натрия ацетата); в упаковке 3 комплекта.
Фармакологическое действие
Катализирует окислительное декарбоксилирование альфа-кетокислот (пировиноградной, альфа-кетоглутаровой и др.).
Фармакодинамика
Как и эндогенный кофермент, образующийся в организме из тиамина, играет важную роль в углеводном и жировом обмене. Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы. Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме.
Показания
Метаболический ацидоз, гипергликемическая кома и ацидоз при сахарном диабете, печеночная и почечная недостаточность, дыхательный ацидоз при хронической, сердечно-легочной недостаточности, дыхательная недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения, ИБС, инфаркт миокарда и постинфарктный кардиосклероз (в составе комплексной терапии), острое алкогольное отравление и хронический алкоголизм; отравление препаратами наперстянки, барбитуратами, интоксикации при инфекционных заболеваниях: дифтерия, скарлатина, тиф и паратифы (в комплексной терапии), периферические невриты.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов и улучшает их переносимость.
Способ применения и дозы
П/к, в/м. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и тяжести состояния больного. Взрослым: 50–100 мг/сут, однократно, при необходимости (диабетическая кома) — повторно через 1–2 ч; в дальнейшем переходят на поддерживающую дозу — 50 мг/сут; при недостаточности кровообращения 50 мг вводят за 2 ч до применения препаратов наперстянки 2–3 раза в сутки.
Детям в сутки (в 1–2 приема): до 3 мес — 25 мг, от 4 мес до 7 лет — 25–50 мг, от 8 до 18 лет — 50–100 мг.
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом месте, при комнатной температуре.
* * *
КОКАРБОКСИЛАЗА ( Сосаrboxylasum ). Дифосфорный эфир тиамина. Тиаминдифосфат. Синонимы: Котиамин, Тиаминпирофосфат, Berolase, Bioxilasi, B-Neuran, Cobilasi, Cocarbil, Cocarbosyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Cothiamine, Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др. Кокарбоксилаза близка по биологическому действию к витаминам и ферментам. Является простетической группой (коферментом) [см. Ферментные препараты] ферментов, участвующих в процессах углеводного обмена. В соединении с белком и ионами магния входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование a -кетокислот. Тиамин (витамин В 1 ), введенный в организм для участия в указанных выше биохимических процессах, предварительно должен фосфорилироваться и превратиться в кокарбоксилазу. Последняя, таким образом,является готовой формой кофермента, образующегося из тиамина в процессе его превращения в организме. Для медицинского применения кокарбоксилаза выпускается в виде кокарбоксилазы гидрохлорида (0,05 г) для инъекций (Сocarboxylasi hydrochlridum 0,05 pro injectionibus). Представляет собой лиофилизированную сухую пористую массу белого цвета со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде (рН 2,5 % раствора 1,2 - 1,9). Растворы готовят асептически непосредственно перед употреблением. Биологические свойства кокарбоксилазы не полностью совпадают со свойствами тиамина, и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза В 1 кокарбоксилазу не применяют. Показаниями к ее назначению служат: ацидоз диабетического происхождения, печеночная и почечная недостаточность, дыхательный ацидоз при хроническом легочно-сердечном синдроме, диабетическая и печеночная кома, недостаточность коронарного кровообращения, периферические невриты, различные патологические процессы, требующие улучшения углеводного обмена. 0бычно кокарбоксилаза применяется как компонент комплексной терапии. Вводят кокарбоксилазу внутримышечно, иногда под кожу или внутривенно. Доза для взрослых 0,05 - 0,1 г 1 раз в день, для детей - 0,025 - 0,05 г 1 раз в день. Курс лечения 15 - 30 дней. При сахарном диабете (ацидозе, коме) суточная доза может составлять от 0,1 до 1,0 г (без прекращения обычной противодиабетической терапии). Форма выпуска: в ампулах вместимостью 3 мл, содержащих 0,05 г препарата, в упаковке по 5 или 10 ампул в комплекте с 5 или 10 ампулами растворителя. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +5 'С.