ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

МОСИД МТ

(MOCID MT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mosapride;(±)-4-аміно-5-хлоро-2-етокси-N-[4-(4-флюоробензил) морфолін-2-улметил] дигідратцитрата аміда бензойної кислоти.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволяється наявність включеньсвітло-жовтого кольору (по 2,5мг);

таблетки жовто-оранжевого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом.Дозволяється наявність включень більш світлого та темного кольору (по 5 мг);

склад: 1 таблетка містить мосаприду цитрату дигідрату, що еквівалентномоcаприду цитрату 2,5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, порошокоранжевий спеціальний, порошок м’яти перцевої, аспартам, тальк, кросповідон(XL10), магнію стеарат;

заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний (по 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС A03F А03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Мосаприд є прокінетичним агентом верхньоговідділу шлунково-кишкового тракту, що вибірково діє як агоніст 5-НТ₄рецепторів.

Фармакологічні властивості мосаприду можна узагальнити у його трьохважливих характеристиках: 1) моcаприд є вибірковим агоністом 5-НТ₄;2) моcаприд стимулює рухомість верхнього відділу шлунково-кишкового тракту; 3)моcаприд позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D₂.

Існують відомості, що препарат стимулює 5-НТ₄ рецептори у шлунково-кишковомунервовому сплетінні, а це збільшує виділення ацетилхоліну, що призводить допосилення шлунково-кишкової рухомості та випорожнення шлунка. Крім того,основний метаболіт (М1) має велику спорідненість з рецепторами 5-НТ₃і підтвердив свої властивості потужного антагоніста 5-НТ₃.

Внаслідок своєї дії як агоніст до 5-НТ₄ та антагоніст до5-НТ₃, мосаприд збільшує випорожнення шлунка, підвищує перистальтикушлунка та дванадцятипалої кишки, але не підвищує перистальтику нижніх відділівшлунково-кишкового тракту. Разом з цією дією він має потенціал застосування якпротиблювотний препарат.

Прийом мосаприду по 5 мг тричі на день усуває печію та блювання,пов’язані із хронічним гастритом, при проведенні двобічного “сліпого”порівняльного клінічного дослідження із залученням 435 пацієнтів.

 При проведенні іншого дослідження мосаприд у дозах 40 мг на добупродемонстрував ефективність у зменшенні рефлюксу соляної кислоти у стравохідпацієнтів, що страждали на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому мосаприд швидко всмоктуєтьсята досягає максимальної концентрації через 0,8 год. Максимальна концентраціяпісля прийому 5 мг мосаприду натще здоровими добровольцями становила 30,7 нг/мл. Період напіввиведення (t ½), встановлений у здорових добровольців –2 год.

Розподіл. Мосаприд має дуже велику здатність зв’язуватися із білками.99% препарату зв’язуються із білками плазми після перорального прийому.

Метаболізм. Мосаприд метаболізується, в основному, у печінці, девидаляється 4-фторобензилова група, після чого настає окислення морфоліновогокільця у позиції 5, а гідроксилізація бензолового кільця – у позиції 3.Основний залучений метаболічний фермент – це цитохром Р450-3А4. Основнийметаболіт мосаприду, з’єднання дес-4-фторобензил є антагоністом 5-НТ₃.

Виділення. 0,1 % мосаприду виділяється у вигляді незміненого препарату,а 7% у вигляді основного метаболіту виділяється разом із сечею протягом 48 году здорових добровольців. Він також виділяється разом із фекаліями.

Показання для застосування. Лікування гастроезофагеальної рефлюксноїхвороби, а також диспептичних симптомів шлунково-кишкового тракту, пов’язанихіз захворюваннями гастродуоденальної зони.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей старше 12 років.

Звичайна доза Мосиду МТ становить 5 мг тричі на день перед абопісля їди.

Таблетка Мосид МТ швидко розчиняється у роті і тому може прийматися якз водою, так і без неї.

Максимальна добова доза – 40 мг.

Середнятривалість первинного курсу лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити станпацієнта та визначити необхідність подальшого застосування препарату.

Побічна дія. Сумарна частота побічнихефектів при пероральному застосуванні препарату становить не більше 7%.Зустрічалися діарея, сухість у роті, загальна слабкість, запаморочення,абдомінальний біль, відчуття серцебиття. Дуже рідко спостерігаються алергічніреакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка. У 3,8% пацієнтів прилабораторних дослідженнях спостерігалися еозинофілія, збільшення рівнятригліцеридів, АСТ, АЛТ.

Оскільки Моcид МТ позбавленийвластивостей антагоніста рецептора допаміну D_2, він не впливає нацентральну нервову систему та не спричиняє екстрапірамідних порушень.

Протипоказання. Встановлена гіперчутливість до цього препарату.Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту можебути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічнійнепрохідності або перфорації.

Передозування. Досі немає інформації щодо передозування мосапридом.Специфічних антидотів не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосуванняактивованого вугілля та пильний лікарський нагляд.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.

Оскільки даніщодо застосування вагітними обмежені, тому препарат може призначатися привагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик дляплода.

У дослідженняхна щурах було встановлено, що мосаприд виділяється разом з грудним молоком.Слід уникати застосування мосаприду жінками, які годують груддю.

Педіатрія.

Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кгпризначають у разі необхідності препарати, що мають інші форми випуску цієїречовини.

Вплив наздатність керувати автомобілем та працювати з технікою.

Мосид МТ у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторнихреакцій. У разі виникнення побічних ефектів слід бути обережними при керуваннітранспортними засобами або роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ефект посилення випорожнення шлунка, що забезпечується завдякимосаприду, антагонізується атропіном, але не налоксоном, метисергідом,пропранолом, ритансерином, пириламіном, індометацином, феноксибензаміном, йохімбіномабо бікукуліном.

Жодної взаємодії не було виявлено між мосапридом та противиразковимиагентами, такими як циметидин, фамотидин та омепразол.

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.