Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| милнаципрана гидрохлорид | 25 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 50,925 мг; кальция кармелоза — 22,150 мг; повидон К30 (поливидон К30) — 2,100 мг; кремния диоксид коллоидальный безводный — 0,625 мг; магния стеарат — 2,100 мг; тальк — 2,100 мг | |
| оболочка капсул: двуокись титана (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); желатин | |
в блистере 14 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.
| Капсулы | 1 капс. |
| милнаципрана гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 101,85 мг; кальция кармелоза — 44,30 мг; повидон К30 (поливидон К30) — 4,200 мг; кремния диоксид коллоидальный безводный — 1,25 мг; магния стеарат — 4,200 мг; тальк — 4,200 мг | |
| оболочка капсул: двуокись титана (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); желатин | |
в блистере 14 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Капсулы 25 мг: желатиновые капсулы, размер №4. Крышечка оранжево-розового цвета с черным оттиском «IXEL». Корпус оранжево-розового цвета с черным оттиском «25».
Капсулы 50 мг: желатиновые капсулы, размер №3. Крышечка оранжево-розового цвета с черным оттиском «IXEL». Корпус желто-оранжевого (ржавчины) цвета с черным осевым оттиском «50».
Содержимое капсул для обеих дозировок: порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь Иксел хорошо всасывается. Биодоступность препарата составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема препарата. После повторных приемов препарата равновесное состояние достигается через 2–3 дня. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением.
Метаболизм Иксела ограничивается, главным образом, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.
Т1/2 препарата составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы).
Полностью препарат выводится из организма в течение 2–3 дней.
Фармакодинамика
Антидепрессант широкого спектра действия, является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина).
Иксел не связывается с м-холинорецепторами, α1- адренорецепторами и гистаминовыми H1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминэргическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон и негативно не влияет на познавательные функции. Иксел не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты.
Показания
Депрессивные расстройства различной степени тяжести.
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся:
гиперчувствительность к милнаципрану;
возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
одновременное назначение неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана.
Препарат не рекомендуется использовать:
одновременно с адреналином, норадреналином, клонидином и его дериватами;
с селективными ингибиторами МАО типа А, дигоксином;
при наличии обструкции мочевыводящих путей (главным образом при гиперплазии предстательной железы);
при беременности и лактации.
С осторожностью:
закрытоугольная глаукома;
эпилепсия.
Побочные действия
Побочное действие Иксела отмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель лечения, и выражено незначительно. Обычно побочные эффекты самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся — чувство тревоги, головокружение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание. Реже отмечаются тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, тремор, сердцебиение, головная боль, сыпь. В редких случаях может развиться серотонинергический синдром, а также умеренное повышение активности трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации:- с неселективными (ипрониазидом) и селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин);
- с суматриптаном ввиду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и коронароспазма.
Минимальный интервал времени после окончания лечения перечисленными препаратами и назначением Иксела — 2 нед.
Нерекомендуемые комбинации:
- с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии;
- с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;
- с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;
- с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинергического синдрома.
Комбинации, требующие осторожности при использовании:
- с адреналином и норадреналином в случае местной анестезии (дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1 ч);
- с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Передозировка
Симптомы: при случайном увеличении дозы Иксела одним из первых симптомов появляются: тошнота, рвота, потливость и запоры. При передозировке, превышающей 800–1000 мг, — рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1900–2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.
Проявлений кардиотоксичности, как и летальных исходов, при передозировках Иксела не отмечено. Специфического антидота милнаципрана не существует.
Лечение: на первом этапе — промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется также наблюдение за состоянием пациента не менее суток.
Способ применения и дозы
Внутрь, в первой половине дня, желательно во время еды. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать в 2 приема. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10–50 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от Cl креатинина. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.
Меры предосторожности
Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).
Особые указания
Иксел можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксела до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.
В период лечения рекомендуется не допускать употребление алкоголя.
В период лечения следует также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Срок годности
3 года
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.