основні фізико-хімічні властивості:
- біла гомогенна суспензія;
склад:
- 1 доза містить 40 мкг іпратропію броміду;
допоміжні речовини: пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску.
- Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група.
- Протиастматичні препарати для інгаляційного
застосування. Код АТС R03 BB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активною речовиною препарату є іпратропію бромід —
конкурентний антагоніст нейромедіатору ацетилхоліну. Він блокує мускаринові
рецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і пригнічує
рефлекторну бронхоконстрикцію. Препарат запобігає опосередкованій ацетилхоліном
стимуляції чуттєвих волокон блукаючого нерва при впливі різних факторів. Цей
ефект Іправенту виявляється як при використанні препарату до початку дії
подразливих факторів, так і при вже розвиненому процесі. Таким чином, препарат
чинить як виражений бронхолітичний, так і профілактичний ефект. Іправент
викликає зменшення секреції залоз слизової носа і бронхіальних залоз.
Бронхолітичний ефект препарату настає через 5–10 хвилин після інгаляції,
досягає максимуму до кінця першої години і зберігається в середньому протягом
5–6 годин після інгаляції.
Фармакокінетика. При інгаляційному шляху
введення для іпратропію броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизових
оболонок дихальних шляхів. Концентрація препарату у плазмі міститься на нижній межі
визначення, і вимірити її можливо лише при застосуванні високих доз активної
речовини (що відповідають 28 дозам аерозолю), а також шляхом використання
специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні терапевтичних
доз Іправенту значущі концентрації препарату в плазмі були в 1000 разів нижче,
ніж після перорального і внутрішньовенного введення. Виділення препарату,
введеного інгаляційно, відбувається переважно через кишечник. Близько 25%
введеного препарату виділяється в незмінній формі, інша частина — у вигляді
численних метаболітів. Період напіввиведення становить 3--4 години. Кумуляції
активної речовини не виявлено. Не проникає крізь ГЕБ.
Показання для застосування.
- Іправент застосовують для базисної терапії
хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ), у тому числі хронічного
обструктивного бронхіту; а також для профілактики бронхоспазмів при
бронхіальній астмі в комбінації з
and#946;-адреноміметиками або як монотерапію
за наявності протипоказань або чутливості до останніх.
Іправент застосовують також при проведенні
функціональних проб на оборотність бронхообструкції.
Спосіб застосування та дози.
- Для лікування дорослих і дітей старше 12
років Іправент застосовують у дозі 40 мкг 3–4 рази на добу. В особливих
випадках для досягнення максимального ефекту на ранніх стадіях лікування для
дорослих початкова доза може бути збільшена до 80 мкг 3–4 рази на добу. Для
дітей віком від 6 до 12 років терапевтична доза становить 40 мкг 2–3 рази на
добу.
Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і
визначається індивідуально. Для інгаляцій рекомендується використовувати
спейсер.
Протипоказання.
– I триместр вагітності;
– підвищена чутливість до атропіноподібних речовин і до неактивних
компонентів препарату.
Дане дозування препарату (40 мкг/дозу) не рекомендується застосовувати
у дітей молодше 6 років.
Особливості застосування.
- З обережністю застосовують препарат для
лікування хворих на закритокутову глаукому і з порушеннями сечовиділення
внаслідок доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Іправент можна
застосовувати при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи. Іправент має
додаткові переваги при лікуванні хворих літнього і похилого віку, а також
маленьких дітей, що пов’язано з особливостями рецепторного апарату бронхів у
цих вікових групах.
Препарат не спричиняє тахіфілаксії при
повторному застосуванні.
Іправент є препаратом вибору в тих випадках,
коли потрібна тривала базисна бронхолітична терапія. За необхідності негайно
купірувати напад ядухи застосування Іправенту не рекомендується, тому що його
бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у and#946;-адреноміметиків.
При хронічному обструктивному бронхіті
Іправент у більшості випадків перевершує за бронхолітичним ефектом
and#946;-адреноміметики, але поступається їм при бронхіальній астмі.
Ймовірно, що
іпратропію бромід проникає у грудне молоко, тому застосовувати його жінкам, які
годують груддю, не рекомендується. Вагітним препарат призначається тільки в
тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий
ризик для плоду.
Оскільки є ймовірність
впливу препарату на гостроту зору, під час терапії не рекомендується керувати
транспортними засобами та працювати з механізмами.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати при температурі не вище 300С
у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.
Термін придатності – 2 роки.