ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

CЕЛОФЕН

(SELOFEN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zaleplon;N-[3-(3-ціанопіразол[1,5-а]піримідин-7-іл)-феніл]-N-етилацетамід;

основні фізико-хімічнівластивості: твердіжелатинові капсули, з рожевим корпусом і блакитною кришечкою розміром “3”, щомістять білий порошок;

склад: 1 капсула містить залеплону 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат; склад капсули: корпус – рожева частина,желатин, вода, оксид заліза чорний (Е 172), еритрозин – FD&C червоний 3 (Е127), оксид заліза червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), кришечка –блакитна частина: желатин, вода, індигокармін FD&C синій 2 (Е 132), титанудіоксид (Е 171).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Психолептики. Снодійні таседативні засоби. Бензодіазепіноподібні засоби. Залеплон. Код АТС N05 CF03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Залеплон єлікарським засобом з групи піразолпіримідинів, що взаємодіють збензодіазепіновим ГАМК_A рецептором, що міститься в нейроннихструктурах центральної нервової системи (ЦНС).

Залеплон селективно взаємодіє зомега-1 підтипом ГАМК_A рецепторного комплексу, що міститься наα-субодиниці рецептора. Модуляція хлорного каналу мембрани, пов’язаного зцим рецепторним комплексом, призводить до пригнічення провідності і, внаслідокцього, спричиняє снодійну, седативну, анксиолітичну, протисудомну і амнезуючудії.

Фармакокінетика. Залеплон післявнутрішнього введення швидко і практично повністю всмоктується ушлунково-кишковому тракті (мінімум 71%). Максимальна концентрація (C_max)у сироватці досягається протягом приблизно 0,5-1 год і становить 37,1 нг/мл.Час напіввиведення (T_1/2) залеплону відносно короткий і становитьблизько 1 год. Залеплон in vitro на 60 ± 15% зв’язується з білками плазми.Даний процес не залежить від концентрації в плазмі в межах від 10 до 1000нг/мл. Об’єм розподілу залеплону становить 1,4 ± 0,3 л/кг. Залеплон швидкопроникає в міжклітинний простір. Концентрації, що спостерігаються в тканинах,менші за такі в плазмі. Залеплон біотрансформується в основному в печінці в 5-окси-залеплон під дією альдегідоксидази і його біодоступність становитьблизько 30%. Меншою мірою трансформується ізоферментом 3А4 цитохрому Р₄₅₀до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти,5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються до глюкуронидів івиводяться з сечею.

Метаболіти залеплону фармакологічнонеактивні. Виведення залеплону з плазми становить 3год/л/кг після введеннявнутрішньо. Залеплон в основному виводиться з сечею (приблизно 70%) протягом 48годин у формі метаболітів (32%) і глюкуронідів (38%). 17% препарату виводитьсяз калом, в основному в формі 5-окси-залеплону. Менше ніж 1% виводиться внезміненому вигляді. Їжа, особливо жирна, впливає на всмоктування залеплону,подовжуючи максимальний час напіввиведення (T_max) до 2 годин ізнижуючи максимальну концентрацію в сироватці (C_max) на 35%.

Показання для застосування.Нетривалелікування безсоння, що проявляється проблемами засинання у пацієнтів з тяжкимипорушеннями сну.

Спосіб застосування тадози.Селофен призначений для дорослих.

Максимальна тривалість лікуваннястановить 2 тижні.

Рекомендована добова доза становить10 мг. Селофен слід застосовувати безпосередньо перед вкладанням у ліжко,мінімум за 4 години до пробудження. Не можна приймати другу дозу препарату в тусаму ніч.

Для осіб літнього вікурекомендується застосування добової дози 5 мг, враховуючи їх високу чутливістьдо снодійних лікарських засобів.

Для осіб з легкою або помірною печінковоюнедостатністю, нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністюрекомендується застосування добової дози 5 мг.

Побічна дія. Системні порушення: недуже часто — ситофобія, астенія, зниження тактильної чутливості, поганесамопочуття, фотосенсибілізація.

З боку ЦНС: часто — амнезія,парестезії, сонливість, атаксія, дезорієнтація; не дуже часто – порушенняконцентрації, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації (утому числі нюхові), загострення слуху, головний біль, диплопія, міалгія,підвищений м’язовий тонус, дезорієнтація, оніміння та відчуття мурашок укінцівках, фотофобія, напади епілепсії, незв’язне мовлення, порушення полязору; депресія; психічні та парадоксальні реакції (занепокоєння, збудження,дратівливість, аномальне мислення, агресивність, марення, напади гніву, нічнікошмари, психози, нетипова поведінка, екстраверсія). Ці побічні явищанайчастіше відзначались в осіб літнього віку.

Амнезія може наступати навіть призастосуванні терапевтичних доз і може бути пов’язана з нетиповою поведінкою.Ризик виникнення амнезії збільшується при прийомі великих доз препарату татривалому лікуванні.

З боку шлунково-кишкового тракту:не дуже часто — нудота.

З боку статевої системи: часто —альгодисменорея.

З боку імунної системи: дуже рідко— анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції.

Застосування Селофену навіть у терапевтичних дозахможе призвести до фізичної або психічної залежності.

Відміна препарату одразу після зникнення симптомівбезсоння може спричинити рецидив безсоння, синдром абстиненції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату. Вагітність, період годування груддю. Тяжка печінкова недостатність.Тяжка дихальна недостатність. Синдром нічного апное. Міастенія. Вік до 18років.

Передозування.

Симптоми легкого передозування:сонливість, дезорієнтація, летаргія; при важкому передозуванні можутьнаступати: атаксія, зниження загального м’язового тонусу, артеріальна гіпотензія,пригнічення дихання, рідко кома, дуже рідко – смерть. Передозування Селофенустановить загрозу для життя осіб, які приймають інші засоби, що пригнічують ЦНС(у тому числі алкоголь).

Лікування: показано проведенняпідтримуючої і симптоматичної терапії. Якщо пацієнт притомний, слідспровокувати блювання або провести промивання шлунка та ввести сорбент длямінімізації всмоктування залеплону.

Під час досліджень на тваринах буловстановлено, що ефективним антидотом є флумазеніл, однак дані щодо йогоефективності при застосуванні у людини відсутні.

Особливості застосування. Пацієнта слід попередитипро неможливість прийому другої дози Селофену в ту саму ніч.

Не слід призначати Селофенпацієнтам із симптомами депресії.

Слід дотримуватися обережності припризначенні Селофену особам, які зловживають алкоголем.

Слід дотримуватися особливоїобережності при призначенні Селофену пацієнтам з хронічною дихальноюнедостатністю.

Не слід застосовувати Селофен длябазового лікування психозу.

Застосування Селофену можепризвести до психічної та фізичної залежності. Ризик розвитку залежностізбільшується пропорційно дозі та тривалості лікування. Також він вищий упацієнтів, які зловживають алкоголем і снодійними препаратами.

Лікування повинно бути настільки коротким,наскільки це можливо, максимальна тривалість може становити 2 тижні.

Слід повідомити пацієнта проможливість рецидиву безсоння після закінчення лікування.

Селофен може спричиняти прогресуючуамнезію та психомоторні порушення через кілька годин після прийому препарату.Щоб знизити ризик виникнення цих побічних явищ, пацієнт не повинен виконуватидії, що потребують психомоторної координації принаймні протягом 4годин післяприйому препарату.

Жінку фертильного віку слід попередитипро необхідність припинення лікування Селофеном в разі запланованої абопередбачуваної вагітності.

Якщо за медичними показаннямиСелофен призначається протягом останніх місяців вагітності або під час пологів,слід очікувати на гіпотермію, артеріальну гіпотензію, помірну дихальну депресіюабо залежність від залеплону у новонародженого.

Залеплону невеликій кількості виділяється з грудним молоком (максимальна концентраціядосягається протягом 1 години після прийому препарату), тому слід вирішити питанняпро припинення годування груддю під час лікування Селофеном.

Вплив на здатність керувати автотранспортом іпрацювати зі складними механізмами.

Селофен впливає на швидкість психомоторних реакцій,тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеноїуваги та значної психомоторної активності.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування Селофену та інших засобів, щовпливають на центральну нервову систему (антипсихотичні, снодійні,анксіолітичні, седативні, антидепресивні засоби; наркотичні аналгетики;протиепілептичні препарати; анестезуючі препарати; антигістамінні препарати ізседативною дією; алкоголь), посилює седативну дію Селофену і може викликативідчуття сонливості наступного дня.

Циметидин та еритроміцин(інгібітори ферменту СYP3A4) при одночасному застосуванні з Селофеномпідвищують концентрацію залеплону і зумовлюють потенціювання його седативноїдії незалежно від дози.

Рифампіцин, карбамазепін,фенобарбітал та інші препарати, що індукують ферменти печінки (у тому числіСYP3A4), при одночасному застосуванні з Селофеном зменшують його ефективність.

Венлафаксин у дозі 75 мг або 150 мгна добу, що застосовується в комбінації з 10 мг Селофену, не зумовлює порушеньпам’яті або психомоторних реакцій та не впливає на фармакокінетику залеплону.

Селофен не впливає нафармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфарину.

Ібупрофен при одночасномузастосуванні з Селофеном не спричиняє додаткової взаємодії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо +25°С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 3 роки.