Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| метадоксин (пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат) | 500 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; магния стеарат | |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
| Раствор для инъекций | 5 мл |
| метадоксин (пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат) | 300 мг |
| вспомогательные вещества: натрия метабисульфит; натрия эдетат; метилпарагидроксибензоат; вода для инъекций | |
в ампулах желтого стекла типа I по 5 мл; в пачке картонной 10 ампул.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, гравировкой названия препарата — на другой.
Ампулы: ампулы желтого стекла, содержащие прозрачную бесцветную или со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - дезинтоксикационное, гепатопротективное.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ, имеет высокую биодоступность (60–80%). Связывание с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридина и пирролидона карбоксилата. Т1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40–60 мин. С мочой выводится 45–50% препарата в течение 24 ч, с калом — 35–50% в течение 96 ч.
Фармакодинамика
Гепатопротекторное действие метадоксина обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате этого повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии токсических агентов алкоголя. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола — алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы, что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.
Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, а также препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени.
Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.
Метадоксин активирует холинергическую и ГАМКергическую нейро-трансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.
Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.
Показания
токсическое поражение печени алкогольной этиологии;
профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения;
острая алкогольная интоксикация;
комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии;
хронический алкоголизм;
алкогольный абстинентный синдром;
снижение влечения к алкоголю.
Противопоказания
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
беременность;
грудное вскармливание.
С осторожностью:
болезнь Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность лекарства;
применять раствор для инъекций, содержащий метабисульфит натрия, людям, предрасположенным к астматическим приступам, особенно страдающим бронхиальной астмой, т.к. это вещество может вызвать у них аллергические реакции или усиление приступов астмы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма при применении раствора для инъекций (за счет консерванта — натрия метабисульфита).
Взаимодействие
При совместном применении снижает эффективность леводопы.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (раствор для инъекций) или внутрь (таблетки).
Острая алкогольная интоксикация: 300–600 мг (5–10 мл) в/м или 300–900 мг (5–15 мл) в/в, в зависимости от степени интоксикации.
При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1,5 ч.
Токсическое поражение печени алкогольной этиологии, профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения и хронический алкоголизм: 1 табл. 2 раза в день (1000 мг) за 15–30 мин перед приемом пищи, дозу можно увеличить до 3 табл. (1500 мг) или по 300 мг (5 мл) в/м в день.
Курс терапии должен быть не менее 90 дней.
Алкогольный абстинентный синдром: 900 мг (15 мл) в виде в/в инфузии (см. выше) 1 раз в день в течение 3–7 дней в зависимости от состояния пациента.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.