ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ®
(NOVOCAINAMID-DARNITSA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: procainamide;
4-аміно-N-[2-(діетиламіно)етил]бензамідугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегкакремуватим відтінком кольору, з фаскою і рискою;
склад: 1 таблетка містить 250 мг прокаїнаміду гідрохлориду(новокаїнаміду) у перерахунку на 100 % суху речовину;
допоміжні речовини: лактоза, крохмалькартопляний, повідон, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IА класу.
Код АТС С01В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Новокаїнамід-Дарниця® – антиаритмічнийпрепарат IА класу, чинить мембраностабілізуючу дію. Гальмує вхідний швидкийпотік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічуєпровідність, сповільнює реполяризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь ішлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії(в ураженому міокарді – більшою мірою). Уповільнення провідності, щоспостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердяхі шлуночках, менше – в AV-вузлі. Непрямий М-холіноблокуючий ефект порівняно зхінідином і дизопірамідом виражений менше, тому парадоксального поліпшенняAV-провідності звичайно не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризаціїмембран клітин, знижує автоматизм інтактного й ураженого міокарда, пригнічуєфункцію синусного вузла й ектопічних водіїв ритму в деяких хворих. Активнийметаболіт прокаїнаміду N-ацетилпрокаїнамід має виражену активністьантиаритмічних засобів III класу, подовжує тривалість їхнього потенціалу дії.Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на серцевийвикид). Має ваголітичні й вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію йзниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору.Электрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженніінтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийманнівнутрішньо становить 60-90 хвилин.
Фармакокінетика. Новокаїнамід всмоктуєтьсязі шлунка через 15-30 хв, його максимальна концентрація в плазмі крові післяприйому внутрішньо спостерігається через 1 год. Ефективна терапевтичнаконцентрація в плазмі крові становить 4-10 мкг/мл. При терапевтичнійконцентрації 15 % новокаїнаміду перебуває у зв’язаному стані з білками плазмикрові, а інша його частина – із тканинами (печінка, нирки, селезінка, легені,м’язи). Переважним шляхом біотрансформації новокаїнаміду є N-ацетилювання.Основним його метаболітом є N-ацетилновокаїнамід. Він повільніше виводиться зорганізму, ніж новокаїнамід, тому його середня концентрація в 1,5 раза вище,ніж новокаїнаміду; метаболіт чинить однакову з ним антиаритмічну дію.
До 90 % новокаїнаміду виводиться із сечею зарахунок клубочкової фільтрації й канальцевої секреції. До 50 % новокаїнамідувиводиться в незміненому вигляді, 8-14 % – у вигляді його дериватів, 7,4-24 % –у вигляді інших метаболітів. Через 6-8 год із сечею виводиться 50-60 %препарату. Період напіввиведення новокаїнаміду становить 3-4 год, а йогоацетильованої форми – близько 4 год.
Фармакокінетика новокаїнаміду змінюється у хворих з порушенням функціїнирок, серця й печінки. Період напіввиведення збільшується в 3 рази призниженні клубочкової фільтрації до 10 мл/хв, у 2 рази – при зниженні хвилинногооб’єму серця й ураженні печінки. У хворих із серцевою недостатністю й інфарктомміокарда препарат погано всмоктується із травного каналу, тому його вартовводити парентерально. В осіб літнього віку дозу новокаїнаміду необхіднозменшити.
Показання для застосування. Розлади серцевого ритму: пароксизми миготливоїаритмії або тріпотіння передсердь, пароксизмальна шлуночкова тахікардія,шлуночкова екстрасистолія. Операції на серці, великих судинах і легенях дляпопередження й лікування розладів серцевого ритму.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують дорослим внутрішньопри шлуночковій екстрасистолії. Перша доза становить 0,25-0,5-1,0 г, наступні –0,25-0,5 г кожні 4-6 год.
При пароксизмах миготливої аритмії аботріпотінні передсердь рекомендується застосувати “навантажувальну” дозу препарату– 1,25 г. Якщо ця доза неефективна, то через годину додатково приймаютьпрепарат у дозі 0,75 г і далі через кожні 2 год – у дозі 0,5-1,0 г докупірування пароксизму.
При необхідності добова доза може бутидоведена до 3 г.
Дітям новокаїнамід для перорального прийомудозується із розрахунку 40-100 мг/кг/доб.
У даній лікарській формі застосовують дітямвагою від 10 кг і більше. Добову дозу поділяють на 4 прийоми для дітей 1-2 рокужиття, на 3 прийоми для дітей більш старшого віку.
Тривалість лікування залежить відефективності й переносності препарату.
Побічна дія. З боку нервової системи можливі: депресія,міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, сонливість, психотичні реакціїіз продуктивною симптоматикою, атаксія.
З боку травної системи можливі: гіркота в роті, нудота, блювання,діарея.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу можливі: при триваломузастосуванні – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія зпозитивною пробою Кумбса.
З боку органів чуття можливі: порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи можливі: зниження артеріального тиску,шлуночкова пароксизмальна тахікардія, AV-блокада, асистолія.
Інші: при тривалому застосуванні – лікарський червоний вовчак (у 30 %хворих при тривалості терапії більше 6 місяців).
Можливі алергійні реакції: шкірний висип.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокада гілок пучка Гіса, вираженасерцева недостатність; аритмії, пов’язані з глікозидною інтоксикацією; судиннагіпотензія; ниркова й печінкова недостатність, паркінсонізм, червоний вовчак,бронхіальна астма, міастенія.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сильне запаморочення,колапс, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, AV-блокада, шлуночковапароксизмальна тахікардія, асистолія.
Лікування. Застосування засобів, закислюючих сечу, введеннянорепінефрину або фенілефрину при зниженні артеріального тиску, симптоматичнатерапія при шлуночковій тахікардії, гемодіаліз.
Особливості застосування. У зв’язку з можливим пригніченням скорочувальноїздатності міокарда й зниженням артеріального тиску треба з великою обережністюзастосовувати препарат при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозіпрепарат застосовувати не рекомендується.
При проведенні терапії необхідно проводити моніторинг артеріальноготиску, контроль електрокардіограми, показників периферичної крові, особливолейкоцитів (кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії, далі – з більштривалими інтервалами). Під час тривалого лікування або з появою симптомів,подібних до системного червоного вовчаку, необхідно періодично визначати титрантинуклеарних антитіл.
При застосуванні під час вагітності існує потенційний ризик розвиткуартеріальної гіпотензії в матері, що може призвести до матково-плацентарноїнедостатності.
При застосуванні препарату варто втриматися від керування автомобілем івиконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагаютьпідвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаїнамід-Дарниця® незастосовують одночасно із сульфаніламідами й лідокаїном (внаслідок сумаціїпобічних неврологічних ефектів). Препарат небажано застосовувати із серцевимиглікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночковоїпровідності. Не можна застосовувати в сполученні з хінідином внаслідок їхсинергічної кардіодепресивної дії. Підсилює ефекти гіпотензивних,холіноблокуючих і цитостатичних засобів, міорелаксантів, побічну дію бретиліютозилату. Знижує активність антиміастенічних засобів. Циметидин знижує нирковийкліренс новокаїнаміду й подовжує його період напіввиведення. При комбінованійтерапії з антиаритмічними засобами III класу ризик розвитку аритмогенногоефекту зростає.
Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальнійупаковці, при температурі не вище 25 ос.
Термін придатності – 1 рік 6міс.