ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРАДОНІН
(Furadoninum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nitrofurantoin;N-(5-нітро-2-фурфуруліден)-1-аміногідантоїн;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого або зеленувато-жовтогокольору. Допускається злегка нерівномірне забарвлення поверхні;
склад: 1 таблетка містить нітрофурантоіну 100 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антрибактеріальні засоби. Похідні нітрофурантоїну.
Код АТС J01X E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Нітрофурантоін має бактеріостатичну та бактерициднудію на грампозитивні та грамнегативні бактерії (стафілококи, стрептококи,кишкову паличку, збудники черевного тифу, дезентерія, різноманітні штамипротея) при інфекціях сечовивідних шляхів. Висока ефективність препаратуобумовлена порушенням синтезу білків у рибосомах, а також прямою дією нацитоплазмічну мембрану організму. Під час лікування резистентність бактерійрозвивається рідко, але іноді виникає при тривалому застосуванні препарату.
Нітрофурантоін найбільш активний у кислій сечі. ЯкщорН сечі перевищує 8, більша частина бактерицидної активності втрачається.
Фармакокінетика. Всмоктування препарату з травного тракту відбуваєтьсяповільно. Наявність їжі в травному тракті підвищує біодоступність фурадоніну.Після прийому 100 мг фурадоніну його максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1 та 2 години. Показники ступеня зв’язування з білками плазмизначно відрізняються, становлячи 60 - 95%. Період напіввиведення становить 0,5- 1 годину. Висока концентрація препарату в сечі триває до 12 годин.Максимальна концентрація в сироватці крові після прийому 100 мг препаратудосягається через 30 хвилин. Незважаючи на те, що фурадонін метаболізується впечінці та в м’язових тканинах, від 30% до 50% дози швидко виводиться з сечею внезмінному вигляді. Тому він має бактеріостатичну та бактерицидну дію при інфекціяхсечовивідних шляхів. Препарат повністю виводиться з організму нирками.Фурадонін проникає крізь плаценту та гематоенцефалічний бар’єр. Його слідивиявлено в материнському молоці. Період напіввиведення – 0,3 - 1 година.
Показання для застосування. Інфекції сечовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит,цистит, уретрит), у тому числі для тривалої терапії рецидивів, а також дляпопередження інфекцій при урологічних операціях, катетеризації, цистоскопії.
Спосібзастосування та дози.Дорослим призначають внутрішньо по 50 - 100 мг 3 - 4 рази на день після їжі,запиваючи великою кількістю рідини. При неускладнених інфекціях можна вживатипо
50 мг 3 рази надень або по 100 мг 2 рази на день. Курс лікування становить 7 днів. Дляпрофілактики достатньо призначати по 100 мг на ніч.
Дітям після 3років та доросліше призначають по 3 мг/кг ваги тіла на добу, розподіляючи на 4прийоми. Для тривалої профілактичної терапії достатньо 1 мг/кг на день.
Якщо не булоприйнято чергову дозу, слід продовжувати курс лікування в раніше призначенихдозах.
Побічна дія. Найбільш часті реакції відзначено з боку травноготракту (нудота, блювання, відсутність апетиту), частота та вираженість якихдозозалежна. Рідше спостерігається біль у животі, пронос. Побічні ефекти з бокутравного тракту бувають рідше, якщо приймати фурадонін з їжею, запиваючивеликою кількістю рідини.
Спостерігаються найбільші побічні ефекти неврологічного характеру:головний біль, сонливість, запаморочення, ністагм, підвищеннявнутрішньочерепного тиску. В поодиноких випадках відзначені серйозні та навітьнеоборотні периферичні поліневропатії, що пов’язано з нирковою недостатністю татривалим застосуванням великих доз препарату. Відзначено випадки реакційпідвищеної чутливості (шкірні висипи, кропив’янка, свербіж, пропасниця,ангіоневротичний набряк, а також – анафілаксія, erythema multiforte,ексфоліативний дерматит, панкреатит, що подібний до синдрому червоного вовчака,міалгія, артралгія). У хворих на астму в анамнезі можуть бути астматичнінапади.
Гострі легеневі реакції підвищеноїчутливості характеризуються неочікуваною появою пропасниці, еозинофілією,кашлем, болем у грудях, задишкою. Легеневий інфільтрат або ущільнення таплевральний випіт можуть виникнути протягом декількох годин або днів від початкутерапії; після припинення прийому препарату вони, звичайно, розсмоктуються.Підгострі або гострі легеневі симптоми, у тому числі інтерстиціальний пневмонітта фіброз легень, можуть розвинутися більш непомітно у хворих з тривалоютерапією фурадоніном, та фіброз може бути необоротним, особливо якщо терапіятривала після появи симптомів. Поодинокі випадки гепатотоксичності, якіпроявляються холестатичною жовтухою та гепатитом, розвиваються у жінок, єдозонезалежними та зникають після відміни препарату.
Відзначені поодинокі випадки алопеції.
Протипоказання. Фурадонін протипоказаний особам з підвищеноючутливістю до нітрофуранів в анамнезі або тим хто страждає на алергічнізахворювання, особам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатогідрогенази, хворим з гостроюта хронічною нирковою недостатністю.
Фурадонін протипоказаний: дітям до 3 років; під часвагітності у зв’язку з ризиком розвитку гемолітичної анемії у новонародженого.Препарат виявлено в материнському молоці, тому не рекомендується йогозастосування під час годування груддю.
Передозування. Немає даних про токсичну дозу для людини. Прирозвитку побічних ефектів дозу знижують або припиняють прийом препарату.Призначаються препарати вітамінів групи В, антигістамінні засоби.
Особливості застосування. Фурадонін призначається з обережністю хворимлітнього віку, у яких може бути підвищений ризик токсичної дії, а саме: гострихпульмонологічних реакцій. Хворим, які отримують тривалу терапію, доцільнообстежити легеневі функції та припинити прийом препарату при перших проявахпошкодження легень.
Особливої обережності слід дотримуватись прилікуванні із вже існуючою патологією легенів, печінки, неврологічними таалергічними захворюваннями, а також станами, які предиспонують до розвиткупериферичних невропатій (наприклад, анемія, цукровий діабет, електролітнийдисбаланс, виснаження, вітамінна недостатність групи В). Фурадонін требавідмініти при проявах периферичної невропатії.
Фурадонін може дати псевдопозитивну реакцію на цукорсечі, використовуючи метод відновлення міді. Нітрофурантоін забарвлює сечу вкоричневий колір.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами.
Фурадонін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та може спричинитипобічні ефекти з боку центральної нервової системи, у тому числі головний біль,сонливість, запаморочення. Слід дотримуватися обережності особам, у якихвідзначаються вищевказані прояви, не рекомендується під час лікування керуватитранспортними засобами або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибактеріальна активність фурадонінузнижується в лужній сечі, тому не слід комбінувати його з препаратами, якіпідвищують рН сечі. Магнію трисилікат знижує всмоктування фурадоніну, аленевідомо чи стосується це інших антацидних засобів.
При одночасному вживанні фурадоніну з алкоголем взаємодії невідзначено, однак слід утриматися від вживання алкоголю, щоб запобігтинепередбачених реакцій.
Не можна застосовувати одночасно фурадонін тапрепарати групи фторхонолонів. Екскрецію фурадоніну знижують пробенецид тасульфінпіразон, тому не можна приймати їх одночасно.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15оС до 25оС. Термін придатності - 4роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.