Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| смесь N-метилглюкаминовой соли амфотерицина В с N-метилглюкамином | 0,1 г |
| (что соответствует 100000 ЕД) | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; жидкость гидрофобизирующая; сахар молочный; тальк; кальция стеарат; твин−80; этилцеллюлоза | |
в банках темного стекла по 10 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки с риской, желтого цвета с едва заметными вкраплениями.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противогрибковое. Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных в амфотерицину В грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Фармакокинетика
Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% — в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.
Фармакодинамика
Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., а также лейшманий.
Показания
Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность; с осторожностью — гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения в период беременности следует оценить ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение массы тела, гипокалиемия, гипомагниемия.
Взаимодействие
При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может повышать токсичность сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и антидеполяризующих средств, блокирующих нервно-мышечную передачу. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина. Глюкокортикоиды могут усиливать гипокалиемию.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет начальная доза — 200000 ЕД 2 раза в сутки, при недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу увеличивают до 500000 ЕД 2 раза в сутки. Длительность лечения при локализованных формах кандидоза — 10–14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах – до 3–4 нед.
Детям до 2 лет — по 25000 ЕД 2 раза в сутки, 2–6 лет — по 100000 ЕД 2 раза в сутки, 6–9 лет — 150000 ЕД 2 раза в сутки, 9–14 лет – 200000 ЕД 2 раза в сутки.
При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения повторяют после 5–7-дневного перерыва.
Меры предосторожности
В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфоглюкамином следует прекратить.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 4 °C.
* * *
АМФОГЛЮКАМИН (
Amphoglucaminum ). Смесь N-метилглюкаминовой соли амфотерицина В с N-метилглюкамином. Аморфный порошок желтого цвета. Растворим в воде. Гигроскопичен. Легко инактивируется на свету и при повышенной температуре, а также в кислой (рН ниже 2,0) и щелочной (pH выше 12,0) средах. По спектру противогрибкового действия препарат соответствует амфотерицину В. Эффективен при приеме внутрь и относительно хорошо переносится. Амфоглюкамин назначают при кандидозах желудочно-кишечного тракта, кишечном кандиданосительстве, кандидозе внутренних органов, хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза, а также при кокцидиоидозе, криптококкозе, бластомикозе и по другим показаниям к применению амфотерицина В. Назначают амфоглюкамин взрослым внутрь начиная с 200 000 ЕД 2 раза в сутки (после еды); при недостаточном эффекте и хорошей переносимости увеличивают дозу до 500 000 ЕД 2 раза в сутки. Курс лечения при локализованных формах кандидоза продолжается обычно 10 - 14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах - до 3 - 4 нед. Детям назначают 2 раза в день (после еды) в следующих разовых дозах: в возрасте до 2 лет - по 25 000 ЕД (1/4 таблетки), 2 - 6 лет - по 100 000 ЕД (1 таблетка), 6 - 9 лет - 150 000 ЕД, 9 - 14 лет - 200 000 ЕД, старше 14 лет - в такой же дозе, как взрослым. При необходимости и отсутствии побочного действия курс лечения может быть повторен после 5 - 7-дневного перерыва. Имеются данные об успешном применении амфоглюкамина при лечемии пневмомикозов, кандидозов носоглотки и других грибковых заболеваний. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при лечении амфотерицином В. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (10 000 ЕД) в упаковке по 10 и 40 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.