IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АТРОПІНУСУЛЬФАТ
(ATROPINI SULFAS)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хімічна назви: аtropinе; тропіновий ефір d, l-тропової кислоти;
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: безбарвна прозора рідина;
склад: 1 мл містить атропіну сульфату 10 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на органичуття. Мідріатичні і циклоплегічні засоби. Код АТС S01F A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атропіну сульфат зменшуєсекрецію слинних та інших залоз, спричиняє тахікардію, покращуєатріовентрикулярну провідність, знижує тонус гладком’язових органів, вираженорозширює зіниці (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску), спричиняє параліч акомодації.
Механізм дії обумовлений вибірковоюблокадою атропіном м-холінорецепторів (меншою мірою впливає нан-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну,який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нервів.Здатність атропіну зв’язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю уйого молекулі фрагмента, який надає йому спорідненість із молекулою ендогенноголіганду – ацетилхоліну. Зіниця, розширена атропіном, не звужується приінстиляції холіноміметичних засобів. Максимальний мідріаз настає через 30 - 40хв і зберігається протягом 7 - 10 днів, параліч акомодації відповідно через 1 -3 год і зберігається 8 - 12 днів.
Системний ефект атропінуобумовлений його антихолінергічною (холінолітичною) дією, що проявляється упригніченні секреції слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз,підшлункової залози, частішання серцевих скорочень (зменшується гальмівна діяn.vagus на серце), зниження тонусу гладком’язових органів (бронхіальне дерево,органи черевної порожнини та ін.).
Проникаючи через гематоенцефалічнийбар’єр, атропін впливає на центральну нервову систему. Препарат зменшуєм’язовий тонус і тремор у хворих на паркінсонізм (центральна холінолітичнадія), у терапевтичних дозах атропін збуджує дихальний центр, великі дозиатропіну спричиняють рухові і психічні порушення, судоми, галюцинаторні явища,параліч дихання.
Фармакокінетика. Враховуючисистемний вплив атропіну при ковтанні очних крапель, що потрапили через слізнийканал у носоглотку, препарат легко всмоктується в шлунково-кишечному тракті,біодоступність препарату становить 50%, період напіввиведення – 13 - 38 год,атропін на 50% зв’язується з білками плазми крові, метаболізується в печінці,екскретується нирками на 50% в незміненому вигляді.
Показання для застосування. Місцево в офтальмології: діагностичне розширеннязіниці для дослідження очного дна, для досягнення паралічу акомодації з метоювизначення істинної рефракції ока, у комплексній терапії запальних захворювань,травм ока і емболій, спазмів центральної артерії сітківки.
Спосіб застосування та дози. З лікувальною метоюдорослим і дітям старше 7 років призначають по 1 - 2 краплі 2 - 6 разів надень. Максимальне розширення зіниць атропіном, що сприяє розслабленню м’язівока і прискорює регресію патологічного процесу, спостерігається через 30 - 40хв, мідріаз – 7 - 10 днів, параліч акомодації – відповідно через 1 - 3 год і 8- 12 днів.
Побічна дія.
Місцева дія: гіперемія шкіри повік, гіперемія інабряк кон’юнктиви, повік і очного яблука, фотофобія, мідріаз, паралічакомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.
Системна дія: сухість у роті, тахікардія, атоніякишечнику, запори, затримка сечі, атонія сечового міхура, головний біль,запаморочення, порушення тактильного сприйняття.
Протипоказання. Підвищена чутливістьдо атропіну сульфату. Закритокутова глаукома. Дитячий вік до 7 років.
Передозування. Препарат переноситьсядобре, але у поодиноких випадках можливо посилення побічної дії. Лікуваннясимптоматичне.
Особливості застосування. При введенніпрепарату в кон’юнктивальний мішок у вигляді крапель необхідно стиснути ділянкусльозних шляхів, щоб запобігти потраплянню розчину в сльозний канал і йоговсмоктуванню. В офтальмологічній практиці Атропіну сульфат доцільнозастосовувати перш за все з лікувальною метою, а з діагностичною – кращезастосовувати мідріатики менш тривалої дії, зокрема гоматропін (максимальниймідріаз – через 40 - 60 хв, тривалість розширення зіниць і параліч акомодації –1 - 2 дні).
При субкон’юнктивальному або парабульбарномувведенні для зменшення тахікардії призначають валідол під язик.
Дані про застосування контактнихлінз під час застосування Атропіну сульфату відсутні.
З обережністю призначають пацієнтам літнього віку(після 60 років)
Вагітність і лактація.
Під час вагітності препаратпризначають тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини. Під час лактації, при можливомурозвитку системних ефектів при застосуванні очних крапель у матері, атропінпроникає в грудне молоко і може спричинити у дитини пригнічення дихання исонливість.
Педіатрія.
Дітям препарат призначають у менших концентраціях(0,125%, 0,25%, 0,5%).
У період лікування слід утримуватися відкерування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкостіпсихомоторних реакцій і чіткості зору.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При застосуванні Атропіну сульфату з інгібіторами моноаміноксидазивиникають порушення ритму серця, з хінідином, новокаїнамідом — спостерігаєтьсясумація холінолітичного ефекту.
Упаковка. По 5 мл у флаконі; по 1 флакону зкришкою-крапельницею в пачці.
Умови та термiн зберiгання. Зберігати у добре закупореній тарі, в недоступному для дітей, захищеномувід світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки. Термінпридатності розчину після розкриття флакона – 14 діб.