Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением | 1 табл. |
| пирибедил | 50 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; натрия кроскармеллоза; воск пчелиный белый; кошениль красная (Е124, Ponceau 4R); титана диоксид (Е171); полисорбат 80; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; сахароза; тальк | |
в контурной ячейковой упаковке 15 шт.; в коробке 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускаются незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч.
Как показано in vitro, таблетка Пронорана медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое.
Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.
Метаболизм
Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов — гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.
Выведение
Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе — 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч.
68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% — с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч — 100%.
Фармакодинамика
Противопаркинсонический препарат, стимулятор дофаминовых рецепторов и дофаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.
Пирибедил вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры как в период бодрствования, так и в период сна; действует на различные функции, контролируемые дофамином.
Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Показания
в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);
болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);
в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);
терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
коллапс;
острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Проноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).
Со стороны ЦНС: редко — сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия или лабильность АД.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать препараты группы агонистов дофамина.
При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина. Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; тем не менее, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).
Передозировка
Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) — 50 мг (1 табл.) 1 раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза в сутки.
При болезни Паркинсона в виде монотерапии — 150–250 мг/сут (3–5 табл. в сутки), разделенных соответственно на 3–5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза — 100–150 мг (2–3 табл.) в 2 или 3 приема соответственно.
Особые указания
При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.
При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не рекомендуется.
Краситель — кошениль красная, входящая в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В обычных условиях.