ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕКСАРИТМ
(MEXARITM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mexiletine;(2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-аміно гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричноїформи із заокругленими кінцями № 1 з кришечкою та корпусом оранжевого кольору.Вміст капсул – гранульований порошок білого кольору;
склад: одна капсула містить 200 мг мексилетину гідрохлориду у перерахунку насуху речовину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IВ класу. Код АТС С01В В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мексилетину гідрохлорид належить до антиаритмічнихпрепаратів IВ класу. Пригнічує швидкий трансмембранний потік іонів натрію, маємембраностабілізуючу та місцевоанестезуючу дії. Препарат зменшує швидкістьдеполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження уволокнах Гіса-Пуркін’є, незначно знижує ефективний рефрактерний період табільшою мірою тривалість потенціалу дії (ПД), підвищує співвідношенняефективного рефрактерного періоду до тривалості ПД. Мексилетин мало впливає нагемодинамічні показники.
Фармакокінетика. Мексилетину гідрохлорид добре та швидко всмоктується утравному каналі. У плазмі крові препарат на 50–60% зв’язується з білками. 85%мексилетину гідрохлориду метаболізується в печінці з утворенням неактивнихметаболітів. Екскреція препарату головним чином відбувається з жовчю та лише10–15% виводиться з сечею у незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2)мексилетину гідрохлориду становить у середньому 11 год. (від 8 до 14 год.), присерцевій недостатності або при порушенні функції печінки він може подовжуватисьдо 25 год., при гострому інфаркті міокарда до 15–17 год., а при тяжкій нирковійнедостатності підвищується на 30–35%. Препарат проникає через плаценту;потрапляє в грудне молоко.
Показання для застосування. Профілактика та лікування шлуночковихекстрасистолій, шлуночкових тахіаритмій.
Спосіб застосування та дози. Призначають Мексаритм спочатку по 400 мг (2капсули по 200 мг), потім по 200 мг (1 капсула) кожні 6–8 годин. Можливопризначення препарату по 200–300 мг 3 рази на добу, за необхідності дозупідвищують на 50–150 мг кожні 3 доби. Максимальна добова доза – 800 мг, принирковій недостатності – не більше 600 мг. У деяких випадках разову дозудоводиться збільшувати до 600 мг. У подальшому, залежно від терапевтичногоефекту, дозу можна поступово зменшити. Термін лікування залежить від тяжкостіта перебігу захворювання. Капсулу ковтають не розжовуючи та запивають водою.
Побічна дія. Зміни смакових відчуттів, нудота, блювання, діарея,запори, ністагм, порушення акомодації, атаксія, дизартрія, тремор, парестезія,сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення. В окремих випадках препаратможе викликати брадикардію, гіпотензію. Не виключена аритмогенна дія (розвитокшлуночкових екстрасистолій, мерехтіння передсердь), дерматит, порушеннясечовиділення, психози, судоми.
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, слабкість синусовоговузла, брадикардія, гіпотензія, кардіогенний шок, гостра ниркова та печінкованедостатність, вагітність, дитячий вік. У період лактації препарат призначаютьлише за життєво-необхідних обставин. При цьому необхідно вирішити питання проприпинення годування груддю.
Передозування. Нудота, блювання. Можлива діарея, запори,сонливість, гіпотензія, проаритмогенна дія. При передозуванні необхідно промитишлунок, призначити активоване вугілля. При необхідності провести симптоматичнутерапію.
Особливості застосування. У зв’язку з можливістю розвитку небезпечних дляжиття аритмій, припинення прийому попередньої антиаритмічної терапії проводятьв умовах стаціонару. Раптова відміна мексаритму небезпечна для життя, тому дозупрепарату необхідно знижувати поступово. При переході з лікування лідокаїном налікування мексаритмом необхідно припинити інфузію лідокаїну відразу післяприйому першої дози мексаритму, при цьому систему для внутрішньовенноговведення лідокаїну від’єднують від хворого тільки після досягнення задовільногоантиаритмічного ефекту після орального прийому мексаритму.
Слід з обережністю призначати препарат хворим на міастенію, епілепсію,психічні захворювання; з брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевоюнедостатністю; із захворюваннями печінки та нирок. Мексаритм посилює проявисимптомів та вираженість хвороби Паркінсона. Беручи до уваги екскреціюпрепарату нирками, лікування хворих з нирковою недостатністю слід проводити підпостійним наглядом лікаря. Протягом курсу лікування Мексаритмом слідвідмовитись від керування транспортними засобами та роботи з потенційнонебезпечними механізмами.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, наркотичні засоби, метоклопрамід,седативні, холіноблокуючі, гангліоблокуючі засоби, Н2-блокаториуповільнюють абсорбцію Мексаритму, β-адреноблокатори, антагоністи кальцію– зв’язування з білками плазми. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати прискорюютьметаболізм препарату, знижують концентрацію в крові. Натрію гідрокарбонат ідіуретики уповільнюють екскрецію Мексаритму нирками, підвищуючи концентрацію уплазмі крові. При комбінованому застосуванні препарату зβ-адреноблокаторами, мембраностабілізаторами спостерігається підвищенняантиаритмогенного ефекту; з лідокаїном та іншими місцевими анестетиками можливакумуляція Мексаритму.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.