ІНСТРУКЦІЯ

 длямедичного застосування препарату

ЕДНОК

(ADDNOK)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: buprenorphine;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 0,4 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком “R”на одному боці;

таблетки по 2 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком “2” наодному боці;

таблетки по 8 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки;

склад:1 таблетка містить бупренорфіну гідрохлориду, що еквівалентнобупренорфіну 0,4 мг, або 2 мг, або 8 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 0,4мг, по 2 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмалькукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний;

таблетки по 8 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний,полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїднийбезводний, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат.

Форма випуску. Таблетки cублінгвальні.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні орипавіну.

Код АТС N02A E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бупренорфін – наркотичний аналгетик центральної дії,який має властивості часткового агоніста мю- та каппа-опіоїдних рецепторів.Менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр. У плані розвитку лікарськоїзалежності при тривалому застосуванні менш небезпечний за морфін. Початок діїпісля сублінгвального застосування – 30 хв. Тривалість аналгезуючої дії більшаза морфін.

Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні всмоктуваннявідбувається дуже повільно, біодоступність при сублінгвальному застосуванністановить 50%. Зв’язок з білками плазми досягає 96%, рівномірно розподіляєтьсяв тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізмосновним чином відбувається в печінці, шляхом N- деалкілування за участюцитохрому Р₄₅₀ 3А4. Приблизно 2/3 метаболітів виділяються з жовчю,решта – нирками.

Показання для застосування. Лікування опіоїдної залежності. Лікуваннябольового синдрому високої інтенсивності (після оперативних втручань уонкологічних хворих, опіки, інфаркт міокарда, ниркові коліки).

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тільки в спеціальнихцентрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря.

Препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнинідо повного розчинення таблетки. Таблетки слід прийняти при виникненні упацієнта об’єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год післяостаннього застосування опіоїдів.

Для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова дозастановить 4 – 8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2- 4 мг на добу. Інтервал між застосуванням препарату становить 6 - 8 год.Максимальна добова доза становить 32 мг.

Для лікування больового синдрому препарат застосовується сублінгвальнов дозі 0,2 - 0,4 мг з інтервалом 6 - 8 год. У разі необхідності доза може бутизбільшена.

Термін лікування залежить від стану хворого.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, нудота, блювання,сухість у роті, підвищена пітливість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до бупренорфіну, порушенняфункції дихання, серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність,черепно-мозкові травми, період вагітності і лактації, діти віком до 12 років.

Передозування. При сублінгвальному застосуванні передозуваннямаловірогідне. Можуть з’являтися такі симптоми як: нудота, блювання,сонливість, запаморочення. У випадку передозування слід промити шлунок,призначити симптоматичну і підтримуючу терапію. Помірне пригнічення диханняможливе лише у випадку значного перевищення терапевтичних доз. За необхідностіпризначають кисень і дихальні аналептики. Специфічним антагоністом опіатів єналоксон, проте внаслідок високої афінності бупренорфіну до m- рецепторівможуть знадобитися великі дози налоксону.

Особливості застосування. Обережно призначають Еднок при мікседемі ігіпотиреозі, недостатності кори наднирникових залоз, дихальна недостатність,алкоголізмі та разом з іншими засобами, що пригнічують дихання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення бупренорфіну знаркотичними аналгетиками, транквілізаторами, седативними та снодійнимизасобами, центральними анестетиками та іншими депресантами центральної нервовоїсистеми може підсилювати пригнічення центральної нервової системи.

Оскільки бупренорфін метаболізується за участю CYP 3А4 одночасне йогопризначення з іншими інгібіторами CYP 3А4 (наприклад, кетоконазол) можевплинути на сироваткову концентрацію бупренорфіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,темному місці, при температурі не вище 25ºС. Термін придатності – 3 роки.