Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| тофизопам | 50 мг |
| вспомогательные вещества: стеариновая кислота; стеарат магния; желатин; тальк; крахмал; лактоза; МКЦ | |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной имеется риска, на другой — гравировка «GRANDAX», без или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анксиолитическое. Усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС, обладает анксиолитической, вегетокорректирующей, стресспротективной, мягкой психостимулирующей и коронаролитической активностью.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч, затем концентрация моноэкспоненциально понижается. T1/2 — 6–8 ч. Активные метаболиты не образуются. Выводится в основном (60–80%) с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой, 30% экскретируется ЖКТ. Не кумулирует.
Клиническая фармакология
Анксиолитический эффект не сопровождается миорелаксацией. Не влияет на быстроту и скорость реакции, не вызывает лекарственной зависимости. Является «дневным» анксиолитиком.
Показания
Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональной напряженностью, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, фобиями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами, посттравматическое стрессовое расстройство, расстройство психической адаптации, климактерический и посткастрационный синдромы (самостоятельно или в комбинации с гормональными ЛС), предменструальный синдром, кардиалгия (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами), делириозное состояние (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), хронический алкоголизм и синдром алкогольной абстиненции, миастения, миопатия, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, при которых противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бензодиазепинам, психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, декомпенсированная дыхательная недостаточность, I триместр беременности, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, нарушение сна.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, гастралгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.
Взаимодействие
Метоклопрамид может ускорять наступление эффекта.
Передозировка
Симптомы: сонливость, незначительное угнетение дыхания, в тяжелых случаях — развитие комы.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. При необходимости возможно применение специфического антагониста бензодиазепинов — флюмазенила.
Способ применения и дозы
Внутрь, дозу устанавливают индивидуально. Взрослым: по 50–100 мг 1–3 раза в сутки. Детям старше 14 лет — до 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Особые указания
При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания последний прием препарата следует делать не позднее 15–16 ч.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
* * *
ГРАНДАКСИН (
Grandaxinum ). 1-(3,4-Диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3-бензодиазепин. Синонимы: Tofizopam, Tofizopamum . Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Препарат получен в результате <модификации> молекулы диазепама (см.
Сибазон). Подобно диазепаму и другим веществам бензодиазепинового ряда обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции. Назначают внутрь по 0,05 - 0,1 г (50 - 100 мг) 1 - 3 раза в день. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 20 штук.