Состав и форма выпуска
| Раствор для инфузий 8% | 1000 мл |
| L-валин | 10,08 г |
| L-изолейцин | 10,4 г |
| L-лейцин | 13,09 г |
| L-лизин | 6,88 г |
| (соответствует L-лизина моноацетату) | 9,71 г |
| L-метионин | 1,1 г |
| L-треонин | 4,4 г |
| L-фенилаланин | 0,88 г |
| L-триптофан | 0,7 г |
| L-аланин | 4,64 г |
| L-аргинин | 10,72 г |
| глицин | 5,82 г |
| L-гистидин | 2,8 г |
| L-пролин | 5,73 г |
| L-серин | 2,24 г |
| L-цистеин | 0,52 г |
| (соответствует N-ацетил L-цистеину) | 0,7 г |
| вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная — 4,42 г; вода для инъекций — до 1000 мл | |
| энергетическая ценность — 1344 кДж/л (320 ккал/л); теоретическая осмолярность — 770 мОсм/л; pH — 5,7–6,3 | |
во флаконах по 500 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов (для стационаров).
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.
Характеристика
Комбинированный препарат, представляющий собой раствор аминокислот.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - метаболическое, гепатопротективное, дезинтоксикационное.
Фармакокинетика
Гепасол-Нео содержит различные аминокислоты, которые в норме постоянно поступают в организм с пищей.
Аминокислоты, введенные в организм с помощью инфузии, проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот. Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров — 70:30) со скоростью 10,5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.
Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. Т1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5–15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которого образуется мочевина, выводимая из организма.
Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что, со своей стороны, уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек — подавляет.
При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых аминокислот составляет 99%, а заменимых — 97%. При этом общий и почечный клиренс незаменимых аминокислот составляет 0,5 л/мин, т.е. 1,5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот — 0,6 л/мин, т.е. 3 мл/мин.
Фармакодинамика
Гепасол-Нео — это комбинированный препарат, представляющий собой раствор аминокислот.
В состав препарата входят все 8 незаменимых аминокислот, которые организм человека не может синтезировать (L-валин, L-изолейцин, L-лейцин, L-лизин, L-метионин, L-треонин, L-фенилаланин, L-триптофан), 2 условно заменимые аминокислоты — L-аргинин, L-гистидин, которые синтезируются в недостаточных количествах при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у больных с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота — всего 12,9 г/л).
L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.
L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине.
L-изолейцин, L-лейцин, L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.
Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у больных циррозом печени, гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.
Не содержит углеводов и электролитов.
Показания
терапия и парентеральное питание (частичное или полное — при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночная энцефалопатия) или без него;
терапия печеночной комы и прекоматозных состояний.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
нарушения метаболизма аминокислот;
гипергидратация;
гипонатриемия;
гипокалиемия;
почечная недостаточность (при печеночной коме у больных с почечной недостаточностью необходимо учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного);
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности и в период лактации — эффективность и безопасность не установлены.
Побочные действия
Побочные эффекты препарата не известны.
Взаимодействие
Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, приводящим к увеличению клиренса последнего.
Известны многочисленные данные о взаимодействии in vitro, поэтому не рекомендуется добавлять другие ЛС к раствору препарата.
Лекарственные препараты, которые можно вводить вместе с Гепасолом-Нео: антибиотики — амикацин, ампициллин, цефотаксим, цефтриаксон, доксициклин, эритромицин, гентамицин, хлорамфеникол, клиндамицин, нетилмицин, пенициллин, пиперациллин, тетрациклин, ванкомицин; другие препараты — аминофиллин, циклофосфамид, циметидин, цитарабин, дигоксин, дофамин, фамотидин, фитоменадион, фторурацил, фолиевая кислота, фуросемид, гепарин, хлорпромазин, инсулин, кальция глюконат, лидокаин, метилдопа, метилпреднизолон, метоклопрамид, метотрексат, морфин, низатидин, норэпинефрин, пропранолол, ранитидин, рибофлавин.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, потливость, лихорадка, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов и концентации остаточного азота. Повышенная скорость введения приводит к гипергидратации и появлению периферических отеков, развитию отека легких.
Лечение: симптоматическое. Рекомендуется прекратить инфузию препарата, специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
В/в, капельно.
Схема лечения выбирается в зависимости от концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания.
Рекомендуется проводить инфузию со скоростью 1,0–1,25 мл/кг/ч (30–35 капель/мин), что соответствует 0,08–0,1 г аминокислот/кг/ч.
Максимальная скорость введения — 1,25 мл/кг/ч (0,1 г аминокислот/кг/ч), максимальная суточная доза составляет 18,75 мл/кг/сут (1,5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для больного массой 70 кг.
Продолжительность терапии устанавливается индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.
Особые указания
Применение раствора Гепасол-Нео целесообразно только по приведенным показаниям.
Во время применения данного препарата необходим периодический контроль электролитного баланса и КЩС, степени гидратации организма, состояния функции почек.
Применять следует только прозрачный раствор из неповрежденного флакона!
Срок годности
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.