ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Абсорбция спираприла составляет 45%. Подвергается быстрому метаболизму (гидролизуется) в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Связывание с белками плазмы - 90%. Абсолютная биодоступность спираприла – 50%, а спираприлата – 75%. Кажущийся V_d – 25 л. C_max в плазме крови спираприла – 45-90 мин, метаболита – 2-3 ч.

T_1/2 первой фазы – 2 ч, второй фазы – 40 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

ФАРМАКОКИНЕТИКA

Абсорбция спираприла составляет 45%. Подвергается быстрому метаболизму (гидролизуется) в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Связывание с белками плазмы - 90%. Абсолютная биодоступность спираприла – 50%, а спираприлата – 75%. Кажущийся V_d – 25 л. C_max в плазме крови спираприла – 45-90 мин, метаболита – 2-3 ч.

T_1/2 первой фазы – 2 ч, второй фазы – 40 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

ПОКАЗАНИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко – обморок; в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, развитие или усиление ХПН, протеинурия.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, анорексия, стоматит, глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях – кишечная непроходимость.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия; в единичных случаях – агранулоцитоз или панцитопения.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Прочие: алопеция, онихолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко – обморок; в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, развитие или усиление ХПН, протеинурия.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, анорексия, стоматит, глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях – кишечная непроходимость.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия; в единичных случаях – агранулоцитоз или панцитопения.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Прочие: алопеция, онихолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко – обморок; в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, развитие или усиление ХПН, протеинурия.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, анорексия, стоматит, глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях – кишечная непроходимость.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия; в единичных случаях – агранулоцитоз или панцитопения.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Прочие: алопеция, онихолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, после предшествующей терапии диуретиками, при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии).

Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы спираприла, не является противопоказанием для его дальнейшего применения. После нормализации АД последующий регулярный прием спираприла не приводит к гипотензии.

Спираприл следует применять через 2-3 дня после отмены предшествующей терапии диуретиками. В случае применения спираприла на фоне приема диуретиков наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией (при наличии одно- или двухстороннего стеноза почечных артерий) при приеме спираприла возможно развитие нарушения функции почек, у таких пациентов показан систематический контроль содержания креатинина и мочевины в плазме крови.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией терапию следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД.

Не рекомендуется применять спираприл у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения спираприла у детей отсутствует.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, после предшествующей терапии диуретиками, при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии).

Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы спираприла, не является противопоказанием для его дальнейшего применения. После нормализации АД последующий регулярный прием спираприла не приводит к гипотензии.

Спираприл следует применять через 2-3 дня после отмены предшествующей терапии диуретиками. В случае применения спираприла на фоне приема диуретиков наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией (при наличии одно- или двухстороннего стеноза почечных артерий) при приеме спираприла возможно развитие нарушения функции почек, у таких пациентов показан систематический контроль содержания креатинина и мочевины в плазме крови.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией терапию следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД.

Не рекомендуется применять спираприл у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения спираприла у детей отсутствует.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, после предшествующей терапии диуретиками, при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии).

Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы спираприла, не является противопоказанием для его дальнейшего применения. После нормализации АД последующий регулярный прием спираприла не приводит к гипотензии.

Спираприл следует применять через 2-3 дня после отмены предшествующей терапии диуретиками. В случае применения спираприла на фоне приема диуретиков наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией (при наличии одно- или двухстороннего стеноза почечных артерий) при приеме спираприла возможно развитие нарушения функции почек, у таких пациентов показан систематический контроль содержания креатинина и мочевины в плазме крови.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией терапию следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД.

Не рекомендуется применять спираприл у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения спираприла у детей отсутствует.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие спираприла.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении со средствами для наркоза и местной анестезии возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с инсулином, пероральными гипогликемическими средствами (бигуанидами, производными сульфонилмочевины) усиливается гипогликемическое действие.

При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия спираприла.