ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГОПТЕН(R)
(GOPTEN(R))
Загальна характеристика:
основніфізико-хімічні властивості:тверда непрозора желатинова капсула червоного кольору містить гранули білогокольору;
склад: кожна капсула містить 2мг трандолаприлу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, натрію стеарилфумарат, желатин, титанудіоксид, еритрозин, заліза окис жовтий, натрію лаурил сульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивний засіб. Інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А.
Фармакологічні властивості.
Трандолаприл, що є діючоюречовиною препарату Гоптен, відноситься до класу інгібіторів АПФ. Він зменшуєутворення ангіотензину ІІ, усуваючи його судинозвужуючий ефект. Трандолаприлзменшує загальний периферичний опір судин, знижує артеріальний тиск та зменшуєпостнавантаження на міокард.
Фармакодинаміка. Припероральному введенні трандолаприл швидко всмоктується (40 – 60%). Рівеньвсмоктування не залежить від прийому їжі. Час досягнення піку концентрації уплазмі становить 30 хвилин. Трандолаприл дуже швидко виводиться із плазми,період його напіввиведення становить менше 1 години. Трандолаприл у організмігідролізується до транолаприлату, який є специфічним інгібітором ангіотензин-перетворюючогоферменту (АПФ). Кількість утвореного трандолаприлату не залежить від прийомуїжі. Тmax трандолаприлату становить 4 - 6 годин. Зв’язуваннятрандолаприлату з білками плазми становить >80%. Трандолаприлат активнозв’язується з АПФ та практично повністю нейтралізує його. Стан рівноважнихконцентрацій досягаєтьсяя приблизно через 4 дні регулярного застосування дозиодин раз на добу. 10 – 15% введеної дози трандолаприлу виводиться з сечею увигляді незміненого трандолаприлату. Після перорального прийому радіоактивноміченого трандолаприла 1/3 радіоактивності виявляється у сечі та 2/3 увипорожненнях. Нирковий кліренс трандолаприлату лінійно корелює з кліренсомкреатиніну. Концентрація трандолаприлату у плазмі значно вища у хворих з кліренсомкреатиніну ≤30 мл/хв. При повторному введенні хворим з хронічнимипорушеннями функції нирок рівноважний стан досягається через 4 дні незалежновід ступеню порушення функції нирок. Концентрація активної речовини у плазміхворих з цирозом печінки порівняно із здоровими добровольцями може бути у 10разів вищою, тому у хворих з патологією печінки дозу препарату слід коригувативідповідним чином.
Показання для застосування.
Артеріальнагіпертензія.
Спосіб застосування тадози.
Звичайна дозастановить 2 мг (одна капсула препарату Гоптен) один раз на добу. Занеобхідності дозу можна подвоїти через 2 - 4 тижні лікування. Препаратприймають вранці незалежно від прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, нерозжовуючи та запиваючи водою. Тривалість лікування виизначається лікарем.
Побічна дія.
Під час довготривалих дослідженьтрандолаприлу найчастіше повідомлялось про кашель, головний біль, астенію тазапаморочення.
Для всього класу інгібіторів АПФхарактерні наступні небажані явища, які не завжди були пов’язані з прийомомтрандолаприлу.
Дихальна система
Повідомлялось про порушення дихання(задишка), синусит, риніт, глосит, бронхіт та бронхоспазм, які дуже рідко булипов’язані з лікуванням інгібіторами АПФ.
Серцево-судинна система
Повідомлялось про тахікардію,серцебиття, порушеня серцевого ритму, стенокардію, інфаркт міокарду, ішемічніта геморогічні порушення мозкового кровообігу, які були пов’язані з гіпотонієюпід час лікування інгібіторами АПФ.
Шлунково-кишковий тракт
Під час лікування інгібіторами АПФдуже рідко повідомлялось про нудоту, блювання, біль у животі, порушеннятравлення, діарею, запори та сухість у роті.
Гепатобіліарна система
При застосуванні інгібіторів АПФповідомлялось про окремі випадки застійної жовтяниці, гепатиту, панкреатиту такишкової непрохідності.
Надчутливість
Рідко повідомлялось про розвитокалергічних реакцій надчутливості, таких як: кропив’янка, багатоформна еритема,синдром Стівенс-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, псориазо-подібнівисипання та алопеція, які супроводжувалися лихоманкою, міалгією, артралгією,еозинофілією та/або підвищенням титрів антинуклеарних антитіл.
Ангіоедема
Дуже рідко повідомлялось пророзвиток ангіоедеми. При розвитку набряку глотки, обличчя, язика лікуваннятрандолаприлом слід припинити та вжити відповідних невідкладних заходів
Сечовидільна система
Під час лікування інгібіторами АПФзрідка повідомлялось про порушення функції нирок та гостру нирковунедостатність.
Лабораторні показники
Можливе минуче підвищення рівнівсечовини та креатинину, особливо у хворих з нирковою недостатністю, застійноюсерцевою недостатністю або реноваскулярною гіпертензією.
Повідомлялось про зниженняконцентрацій гемоглобіну та гематокриту, зменшення кількості тромбоцитів талейкоцитів, окремі випадки агранулоцитозу або панцитопенії під час лікуванняі-АПФ. Також можливе підвищення рівнів печінкових ферментів та білірубінусироватки. Описані окремі випадки розвитку гемолітичної анемії у деякихпацієнтів з вродженим дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази (Г-6-ФДГ).
Протипоказання.
Відома надчутливість дотрандолаприлу або до будь-якого компонента препарату.
Ангіоневротичний набряк,пов’язаний з лікуванням інгібіторами АПФ, в анамнезі.
Стеноз печінкової артерії.
Стан після трансплантації нирок.
Стеноз аортального абомітрального клапанів, гіпертрофічні кардіоміопатії.
Первинний гіперальдостеронізм.
Вагітність та годування груддю.
Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми передозування: надмірнезниження артеріального тиску, шок, ступор, брадікардія, електролітний дисбаланста ниркова недостатність.
Заходи при передозуванні:промивання шлунку, моніторинг артериального тиску. У випадку важкої гіпотензіїпроводять заходи на відновлення циркулюючого об’єму крові.
Особливості застосування.
Симпоматична гіпотензія
Іноді, особливо на початкулікування трандолаприлом або при підвищенні його дози, можлива гіпотензія.Найбільша вірогідність розвитку гіпотензії у пацієнтів з порушеннямводно-сольового обміну, особливо після тривалого прийому діуретиків, вживаннябезсольвої їжі, діалізу, діареї або блювання. Перед початком лікування такихпацієнтів слід відмінити прийом діуретиків та скоригувати об’єм циркулюючоїрідини та рівень солей. Якщо гіпотензія розвинулася, пацєнта слід перевести улежаче положення та, за необхідності, ввести внутрішньовенно фізіологічнийрозчин. При розвитку брадікардії можливо знадобиться внутрішньовенне введенняатропіну. Лікування трандолаприлом можна продовжувати після відновлення об’ємуциркулюючої рідини та кров’яного тиску.
У хворих похилого віку знормальною функцією нирок коригування дози не потрібне. Перед призначенням Гоптенупацієнтам старшим 65 років слід оцінити функцію нирок, контролюватиартеріальний тиск та лабораторні показники. Ці показники слід контролюватитакож у пацієнтів, які мають наступні порушення:
порушення водно-сольового обміну;
зниження функції нирок;
важка артеріальна гіпертензія.
Хворими з порушеннямифункції нирок може знадобитися зменшення дози трандолаприлу; за такими хворимислід ретельно наглядати. Препарат Гоптен слід призначати з обережністюпацієнтам, що знаходяться на діалізі, а також таким, кліренс креатиніну якихстановить < 30 мл/хв.
Хворими з порушеннямифункції печінки препарат призначають з обережністю.
Хворим з декомпенсованою серцевоюнедостатністю препарат призначають з обережністю.
Гіперкаліемія
У пацієнтів з гіпертензією зрідкаспостерігалося підвищення рівнів калію у сироватці крові. Факторами ризикурозвитку гіперкаліемії є ниркова недостатність, прийом калій-зберігаючихдіуретиків, супутній прийом препаратів для лікування гіпокаліемії, цукровийдіабет та/або шлуночкова недостатність після інфаркту міокарду.
Кашель
Під час лікування інгібіторами АПФможе виникнути сухий непродуктивний кашель, який зникає після припиненняприйому препарату.
Хірургічні операції
У хворих, яким необхідне великехірургічне втручання з проведенням анестезії, інгібітори АПФ можуть викликатьзначне зниження кров’яного тиску, яке може бути скориговане введеннямплазмозаміщуючих розчинів.
Вплив наздатність керувати транспортними засобами та механізмами: у деяких пацієнтівприйом і-АПФ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами тамеханізмами, особливо на початку лікування, а також при одночасному прийомі залкоголем. Тому після прийому першої дози або після підвищення дози нерекомендується керувати транспортними засобами та механізмами
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Одночасний прийом діуретиків абоінших антигіпертензивних препаратів може підсилити гіпотензивних ефекттрандолаприлу. Трандолаприл можна призначати у комбінації з блокаторамиадренергічних рецепторів, але під ретельним наглядом медичного персоналу.
Калійзберігаючі діуретики, такі якспіронолактон, триамтерен або амілорид, та харчові домішки з калієм можутьпризвести до значного підвищення рівнів калію у сироватці крові, особливо ухворих з порушеною функцією нирок. Трандолаприл може знизити втрати калію,викликані прийомом тіазидних діуретиків. При необхідності проведеннякомбінованого лікування цими препаратами їх призначення треба проводити зобережністю та ретельно контролювати рівень калію у крові.
Одночасний прийом і-АПФ тапротидіабетичних засобів (інсуліну або оральних гіпоглікемічних препаратів)може призвести до значного зниження рівню глюкози у крові з високом ризикомрозвитку гіпоглікемії. Тому, рівень глюкози у таких пацієнтів слідконтролювати, особливо на початку лікування трандолаприлом та при підвищеннійого дози, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Трандолаприл може викликатизатримку літію в організмі. Рівні літію у таких пацієнтів слід контролювати.
Під час лікування препарпатомГоптен не слід проводити діаліз або гемофільтрацію з використаннямполіакрилнітрилові мембрани високої проникності, оскільки були повідомленні пророзвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ. Втакому випадку слід перевести пацієнта на інші антигіпертензивні препарати, якіне відносяться до класу і-АПФ, або використовувати діалізні мембрани іншоготипу.
Гоптен може підсилити ефекти деякиханестетиків.
Застосування аллопуринолу,цитостатиків та імунодепресантів, системних кортикостероїдів або прокаїнамідуодночасно з інгібіторами АПФ підвищує ризик виникнення лейкопенії.
Застосування нестероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ) може викликати послаблення гіпотензивного ефектуінгібіторів АПФ. Крім того, описано, що НПЗЗ та інгібітори АПФ викликаютьадитивний ефект збільшення калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів іззниженною нирковою функцією.
Антациди можуть знизитибіодоступність інгібіторів АПФ.
Симпатоміметики можуть знижуватиантигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ; за такими пацієнтами слід ретельнонаглядати.
Не відмічалося жодних взаємодій упацієнтів з лівошлуночковою недостатністю після інфаркту міокарду, якимпризначали трандолаприл одночасно з тромболітиками, аспірином,бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, антикоагулянтами абодигоксином.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітеймісці, в оригінальній упаковці при кімнатній температурі. Термін зберігання - 4 роки.