ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

 КАНДЕСАР

(CANDESAR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: candesartan;(+)-1-[[(циклогексилокси)карбоніл]окси]етил-2-етокси-1-[[2’-(1H-тетразол-5-іл)[1,1’-дифеніл]-4-іл]метил]-1Н-бензимідазол-7-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки 4мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки зтисненням “4” на одному боці;

таблетки 8 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі,не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “8” на одному боці;

таблетки 16 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі,не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “16” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить кандесартануцилексетилу 4 мг, або 8 мг, або 16 мг;

допоміжніречовини: лактози моногідрат, крохмаль, кальцію карбоксиметилцелюлоза,гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють наренін-ангіотензивну систему. Прості препарати антагоністів рецепторівангіотензину II. Код АТС С09С А06.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.Кандесартан (активний інгредієнт препарату) – антигіпертензивний засіб,селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Фармакологічна діякандесартану зумовлена гальмуванням ефектів ренін-ангіотензин-альдостероновоїсистеми на рівні рецепторів ангіотензину ІІ першого типу. Внаслідок блокадиАТ1-рецепторів запобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ: звільненняальдостерону, реніну, вазопростану, катехоламінів, реабсорбція натрію і води;все це призводить до зниження підвищеного артеріального тиску, загальногопериферічного судинного опору, підвищується нирковий кровообіг, швидкістьклубочкової фільтрації, компенсаційно підвищується активність реніну плазми,підвищується концентрація ангіотензину І та ІІ. Кандесартан як селективнийантагоніст рецепторів ангіотензину II не впливає на метаболізм брадикініну таінших пептидів.

Фармакокінетика.Прийом препарату один раз на добу забезпечує ефективне зниження артеріальноготиску протягом 24 год, при цьому “кінцевий/піковий” коефіцієнт” (Т/Р)кандесартану становить 80%. Кандесартан цилексетил після перорального прийманняшвидко і повністю гідролізуєтья в слизовій оболонці травного тракту до біоактивноїречовини – кандесартану. Після перорального прийому препарату абсолютнабіодоступність кандесартану становить 15%. Після перорального прийомумаксимальна концентрація препарату в крові реєструється через 3 - 4 год.Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Рівеньзв’язування з білками плазми дуже високий (> 99%). Об’єм розподілукандесартану становить 0,13 л/кг; проникає через плацентарний бар’єр, непроникає через гематоенцефалічний бар’єр. Незначна кількість кандесартану метаболізуєтьсяв печінці за участю цитохрому Р₄₅₀СУР2С до неактивного метаболіту.Період напіввиведення препарату становить 9 год. 33% препарату екскретується зсечею і 67% – з фекаліями. Гіпотензивний ефект розвивається поступово ізберігається до 24 год. Нирковий кліренс становить 0,19 мл/хв/кг.

Показаннядля застосування. Артеріальнагіпертензія. Хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функціїлівого шлуночка (зниження ФВЛШ < 40%) як додаткова терапія до інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторівАПФ.

Спосібзастосування та дози. ДозаКандесару має встановлюватися лікарем індивідуально. Залежно від ступенянеобхідного зниження артеріального тиску доза препарату становить 2 - 32 мг надобу. Звичайна рекомендована початкова доза Кандесару для дорослих становить 4– 8 мг один раз на добу, рекомендована підтримуюча доза становить 8 - 16 мг 1раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 32 мг.

Пацієнтамлітнього віку, пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю легкого тасереднього ступеня корекція початкової дози не потрібна.

Пацієнтам,які приймають сечогінні засоби у великих дозах, а також пацієнтам зі значнимипорушеннями функції нирок призначається початкова доза препарату 4 мг 1 раз надобу.

Рекомендованапочаткова доза Кандесару при серцевій недостатності становить 4 мг 1 раз надобу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимоїдози проводиться шляхом її подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів.

Побічнадія. Побічні ефекти в ходіклінічних досліджень мали помірний та минущий характер і були порівнювані зачастотою з групою плацебо. Клінічні дослідження довели, що загальна частотапобічних ефектів ніяк не пов’язана з дозою препарату та віком хворого.

Побічніефекти при артеріальній гіпертензії

Можливіпобічні ефекти з боку центральної нервової системи можуть включати головнийбіль, запаморочення, слабкість.

Збоку кістково-м’язової системи, сполучної тканини: біль у спині.

Інфекціїї:респіраторні інфекції.

Лабораторніпоказники: загалом при застосуванні кандесартану не було помічено клінічновагомих змін стандартних лабораторних показників. Можуть спостерігатися помірнезниження рівня гемоглобіну; підвищення рівня креатиніну, сечовини і калію всироватці крові; зниження рівня натрію.

Побічніефекти при серцевій недостатності

Загаломкандесартан добре переносився пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю якв короткочасних, так і довготривалих клінічних дослідженнях.

Можливіпобічні реакції:

збоку судинної системи: артеріальна гіпотензія;

збоку сечовивідної системи: порушення функції нирок;

порушенняметаболізму: гіперкаліємія;

лабораторніпоказники: підвищення рівня креатиніну, сечовини і калію.

Призастосуванні кандесартану при серцевій недостатності у поодиноких випадкахможливі:

збоку кровотворної і лімфатичної систем: лейкопенія, нейтропенія іагранулоцитоз;

порушенняметаболізму: гіперкаліємія і гіпонатріємія;

збоку нервової системи: запаморочення, головний біль;

збоку шлунково-кишкової системи: нудота;

збоку кістково-м’язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія,міалгія;

збоку сечовивідної системи: порушення функції нирок;

збоку шкіри: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж;

гепато-біліарніпорушення: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки абогепатит.

Протипоказання.Гіперчутливість добудь-якого інгредієнта препарату;, тяжкі порушення функції печінки, нирок;вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми:гіпотензія, запаморочення, тахікардія.

Лікування:симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз є неефективним.

Особливостізастосування. Пацієнтам,які приймають сечогінні засоби у великих дозах (можливий розвиток гіпотензії), атакож пацієнтам зі значними порушеннями функції нирок призначається найменшаефективна початкова доза препарату. При застосуванні кандесартану у пацієнтів зартеріальною гіпертензією і вираженою нирковою недостатністю рекомендуєтьсяперіодично контролювати рівень калію і креатиніну в сироватці крові. Клінічнийдосвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок аботермінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 15 мл/хв)обмежений. У хворих із стенозом ниркової артерії існує потенційна можливістьпідвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі, тому під час терапіїКандесаром необхідний регулярний контроль цих показників. Дані про застосуваннякандесартану у пацієнтів після пересадки нирки відсутні. У пацієнтів з серцевоюнедостатністю, особливо у віці 75 років і старше, у пацієнтів з порушеннямфукції нирок, а також при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ ікалійзберігаючими діуретиками (такими як спіронолактон) необхідно періодичноконтролювати функцію нирок, рівень калію і креатиніну. У пацієнтів, якіприймають антагоністи ангіотензину ІІ, під час анестезії і при хірургічнихвтручаннях може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокадиренін-ангіотензинової системи. При призначенні кандесартану, як і іншихвазодилятаторів, пацієнтам з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією абогемодинамічно значимим стенозом аортального або мітрального клапана сліддотримуватися обережності.

Колипід час терапії настає вігітність, препарат негайно відміняють.

Безпеката ефективність Кандесару у дітей і підлітків (вік до 18 років) недосліджувалась.

Впливкандесартану на здатність керувати транспортними та іншими засобами невивчався, але фармакологічні властивості препарату вказують на відсутністьподібного впливу. Пацієнти мають бути проінформовані про можливість виникненнязапаморочення та втомлюваності під час лікування препаратом.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування кандесартану з іншими антигіпертензивними препаратамипотенціює гіпотензивний ефект. Досвід застосування інших лікарських засобів,які діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, доводить, що супутнятерапія калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солі, щомістять калій, та іншими засобами, які можуть підвищувати рівень калію всироватці крові (наприклад, гепарин), можуть призвести до розвиткугіперкаліємії. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторівангіотензину ІІ з препаратами літію можливе підвищення концентрації останньогов сироватці крові. При одночасному застосуванні кандесартану з варфарином,дигоксином, пероральними контрацептивами, глібенкламідом клінічно значимихвзаємодій не виявлено.

Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термінпридатності – 2 роки.