ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АМЛОДИЛ
AMLODIL
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipinе;
3-этил-5-метил-2-(2-аміноетоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилатбензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: циліндричні тверді желатинові капсули, щоскладаються з корпуса і кришки; колір капсул: білий непрозорий корпус й жовтанепрозора кришка; вміст - порошок від білого до жовто-білого кольору;
склад:
1 капсула містить амлодипіну 5,0 мг, відповідає 7,0 мг амлодипінубезилату;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску.
Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію с переважною дієюна судини. Похідні дигідропіридину.
Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину.Він пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальціюв кардіоміоцитах і гладком’язових клітинах. Діє в основному на периферичнікровоносні судини, а також на коронарні судини.
Антигіпертензивний ефект амлодипінузумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зменшенняпериферичного опору та зниження підвищеного кров’яного тиску.
Антиангінальна дія амлодипіну при стенокардії може реалізовуватисядвома шляхами: по-перше, загальний периферичний опір (постнавантаження)знижується за рахунок розширення периферичних артеріол, без суттєвих змін частотисерцевих скорочень, що приводить до зниження потреби міокарда в кисні.По-друге, надходження кисню в міокард збільшується в наслідок розширеннякоронарних артерій.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується зі шлунково-кишковоготракту. Пік концентрації у плазмі крові реєструється через 6-9 годин.Біодоступність препарату становить 65%. Понад 95% амлодипіну зв’язується зпротеїнами плазми. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції табіодоступність препарату. Стабільна концентрація у плазмі досягається через 1тиждень прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утвореннямнеактивних метаболітів. Близько 60% прийнятої дози виводиться із сечею, 25% -із калом. Період напіввиведення амлодипіну становить від 35 до 40 годин, що даєзмогу приймати препарат один раз на добу. Виведення препарату відбуваєтьсяповільніше у літніх пацієнтів.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардіяі вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла).
Спосіб застосування та дози.
Дози призначаються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від йогостану.
При артеріальній гіпертензії (включаючи злоякісну гіпертензію)рекомендована початкова доза Амлодилу 5 мг (1 капсула) 1 раз на день,максимальною добовою дозою є 10 мг (2 капсули) 1 раз на день.
При стабільній і вазоспастичній стенокардії рекомендована дозаамлодипіну 5-10 мг (1 або 2 капсули) 1 раз на день.
Для хворих похилого віку, пацієнтів із порушенням функцій печінки неслід перевищувати добову дозу 5 мг (1 капсула).
Амлодил можна приймати як у вигляді монотерапії, так і вкомбінації з іншими антиангінальними засобами.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: гіпотензія, прискорене серцебиття, задишка,набряки гомілок.
Нервова система: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість,зміна настрою, периферична невропатія. Іноді виникають запаморочення, астенія,м’язові спазми, біль у м’язах.
Шлунково-кишковий тракт: диспептичні явища, сухість у роті, нудота,дуже рідко спостерігається підвищення рівня печінкових трансаміназ ібілірубіну, холестаз.
Шкіра: почервоніння шкіри, висипання (рідко супроводжується свербежем).Іноді виникає мультиформна еритема. У випадку дерматологічних реакцій(прогресуюча мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит) необхідно припинитилікування амлодипіном.
Лабораторні показники: прийом Амлодилу не спричиняє клінічно значущихзмін біохімічних та гематологічних показників, крім окремих випадків підвищеннярівня печінкових трансаміназ і білірубіну. У деяких дослідженнях наводятьсяданні про можливість виникнення поодиноких випадків тромбоцитопенії.
Інші: іноді виникає артралгія, частіше сечовиділення, порушення зору,гіперплазія ясен.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до амлодипіну чи до інших компонентів препарату;нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда; вагітність та годуваннягруддю.
Препарат не застосовують для лікування дітей.
Передозування.
Симптоми передозування амлодипіну включають: виражене зниженняартеріального тиску, нудоту, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаністьсвідомості й розлади мови.
Терапія при передозуванні симптоматична: промивання шлунка, підтримкафункції серцево-судинної системи (у разі необхідності проводитьсяелектрокардіостимуляція), забезпечення штучної вентиляції легень, застосуваннясудинно-звужувального препарату та введення рідини для підвищення артеріальноготиску, внутрішньовенне введення препаратів кальцію для усунення наслідківблокади кальцієвих каналів. Амлодипін не виводиться з організму шляхомперитонеального діалізу і гемодіалізу.
Особливості застосування.
На початку лікування Амлодилом можливе загострення стенокардії.
Не слід приймати препарат, якщо систолічний тиск менше ніж 100 мм рт.ст. та у випадках значної брадикардії (ЧСС менше 55 уд/хв.).
При аортальному і мітральному стенозі, обструктивній кардіоміопатіїнеобхідна обережність у зв’язку з тим, що через викликану препаратом гіпотензіюможе знизитись забезпечення киснем життєво важливих органів.
У пацієнтів із тяжкими формами серцевої недостатності амлодипінпризначається з обережністю, особливо в комбінації з β-блокаторами.
У пацієнтів із порушеною функцією печінки необхідно постійноконтролювати рівень печінкових ферментів, для цих хворих рекомендованододержуватись менших доз (не більше 5 мг на добу).
Застосування у хворих похилого віку: при однакових дозах хворі якпохилого, так і молодшого віку, звичайно, добре переносять Амлодил, але періоднапіввиведення препарату у хворих похилого віку більший, тому для нихрекомендується починати лікування з менших доз, підбор ефективної дози требапроводити обережно, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.
Застосування у хворих, які перебувають на гемодіалізі: амлодипін невидаляється під час гемодіалізу. Корекція дози для цих пацієнтів необов’язкова.
Застосування у хворих на цукровий діабет: амлодипін не маєнесприятливого впливу на обмін речовин, тому може застосовуватись у цихпацієнтів.
Застосування Амлодилу за необхідністю хірургічного втручання: слідвраховувати посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при паралельномузастосуванні засобів для загальної анестезії.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, що перебуваютьна гемодіалізі, вазодилятація, яка розвивається при прийомі Амлодилу, можевикликати значне пониження артеріального тиску.
Ефективність та безпечність застосування амлодипіну для лікування дітейне встановлені.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами:препарат не впливає на дані здібності пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При застосуванні Амлодилу одночасно з β-блокаторами підвищуєтьсяйого антигіпертензивна дія. Можливий розвиток негативного інотропного ефекту,серцевої недостатності.
Аміодарон: рекомендовано обережно приймати одночасно з амлодипіномчерез ризик виникнення брадикардії та аритмії. Слід уникати такої комбінації ухворих з атріовентрикулярною блокадою та синдромом слабкості синусового вузла.
Тіазидні діуретикі: можливе посилення антигіпертензивного ефекту приодночасному прийомі амлодипіну та діуретиків.
Трициклічні антидепресанти: можливо підвищення антигіпертензивної діїАмлодилу.
Циметидин: одночасний прийом амлодипіну та циметидину не впливає нафармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін може підвищити рівень циклоспорину в сироватці крові.
Інгібітори МАО: спостерігається сильний гіпотензивний ефект приодночасному прийомі амлодипіну та інгібіторів МАО.
Нітрати: при паралельному прийомі нітратів посилюєтьсяантигіпертензивна дія амлодипіну.
Алкоголь: при одночасному прийомі з алкоголем посилюєтьсяантигіпертензивний ефект амлодипіну.
За даними ряду досліджень, застосування амлодипіну разом із нестероїднимипротизапальними препаратами, а також із пероральними антикоагулянтами можепідвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Під час клінічних досліджень Амлодил безпечно приймали з тіазиднимидіуретиками, β-блокаторами, інгібіторами АПФ, дигоксином, варфарином,нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральнимигіпоглікемічними препаратами. Амлодил не змінював концентрацію дигоксину всироватці крові і його нирковий кліренс.
Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію амлодипіну в плазмі крови.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25ºС в місці, захищеному відсвітла.
Зберігати в місці, недоступному для дітей!
Термін придатності 3 роки.
Не приймати після закінчення терміну придатності.