ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
МОДИТЕН ДЕПО
(MODITEN DEPO)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: флуфеназин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтуватий, маслянистий розчин,без видимих механічних домішок, з легким запахом спирту бензилового;
склад: 1 мл розчину (1 ампула) містить флуфеназину деканоату 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутова.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Модитен Депо - пролонгована форма нейролептикуфлуфеназину. Флуфеназину деканоат характеризується поступовим гідролізом тазвільненням активного флуфеназину, який надходить у системний кровообіг.
Флуфеназин має всі властивості нейролептику. За нейролептичною дієюпрепарат приблизно у 20 разів перевищує хлорпромазин. Препарат приводить доредукції психопатологічної симптоматики у хворих на хронічні психози таособливо є оптимальним при амбулаторному лікуванні.
Фармакокінетика. Флуфеназинудеканоат повільно всмоктується після внутрішньом’язової ін’єкції і потімгідролізується в плазмі крові з вивільненням фармакологічно активногофлуфеназину. Початок дії становить від 24 до 72 годин. Період напівроспадуфлуфеназину з плазми становить від 7 до 10 днів. Стандартна ін’єкція МодітенДепо має індивідуальну дію на хворих на психоз від 15 до 35 днів, що підкреслюєважливість індивідуального добору і корекції дози, а також інтервалу міжін’єкціями для кожного хворого. Повільне зниження концентрації в плазмі крові убільшості хворих означає, що для підтримки стабільної концентрації в плазмікрові, як правило, достатньо мати проміжки між ін’єкціями від 2 до 4 тижнів.Проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться із сечею та частково зжовчю.
Показання для застосування. Неврозоподібні та галюцинаторні розлади,різні форми шизофренії, особливо за наявності ступорозно-кататонічних розладів,параноїдні стани, що супроводжуються афектом страху, при в’ялому перебігупроцесу з переважанням депресивно-апатичних станів.
Спосіб застосування та дози. Найбільш ефективна доза і частота прийомуповинні визначатися індивідуально.
Звичайна початкова доза становить від 12,5 до 25 мг Модитену Депо. Наступнідози і інтервали між введеннями визначаються індивідуально. Інтервал міжокремими ін''єкціями звичайно становить від 15 до 35 днів. Якщо потрібні дозивище 50 мг, вони поступово збільшуються на 12,5 мг. Разова доза не повиннаперевищувати 100 мг.
Пацієнти, які раніше не лікувались фенотіазином, повинні спочаткупроходити лікування ін''єкціями з короткотривалою дією або таблетками Модитен воболонці. Коли буде визначено, що пацієнти мають добру переносимість Модитену,вони можуть переключатися на Модитен Депо. Початкова доза 12,5 мг Модитену Деповводиться внутрішньом''язово. Якщо немає ніяких виражених побічних наслідків, точерез 5 - 10 днів може бути призначена наступна доза 25 мг. Потім дозаіндивідуально регулюється відповідно до реакції пацієнта.
Якщо пацієнт вже приймав фенотіазини, вони можуть бути заміненими наМодитен Депо без попереднього лікування ін''єкціями з короткотривалою дією аботаблетками Модитен в оболонці. Знову застосовується початкова внутрішньом''язовадоза 12,5 мг для перевірки переносимості Модитену Депо, і потім дозарегулюється індивідуально.
Пацієнти старшого віку потребують нижчих доз - від 1/3 до 1/4стандартної дози.
Якщо має місце екстрапірамідна реакція, призначаютьсяпротипаркінсонічні засоби.
Препарат призначають у вигляді глибокої внутрішньом''язової ін''єкції.Голка та шприц мають бути сухими.
Побічна дія. Найбільш частими побічними ефектами єекстрапірамідні розлади (паркінсонізм, дистонія, втрата здатності виявлятиадекватну емоційну реакцію, опістотонус). Ці симптоми оборотні і зникають післязменшення дози або припинення лікування. Їх можна уникнути і зменшити задопомогою використання ліків проти паркінсонізму.
Інколи мають місце сонливість, порушення зору, сухість у роті, помірнийрозлад автономної нервової системи (гіпертонія, нестабільний кров''яний тиск) іендокринних залоз (аменорея, галакторея, гінекомастія, імпотенція), помірнагіпотонія, епілептичні напади і алергічні реакції шкіри. Всі ці симптомиоборотні і зникають після зменшення дози або припинення лікування. Флуфеназинможе рідко викликати значну гіпотонію.
Як і при застосуванні інших антипсихотиків, при тривалому лікуванніможе статися пізня дискінезія. Цей синдром характеризується невимушенимиритмічнимі рухами язика, обличчя, рота, губ, тулуба та кінцівок. Пізнядискінезія частіше має місце у похилому віці, переважно у жінок, якщо вониприймають великі дози. Лікування треба припинити, тому що засоби протипаркінсонізму при пізній дискінезії неефективні.
Вплив фенотіазину на серце залежить від дози. Він може подовжитиінтервал QT і зубець Т; він дуже рідко призводить до аритмії, шлуночковоїпароксизмальної тахікардії і фібриляції. Ці розлади зникають при зменшеннідози.
У виняткових випадках може виникнути нейролептичний злоякісний синдром.Він характеризується гіпертермією, м''язовою ригідністю, акінезією, гіпотонією,ступором і комою. Застосування препарату треба негайно припинити і призначитипацієнту симптоматичне лікування у лікарні.
Лікування Модитеном Депо може погіршити перебіг психотичних розладів,отже пацієнтів треба контролювати.
Є дані про окремі випадки венозних тромбозів у ногах.
Якщо пацієнт помічає або підозрює небажані дії ліків, він повиненповідомити про це лікаря.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуфеназину. Явні або підозрюванісубкортикальні церебральні розлади; гострі розлади свідомості, вираженийцеребральний атеросклероз, феохромоцитома, виражена ниркова, печінкова абосерцева недостатність, підвищена чутливість до інших фенотіазинів; гостраінтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь,антидепресанти, нейролептики, заспокійливі засоби, транквілізатори, снодійнізасоби та наркотики); діти до 12 років.
Передозування. Передозування та інтоксикація можуть призвести досерйозних екстрапірамідних розладів, значного падіння артеріального тиску,міозу, гіпотермії, затримки сечі, електрокардіографічних змін і порушеннясерцевого ритму; седативного ефекту і розладу свідомості, які можуть призвестидо втрати свідомості та рефлексів і коми. Проти цього немає специфічноїпротиотрути. Лікування є симптоматичним. Стан пацієнта треба ретельноконтролювати. При аритмії ефективно діють бікарбонат натрію та сульфат магнію.Екстрапірамідні розлади лікуються за допомогою ліків проти паркінсонізму. Привираженій гіпотонії може бути призначений тільки норадреналін; адреналін будеще більше знижувати кров''яний тиск.
Особливості застосування.
Попередження та застереження
Модитен Депо не призначається для лікування непсихічних розладів абодля короткотривлого використання (менше 3 місяців).
Модитен Депо не є ефективним при лікуванні розладів поведінки урозумово відсталих пацієнтів. Ліки призначаються з великою обережністюпацієнтам з конвульсивними розладами, тому що вони знижують поріг виникненняконвульсій, роблять можливими конвульсії або спричинюють генералізованийепілептичний напад.
Обережність необхідна, коли флуфеназин призначається пацієнтам ізсерцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, ішемічна хворобаміокарда, небезпечні розлади серцевого ритму), тому що може значно знизитиськров''яний тиск.
Модитен Депо призначається у найменш ефективних дозах пацієнтампохилого віку та ослабленим пацієнтам, тому що у цих хворих побічні ефектиможуть виникати частіше.
Треба дотримуватись обережності при гіпертиреозі, гострих легеневихзахворюваннях, паркінсонізмі, закритокутовій глаукомі, міастенії та гіпертрофіїпростати.
Як і з усіма фенотіазинами, при прийомі флуфеназину може розвитися“мовчазна” пневмонія.
Флуфеназин слід призначати з обережністю пацієнтам, які працюють вумовах підвищеного температурного режиму або мають контакт з фосфорорганічнимиінсектицидами.
Якщо пацієнт приймає ліки проти паркінсонізму під час лікування МодитеномДепо та якщо раптово припиняє використання Модитену Депо, він повиненпродовжувати прийом призначених ліків проти паркінсонізму ще кілька тижнів.
Вагітність і годування груддю
Ризик не можна виключити. Ліки можна використовувати під час вагітностітільки тоді, коли потенційна вигода виправдовує потенційний ризик для плоду.
Флуфеназин виділяється у грудне молоко, отже під час лікуваннягодування груддю слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо флуфеназин застосовувати одночасно зантигістамінами, седативними, снодійними, наркотичними засобами,антидепресантами, іншими нейролептиками або вживати алкоголь може підвищитисьгальмування центральної нервової системи.
Барбітурати, небарбітурові снодійні засоби, карбамазепін, гризеофульвін,фенілбутазон і рифампіцин підсилюють метаболізм, у той час як парацетамол,хлорамфенікол, дисульфірам, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, SSRIантидепресанти та оральні контрацептиви пригнічують метаболізм фенотіазинів.
Фенотіазини можуть підвищувати рівень глюкози у крові, тому що вонидіють на метаболізм вуглеводів. Отже, для діабетиків необхідна деяка корекціядози антидіабетичних лікарських засобів.
Флуфеназин протистоїть дії адреналіну та інших симпатоміметичних ліківі зменшує гіпотензівну дію альфа-адренергічних агентів.
Завдяки блокаді допамінового рецептора він знижує антипаркінсонічну діюлеводопи.
Він може понизити конвульсивний поріг, тому при одночасному призначеннінеобхідна деяка корекція доз антиепілептичних препаратів.
При одночасному лікуванні із застосуванням антикоагулянтів флуфеназинможе підсилювати їхню дію, отже, рекомендується контролювати протромбіновийчас.
Модитен Депо рідко призводить до сильного пониження артеріальноготиску. У таких випадках необхідна термінова внутрішньовенна ін''єкціянорадреналіну. Адреналін не можна призначати разом з флуфеназином, тому що припоєднанні з похідними фенотіазину він не підвищує кров''яний тиск, а знижуєйого. Це особливо треба пам''ятати в хірургії та анестезіології.
Слід уникати спільного використання ліків проти аритмії абозастосовувати їх під суворим медичним наглядом.
Умови та термін збергіная. Зберігати при температурі від 8 до 25 оС,в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.