Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит бромокриптина моносульфоната 2,5 мг, во флаконах по 100, 500 или 1000 шт.
Фармакологическое действие
Дофаминомиметическое, антипаркинсоническое, снижение секреции пролактина, уменьшение гиперсекреции соматотропного гормона, уменьшение размеров и числа кист в молочной железе.
Фармакокинетика
После орального приема быстро всасывается (около 65–95%), период полуабсорбции — 20 мин. Как результат первого прохождения через печень только 7% дозы поступает в кровь в неизмененном виде. T1/2 после однократного приема составляет 2–8 ч (50–70 ч для метаболитов). Выведение — через печень, около 6% — через почки.
Показания
Пролактинзависимое нарушение менструальной функции и бесплодие; пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин, гиперпролактинемия у мужчин; акромегалия; пролактинома; подавление лактации при доброкачественных заболеваниях молочных желез; болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, токсикоз беременных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется. Исключение делается в тех случаях, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотония (редко), сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, сухость во рту, запор, аллергические реакции.
Взаимодействие
Макролиды увеличивают концентрацию в крови. Не следует сочетать с препаратами, обладающими сосудосуживающим действием, а также с производными алкалоидов спорыньи. Домперидон (антагонист дофамина) снижает эффективность. Возможно чрезмерное снижение АД при одновременном приеме других гипотензивных средств. Несовместим с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия. Лечение: при острой передозировке рекомендуется парентеральное введение метоклопрамида.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды. При галакторее, аменорее, бесплодии на фоне гиперпролактинемии, пролактинзависимом гипогонадизме у мужчин начальная доза составляет 1,25–2,5 мг перед сном, с увеличением через 2–3 дня до 2,5 мг 2 или 3 раза. Для предотвращения или подавления послеродовой лактации — 2,5 мг 2 раза (во время утреннего и вечернего приема пищи) в сутки в течение 2–3 нед. При пролактиномах — 1,25 мг 2–3 раза в день с постепенным увеличением до 5–7,5 мг в сутки (при необходимости — до 10–20 мг в сутки). При акромегалии — увеличение дозы с 1,25–2,5 мг перед сном до 10–20 мг в день (в течение 2–4 нед). Ежедневная доза 20 мг должна разделяться на 4 приема. Болезнь Паркинсона — начальная доза 1,25 мг перед сном с последующим увеличением через 2–3 дня до 1,25 мг 2 раза в день. При необходимости дозировку увеличивают каждые 2–4 нед на 2,5 мг в сутки. Средняя эффективная доза составляет 10 мг в сутки и, как правило, не превышает 40 мг в сутки.
Меры предосторожности
Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные средства за час до приема препарата. Рекомендуется периодический контроль АД, особенно в первые дни лечения. У ряда больных прием апо-бромокриптина вызывает головокружение, что препятствует выполнению деятельности, требующей быстрой и точной реакции (например, вождение автомобиля). Лечение апо-бромокриптином может вызывать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем необходимо предупреждать женщин о возможности раннего послеродового зачатия. При лечении большими дозами (паркинсонизм) может возникать спутанность сознания. Следует с осторожностью применять у больных паркинсонизмом с признаками деменции. Рекомендуется периодически контролировать функции печени и почек.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте.