Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ацеклофенак | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ (Авицел рН 101 и Авицел рН 102); повидон (поливинилпирролидон); глицерила пальмитостеарат; кроскармеллоза натрия | |
| оболочка — сепифилм 752 белый (гипромеллоза, МКЦ, макрогола-40-стеарат (полиоксил-40-стеарат), титана диоксид) | |
в блистере 10 шт.; в коробке 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; на одной стороне выгравирована буква «А».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — 1,25–3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2–4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связывание с белками плазмы (альбумины) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
T1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Фармакодинамика
Угнетает синтез ПГ и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Показания
ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (симптоматическое лечение);
ревматическое поражение мягких тканей, сопровождающееся болью.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
нарушения кроветворения и коагуляции;
выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств);
ИБС;
хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность;
Cl креатинина <60 мл/мин;
анамнестические данные о язвенном поражении ЖКТ;
наличие инфекции Helicobacter pylori;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
курение;
пожилой возраст;
длительное использование НПВП;
частое употребление алкоголя;
тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности (см. «Противопоказания»). Информация об использовании Аэртала во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВП может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях на людях не было получено данных, указывающих на токсичность НПВП для эмбриона. Однако в экспериментах на кроликах назначение ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях приводило к ряду морфологических изменений у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Аэртал не следует принимать во время лактации (см. «Противопоказания»). Данные о выделении Аэртала с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14C-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематемезис, мелена), стоматит, в т.ч. афтозный, панкреатит.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.
Аллергические проявления: иногда возникает кожная сыпь, редко — крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы; системные анафилактические реакции, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок.
Со стороны почек: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко — гепатит, в отдельных случаях — фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ИБС.
Взаимодействие
При одновременном применении с Аэрталом:
дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС;
диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих средств;
калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
других НПВП или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
циклоспорина — может повысить токсическое воздействие последнего на почки;
противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
метотрексата в течение 24 ч до или после его приема — может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
Передозировка
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение: в случае передозировки показано промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови — малоэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым — обычно по 1 табл. (по 100 мг 2 раза в день); 1 табл. утром и 1 — вечером.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных со сниженным ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны ЦНС, в период приема Аэртала следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с опасными механизмами.
Срок годности
4 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.