ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Аерофілін
(Aerofyllin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: doxofylline (7-(1,3-діоксолан-2-ілметил)-3,7-дигідро-1,3-диметил-1Н-пурін-2,6-діон);
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору з рискою зодного боку;
склад: 1 таблетка містить еквівалент доксофіліну – 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натріюкарбоксиметилцелюлоза, крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, тальк,повідон К-30, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Похідне ксантину, протиастматичний засіб.
Код АТС R03D A11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доксофілін діє виключно на гладенькі м’язи бронхів талегеневих судин, що призводить до бронходилатації. Це пов’язано зі здатністюінгібірувати фермент фосфодіестеразу, що супроводжується підвищеннямвнутрішньоклітинного вмісту цАМФ (циклічного аденозинмонофосфату). Накопиченняв клітинах цАМФ гальмує з’єднання міозину з актином, що зменшує скоротливуактивність гладкої мускулатури і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів іусуненню бронхоспазму. На відміну від інших метилксантинів, доксофілін неблокує аденозинові рецептори та не впливає на транспорт іонів кальцію. Такимчином, препарат не має стимулюючої дії на ЦНС та не впливає на роботу серця, судинта нирок.
Фармакокінетика.Біологічний період напіврозпаду доксофіліну становить понад 6 годин, томудозволяється триразове застосування препарату на добу, що забезпечує постійнийта ефективний рівень препарату в плазмі. Після прийому лікарської форми увигляді пігулки, максимальний рівень препарату в плазмі досягається через 60хвилин.
Абсолютна біодоступністьлікарської форми для перорального застосування становить близько 62,6%; прирівні pH 7,4 кількість препарату, що вступає у зв’язок з протеїнами в плазмі,становить близько 48%.
При пероральному прийоміменше 4% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Показання для застосування.
Лікування і профілактикабронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі, хронічному обструктивномузахворюванні легень, емфіземі легень.
Спосіб застосування та дози.
Дози встановлюютьсяіндивідуально залежно від віку, ваги та особливостей метаболізму хворого.Середня добова доза для дорослих становить 800 – 1200 мг (1 табл. 2 – 3 рази надобу). Дітям шкільного віку (6-12 років) по ½ табл. 2 – 3 рази на добу(12 – 18 мг/кг на добу).
Побічна дія.
Можуть виникати такі побічні реакції: нудота, блювання, біль вепігастральній ділянці, дратівливість, головний біль, безсоння, екстрасистолія,тахипное; у поодиноких випадках – гіперглікемія, альбумінурія.
У разі виникненняпобічних ефектів необхідно припинити застосування препарату. Лікування ним можебути відновлене в менших дозах після повного зникнення небажаних ознак.
Протипоказання.
Препаратпротипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до компонентів препарату або доінших похідних ксантину, у разі гострого інфаркту міокарда. Не застосовуватипрепарат при зниженому артеріальному тиску. Дитячий вік до 6-ти років. Незастосовувати препарат у період годування груддю.
Передозування.
Симптоми:важкі аритмії, судомі напади (тонічні, клонічні).
Лікування:оскільки специфічного антидоту немає, у разі передозування повинназастосовуватися симптоматична терапія серцевої недостатності, протисудомнатерапія. Після зникнення ознак інтоксикації, терапія може бути відновлена.
Особливості застосування.
Препарат не слід застосовуватиодночасно з іншими препаратами, що містять ксантин. Слід обмежити прийомхарчових продуктів і напоїв, що містять кофеїн. Необхідно дотримуватисяобережності при одночасному застосуванні Аерофіліну та ефедрину або іншихсимпатоміметиків. З обережністю слід застосовувати препарат для лікуванняхворих з підвищеним артеріальним тиском, що страждають на кардіопатію,пацієнтів літнього віку і пацієнтів з тяжкою формою гіпоксії, гіпертиреоїдізму,хронічного легеневого серця, із хронічною серцевою недостатністю,захворюваннями печінки, пептичною виразкою, з вираженою нирковою недостатністю.Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із хронічноюсерцевою недостатністю, оскільки у цих пацієнтів знижується виведення препаратуз крові, яке продовжується протягом довгого періоду, навіть після закінченнялікування.
Застосування при вагітності.Дослідження, проведені на тваринах, показали, що активна речовина препаратуАерофілін не впливає на до- і післяпологовий розвиток. Проте оскільки немаєдостатніх клінічних досліджень щодо застосування препарату під час вагітності,цей період вимагає особливого призначення для кожного окремого випадку,відповідно до співвідношення ризик/користь.
Даний препарат не впливає наінтенсивність уваги, здатність людини керувати транспортним засобом абопрацювати з устаткуванням, що вимагає швидкості психофізичних реакцій.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
Одночаснезастосування інших лікарських засобів, таких як: еритроміцин, лінкоміцин,кліндаміцин, алопуринол, циметидін, вакцина проти грипу, пропранолол можеуповільнювати виведення похідних ксантину, при цьому може підвищуватись рівеньпрепарату в плазмі. У таких випадках слід зменшити дозу препарату.
Фенітоїн,інші протисудомні засоби і сигаретний дим можуть прискорити виведення похіднихксантину, при цьому зменшується період напіврозпаду в плазмі. У цих випадкахслід збільшити дозу препарату.
Уразі наявності чинників, що впливають на виведення похідних ксантину,рекомендується проводити моніторинг концентрації лікарського засобу в крові,для контролю терапевтичного процесу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у місцях, недоступних для дітей,при кімнатній температурі. Термін придатності − 3 роки.