ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГЛЮКОБАЙ®
(GLUCOBAY®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: acarbose;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або жовтуватого кольору; наоднуму боці таблетки витиснуто байєровський хрест, на другому - “G 50” або “G100”. На таблетках 100 мг – розподільча риска.
склад: 1 таблетка містить акарбози - 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: аеросил (кремнію діоксид колоїдний безводний),магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску: Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Інгібіториальфа-глюкозидази.
Код АТС А10В F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Глюкобай® належить до засобів, що знижуютьрівень цукру в крові. Механізм дії препарату полягає в пригніченніінтестинальних альфа-глюкозидаз, які беруть участь у розщепленні ди-, оліго- іполісахаридів, що уповільнює засвоєння вуглеводів і спричиняє зменшення поглинанняглюкози із сахаридів. Цим обумовлена специфічна дія Глюкобаю® післявживання їжі: регулюючи поглинання цукру із кишечнику, препарат зменшує добовіколивання рівня цукру в крові та сприяє його зниженню.
Фармакокінетика. Всмоктування. Приблизно 35% введеної дози абсорбуєтьсяу вигляді метаболітів, менше 2% - в активній формі. Метаболізується вшлунково-кишковому тракті, головним чином, кишковими бактеріями і , лишечастково, травними ферментами з утворенням не менше 13 сполук у виглядісульфатних, метилових і глюкоронових кон’югатів. Після прийому Глюкобаю®спостерігається два піки максимальної концентрації акарбози в плазмі крові, щостановлять в середньому 52, 2±15,7 мкг/л через 1,1±0,3 год і 586,3±282,7 мкг/лчерез 20,7±5,2 год відповідно. Поява другого піку обумовлена всмоктуваннямпродуктів бактеріального розпаду із глибоких відділів тонкого кишечнику. Упацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв/1,73кв.м.) Сmax збільшується у 5 разів, у людей похилого віку – в 1,5разів. Біодоступність становить 1-2%.
Розподіл. Об’єм розподілу 0,32 л/кг маси тіла.
Виведення. Період напіввиведення для фази розподілу і виведення -3,7±2,7 год і 9,6±4,4 год відповідно; 51% активної речовини виводиться черезкишечник; 1, 7% в незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту та 34% увигляді метаболітів - через нирки.
Показання для застосування. Глюкобай® призначають у комплексі здієтотерапією при цукровому діабеті II типу , а також при цукровому діабеті Ітипу (інсулінозалежному) – у складі комбінованої терапії.
Спосіб застосування та дози. Оптимальна доза препарату встановлюєтьсяіндивідуально для кожного пацієнта. Глюкобай® призначають тількидорослим. Лікування починають з дози 50 мг 3 рази на добу. Потім, у разі потреби,дозу можна підвищити до 100 мг 3 рази на добу. В деяких випадках доза можестановити 200 мг 3 рази на добу.Середня добова доза Глюкобаю®досягає 300 мг. У разі недостатньої ефективності лікування рекомендуєтьсязбільшити дозу препарату через 4-8 тижнів від початку лікування. Таблеткиприймають цілими, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини, безпосередньоперед їжею або розжовують з першою порцією їжі. У людей похилого віку іпацієнтів з печінковою недостатністю зміна схеми лікування не потрібна.Тривалість лікування препаратом не обмежена.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: часто - метеоризм, біль вепігастральній ділянці, діарея, рідко - нудота (ці явища посилюються приогріхах у дієті).
Поодинокі випадки:аллергічні реакції на шкірі (висип, еритема, екзантема, кропив’янка), набряки,непрохідність кишечнику, жовтяниця та/або гепатит.
Лабораторні показники: в окремих випадках (зокрема, при призначенніГлюкобаю® в добовій дозі 150-300 мг) відзначається підвищенняактивності печінкових трансаміназ, яке повністю минає після відміни препарату.
Протипоказання. Глюкобай® протипоказаний при такихзахворюваннях:
-хронічні захворювання кишечнику з вираженими порушеннямитравлення та всмоктування;
- стани, що супроводжуються метеоризмом (синдром Ремхельда,великі грижі, стеноз і виразкові ураження кишечнику).
Протипоказаннями для застосування препарату є також вік до 18 років,вагітність, період годування груддю, індивідуальна підвищена чутливість доакарбози та/або допоміжних речовин.
Глюкобай® не варто приймати пацієнтам з тяжкою нирковоюнедостатністю (при кліренсі креатиніну < 25 мл/хв).
З обережністю слід застосувавати: при пропасних станах, інфекційнихзахворюваннях, травмах, хірургічних втручаннях. Рекомендується контроль рівня“печінкових” ферментів, оскільки під час лікування препаратом можливебезсимптомне підвищення рівня “печінкових” ферментів. Як правило, після відмінипрепарату їх активність нормалізується.
Передозування.
Симптоми: у разі приймання Глюкобаю® одночасно з напоямита/або їжею, що містить вуглеводи, можуть виникати метеоризм, здуття кишечникуі діарея.
Лікування: слід на 4-6 годин виключити з раціону харчування напоїта страви, що містять вуглеводи.
Особливості застосування. При лікуванні Глюкобаєм® хворих нацукровий діабет необхідним є суворе дотримання призначеної лікарем дієти. Безконсультації лікаря не варто переривати регулярне приймання акарбози черезможливість підвищення рівня цукру крові. У випадку недотримання призначеноїлікерем дієти побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту можутьпосилитись. Якщо відзначаються виражені порушення функції кишечнику, необхіднокороткочасне або тривале зменшення дози препарату. Глюкобай® виявляєгіпоглікемічну дію, але не спричиняє гіпоглікемію у пацієнтів, яким у якостітерапії призначено тільки дотримання дієти без застосування цукрознижуючихпрепаратів. Якщо Глюкобай® призначають разом з інсуліном абопрепаратами, що містять сульфонілсечовину або метформін, то внаслідок зниженняпотреби в цих препаратах може розвинутись гіпоглікемія, що вимагає зниження їхдози.
Під час лікування Глюкобаєм® харчовий цукор повільнішерозщеплюється на фруктозу і глюкозу, тому він непридатний для швидкої корекціїгострої гіпоглікемії. У цьому випадку варто застосовувати виноградний цукор(глюкозу). На фоні лікування Глюкобаєм® використання харчового цукрута продуктів, що його містять, може спричинити кишкові розлади і діарею.
В амбулаторній карті хворого на цукровий діабет повинна бути зробленапозначка щодо призначення Глюкобаю®.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Глюкобаю®з препаратами сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном можливе зменшенняконцентрації глюкози в крові. В разі виникнення гіпоглікемії необхідна корекціядоз препаратів, що застосовуються. Можливе послаблення дії Глюкобаю®при одночасному призначенні холестираміну, кишкових сорбентів і ферментнихпрепаратів. Диметикон/симетикон такого впливу не здійснюють. У поодинокихвипадках акарбоза може вплинути на біодоступність дигоксину, що спричиняєнеобхідність корекції дози останнього.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати при температурі не вище 30°С, в захищеному від світла сухомумісці!
Термін придатності - 5 років.