Состав и форма выпуска
| Таблетки с контролируемым высвобождением | 1 табл. |
| тразодона гидрохлорид | 75 мг |
| | 150 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза; воск карнаубский; повидон (поливинилпирролидон); магния стеарат | |
таблетки 75 мг: 30 табл. — в картонной пачке 1 блистер по 30 табл. или 2 блистера по 15 табл.
таблетки 150 мг: 20 табл. — в картонной пачке 1 блистер по 20 табл. или 2 блистера по 10 табл.; 60 табл. — в картонной пачке 3 блистера по 20 табл. или 6 блистеров по 10 табл.
Описание лекарственной формы
Таблетки овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Характеристика
Производное триазолопиридина.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Cmax после приема внутрь достигается через 2 ч. Пища замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает время ее достижения.
Распределение. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 89–95%.
Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — 1-м-хлорофенилпиперазин.
T1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч., во вторую фазу — 5–9 ч.
Выводится через почки (около 75%) в виде метаболитов, с желчью — около 20%.
Выведение полностью завершается через 98 ч после приема препарата.
Фармакодинамика
Антидепрессант, производное триазолопиридина. Оказывает антидепрессивное действие с седативным и анксиолитическим эффектами. Механизм действия связан с высоким сродством препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов (в зависимости от подтипа рецепторов тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие), а также со специфической способностью ингибировать обратный захват серотонина. На нейрональный захват норадреналина и допамина препарат влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия.
Триттико быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, повышенное потоотделение, гипервентиляция).
Эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией: увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в период ремиссии. Эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна при абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном. Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у здоровых лиц. Не вызывает привыкания, не влияет на массу тела.
Показания
тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
алкогольные депрессии;
бензодиазепиновая зависимость;
расстройства либидо и потенции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
AV блокада;
инфаркт миокарда (ранний восстановительный период);
артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов);
желудочковая аритмия,
приапизм в анамнезе;
почечная и/или печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение в течение беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).
Со стороны органов пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Взаимодействие
Усиливает действие некоторых гипотензивных препаратов (обычно требуется снижение их доз). При совместном применении усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа). Усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазинов, пимозида и тиоксантенов. При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови. Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, могут выявить слабый антихолинергический эффект тразодона. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия.
Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез и т.д.). Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза — 100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг/сут каждые 3–4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.
Детям 6–18 лет: начальная суточная доза 1,5–2 мг/кг/сут, в несколько приемов. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 3–4 дня) повышают до 6 мг кг/сут.
Пожилым и ослабленным пациентам: начальная доза до 100 мг/сут в несколько приемов или однократно перед сном. При необходимости возможно увеличение дозы (обычно не более 300 мг/сут).
Лечение расстройств либидо — рекомендуемая суточная доза 50 мг.
Лечение импотенции психогенной природы: монотерапия — рекомендуемая суточная доза — 150–200 мг, сочетанная терапия — 50 мг.
Лечение бензодиазепиновой зависимости: рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляется 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 нед, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 нед.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда (возможно развитие брадикардии и снижения АД), лицам моложе 18-летнего возраста (соответствующих исследований по эффективности применения препарата в педиатрии не проводилось). Дозы для детей до 6 лет не установлены.
При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (управление автомобилем или другими механизмами).
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.