Блокатор гистаминовых H2-рецепторов I поколения. Противоязвенный препарат.
Подавляет продукцию соляной кислоты как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином, и в меньшей степени ацетилхолином. Снижает активность пепсина.
Угнетает микросомальные ферменты печени.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется около 70% циметидина. Cmax отмечается через 1 ч после приема натощак или через 2 ч после приема с пищей.
Распределение
Связывание с белками плазмы - примерно 20%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, но с трудом проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Циметидин частично биотрансформируется в печени.
Выведение
В основном выводится с мочой в неизменном виде (60-80%). T1/2 составляет около 2 ч.
3>
Показания— лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— симптоматические язвы (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
— рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
— профилактика послеоперационных, "стрессовых" язв верхних отделов ЖКТ;
— профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).
4>
Режим дозированияПри обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки средняя разовая доза составляет 200-400 мг 3 раза/сут (во время еды) и 400-800 мг на ночь. Возможно назначение препарата 1 раз/сут (перед сном) в дозе 800 мг, а также по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 2 г. Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Для профилактики обострений назначают в дозе 400 мг на ночь.
При язве, связанной с приемом НПВС, применяют те же дозы препарата; средняя продолжительность курса лечения - 8 недель.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 400 мг 4 раза/сут во время еды и на ночь. Курс лечения - 4-8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая доза составляет 400 мг 4 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ и лечения стрессовых язв препарат назначают парентерально. При стабилизации состояния больного переходят на пероральный прием Гистодила в суточной дозе до 2.4 г (по 200-400 мг каждые 4-6 ч).
Для профилактики развития синдрома Мендельсона препарат применяют в дозе 400 мг за 90-120 мин до начала общей анестезии.
При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования Гистодила в зависимости от величины КК:
| КК (мл/мин) |
Суточная доза (мг) |
| 30-50 |
800 |
| 15-30 |
600 |
| <15 |
до 400 |
5>
Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость; редко - парестезии, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: миалгии; редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, импотенция.
6>
Противопоказания— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции почек;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 14 лет;
— повышенная чувствительность к циметидину и другим компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат Гистодил противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
0>
Особые указанияС осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива язвенной болезни.
Не рекомендуется одновременное назначение Гистодила и препаратов, угнетающих кроветворение.
При длительном применении Гистодила необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
1>
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию, гемодиализ.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении циметидин уменьшает печеночный метаболизм, замедляет выведение и способствует повышению концентрации в плазме следующих препаратов: непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, трициклические антидепрессанты, лидокаин, теофиллин, метронидазол, нифедипин, карбамазепин, хинидин.
3>
Условия отпуска из аптекГистодил в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.