ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

КЛОНАЗЕПАМІС

(СLONAZEPAM IC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonazepam;5-(2-хлорофеніл)-1,3-дигідро-7-нітро-2H-1,4-бенздіазепін-2-он;

основніфізико-хімічні властивості: таблеткиблідо-оранжевого (0,0005 г), блідо-фіолетового (0,001 г), білого (0,002г) кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На одному боцітаблетки нанесений товарний знак підприємства;

склад: 1 таблетка містить клоназепаму 0,0005 г, 0,001 г або 0,002 г;

допоміжні речовини: цукор молочний (Гранулак 200), крохмалькартопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат, барвники.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Протиепілептичні засоби. Похідні бенздіазепіну.

 Код АТС N03A Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клоназепам ІС належить до групи похіднихбенздіазепіну. Механізм дії препарату тісно пов’язаний із гальмівним ендогеннимнейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором, через якийвона реалізує більшість ефектів у нервовій системі, так званий ГАМК-А. Як і всібенздіазепіни, клоназепам посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кориголовного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура й інших структур ЦНС.

Клінічний ефектпрепарату виявляється сильною і тривалою протисудомною дією; діє анксіолітично,заспокійливо, має помірну снодійну, а також помірну міорелаксантну дію.

Фармакокінетика.При пероральному застосуванні клоназепам швидко і повністю всмоктується ізтравного тракту. При прийомі разової пероральної дози препарату 2 мгмаксимальна концентрація (С_макс) у сироватці крові спостерігаєтьсячерез 1-4 години, в окремих випадках - через 4 - 8 годин.

У зв’язку здоброю розчинністю в жирах препарат швидко розподіляється у тканинах.

Клоназепам приблизнона 85 % зв’язується з білками крові.

Препарат проникаєкрізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр, потрапляє в материнське молоко.

Клоназепамметаболізується у печінці до фармакологічно неактивних сполук.

Період елімінації(Т½) становить 20 - 40 годин. Рівноважна концентрація в кровідосягається через 4 - 6 діб. Чіткої залежності від дози, як і в усіхбенздіазепінах, у клоназепамі також не існує.

Препаратвиводиться головним чином із сечею у формі метаболітів; до 2 % клоназепаму можевиділятися нирками у незміненому вигляді; 9 - 26 % препарату виводиться зкалом.

Показання для застосування.

• Епілепсія у дітей грудного, дошкільного та шкільного віку (восновному типові та атипові напади малої епілепсії та первинні або вториннігенералізовані тоніко-клонічні кризи).

• Епілепсія у дорослих (в основному фокальні напади).

• Синдроми пароксизмального страху, стан страху при фобіях, наприкладпри агорафобії (не призначають пацієнтам до 18 років).

• Стани психомоторного збудження на фоні реактивних психозів.

Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії визначаютьіндивідуально для кожного пацієнта, з урахування характеру, ступеня тяжкості таособливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого терапевтичногоефекту та переносимості препарату. Лікування необхідно починати з низьких доз,збільшуючи їх поступово до одержання терапевтичного ефекту.

Препарат застосовують перорально, не розжовуючи та запиваючи невеликоюкількістю рідини.

При епілепсії

Дорослі.Початкова доза становить 1,5 мг/добу та поділяється на три прийоми. Дозунеобхідно поступово збільшувати на 0,5 - 1 мг кожні 3 дні до отриманняоптимального ефекту.

Підтримуюча доза встановлюється індивідуально для кожного хворого,залежно від терапевтичного ефекту (звичайно – 4 - 8 мг/добу в 3 - 4 прийоми).

Максимальна добова доза становить 20 мг.

Діти. Початковадоза – 1 мг/добу (2 рази по 0,5 мг).

Дозу можна поступово підвищувати на 0,5 мг кожні 3 дні до одержаннязадовільного терапевтичного ефекту.

Підтримуюча добова доза

для немовлят до 1 року – 0,5 - 1 мг,

для дітей від 1 до 5 років – 1- 3 мг,

для дітей від 5 до 12 років – 3 - 6 мг.

Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають допорошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують увигляді суспензії.

Максимальна добова доза для дітей становить 0,2 мг/кг.

При синдромі пароксизмального страху

Середнядоза для дорослих становить 1 мг/добу. Максимальна добова доза – 4 мг.

Безпека і ефективність застосування Клоназепаму ІС у дітей до 18 роківіз синдромом пароксизмальго страху не встановлені.

Побічна дія.

Частими небажаними реакціями клоназепаму під час лікування можуть бутисонливість, запаморочення, порушення координації рухів, відчуття втоми,стомлюваність. Можуть також виникнути порушення пам’яті, підвищена нервовазбудливість, депресія, симптоми катарального запалення верхніх дихальнихшляхів, посилення секреції слини.

Рідко можуть виникнути порушення мовлення,ослаблення здатності засвоювати інформацію, емоційна лабільність, зниженнялібідо, стан дезорієнтації, запори, біль у животі, зниження апетиту, шкірніалергічні реакції, м’язовий біль, порушення менструального циклу, частесечовипускання, зменшення кількості еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів укрові, перехідне збільшення у крові концентрації трансаміназ (АлАТ, АспАТ),лужної фосфатази;

парадоксальніреакції: психічне збудження, безсоння. У разі появи парадоксальної реакціїнеобхідно відразу ж припинити лікування препаратом. Систематичний прийомпрепарату протягом багатьох тижнів може призвести до розвитку медикаментозноїзалежності та появи абстинентного синдрому у разі різкої відміни препарату.

У немовлят імаленьких дітей Клоназепам ІС може спричинити посилену слинотечу або посиленеутворення бронхіального слизу (небезпека закупорки дихальних шляхів).

Більшість побічних ефектів виявляється на початку лікування, а потім,при подальшому лікуванні вони поступово послаблюються. Кількість побічних дійможна значно знизити або навіть уникнути їх виникнення, якщо лікування починатиз найменших доз, поступово їх збільшуючи (за необхідності також зменшуючи).

Протипоказання.

• Гіперчутливість до бенздіазепінів;

• порушення диханняцентрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності, незалежно відпричини;

• закритокутова глаукома;

• міастенія;

• порушення свідомості;

• тяжка печінкова або ниркова недостатність.

Передозування. Внаслідок передозування клоназепамуможуть виникнути такі симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а втяжких випадках – кома. Небезпечним для життя може виявитися застосуванняКлоназепаму ІС разом з іншими ліками, що пригнічують ЦНС, або з алкоголем. Уразі гострого отруєння необхідно спорожнити шлунок (спровокувати блювання,промити шлунок) та застосувати активоване вугілля.

Лікування при передозуванні клоназепаму - симптоматичне і полягаєнасамперед у моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс,артеріальний тиск). Специфічним антагоністом є флумазеніл (антагоністбенздіазепінових рецепторів).

Особливості застосування. Клоназепам ІС необхідно приймати суворо підконтролем лікаря;

• необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушеннямфункції нирок і печінки, хворим похилого віку, особливо з порушенням рівновагиі зниженими руховими можливостями (рекомендується зменшення дози препарату);

• через пригнічуючий вплив клоназепаму на дихальну функцію таможливість посилення секреції слини необхідно обережно застосовувати препаратпри лікуванні пацієнтів з хронічними захворюваннями дихальної системи;

• у зв’язку з можливістю взаємодії з клоназепамом інші препаратипризначають з обережністю;

під час тривалої терапії Клоназепамом ІС показані періодичні дослідженнякрові (морфологічне) і функціональні проби печінки.

Застосування Клоназепаму ІС у період вагітності та лактаціїдопускається тільки в ситуації, коли його застосування має абсолютні показання,а застосування більш безпечного, альтернативного препарату неможливо абопротипоказано.

Під час лікування Клоназепамом ІС необхідно утримуватися від годуваннягруддю.

Тривале застосування Клоназепаму ІС призводить до поступовогоослаблення його дії в результаті розвитку толерантності. Тривалий прийомпрепарату може призвести до розвитку медикаментозної залежності й абстинентногосиндрому у разі різкої відміни. Синдром абстиненції характеризуєтьсяпсихомоторним збудженням, посиленим страхом, вегетативними порушеннями табезсонням.

Не можна різко відміняти препарат, завжди потрібно поступове,контрольоване лікарем зменшення дози. Різка відміна препарату може спричинитирозлад сну, настрою, психічні порушення. Особливо небезпечним є різкеприпинення тривалої терапії або терапії великими дозами препарату.

Під час лікування Клоназепамом ІС і протягом 3 днів після йогозакінчення не можна вживати спиртні напої, керувати транспортними засобами йобслуговувати механічні пристрої, що рухаються.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Депресивну дію Клоназепаму ІС на центральнунервову систему посилюють усі препарати з подібною дією, наприклад барбітурати,препарати, які знижують артеріальний тиск крові центральної дії, нейролептики,антидепресанти, протисудомні препарати, наркотичні аналгетики. Подібну діюсправляє етиловий спирт. Вживання алкоголю під час лікування Клоназепамом ІСкрім сумарного пригнічуючого впливу на ЦНС може провокувати парадоксальніреакції: психомоторне збудження, агресивну поведінку або стан патологічногосп’яніння. Паталогічне сп’яніння не залежить від виду і кількості випитогоалкоголю, іноді достатньо незначної дози. Препарат потенціює дію засобів, якізменшують тонус скелетних м’язів.

Паління тютюну може призвести до ослаблення дії Клоназепаму ІС.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомута захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С.

Термін придатності – 3 роки.