ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СІЛЕСТ®
(CILEST®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки блакитного кольору, з написом “С250” на обох сторонах.
склад: однатаблетка містить норгестимату 0,250 мг і етінілестрадіолу 0,035 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль желатинізований, магнію стеарат, барвник харчовий, целюлозамікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системногозастосування. АТС G03AA11.
Фармакологічні властивості.
Сілест - це комбінований оральний контрацептив, щозапобігає заплідненню завдяки механізмам центральної та периферичної дії.Супресія секреції гонадотропіну пригнічує дозрівання ооцитів у яєчниках таперешкоджає овуляції. Сілест також знижує ймовірність проникнення сперми зарахунок модифікації слизу шийки матки. Крім того, слизова оболонка маткизмінюється таким чином, що зменшується можливість імплантації.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі норгестимат легковсмоктується як сам по собі, так і у поєднанні з етинілестрадіолом. Піковіконцентрації y плазмі досягаються через 1–2 години. Норгестимат активнометаболізується. Період напіввиведення становить близько 4 годин. Метаболітививодяться з організму поступово. Після 2 тижнів близько 50 % активної речовинивиділяється із сечею і близько 40 % - з калом. Етінілестрадіол швидко й майжеповністю всмоктується при пероральному прийомі. Пікові концентрації у плазмідосягаються через 1-2 години. Етинілестрадіол лише частково метаболізується ворганізмі. Період напіввиведення становить 4,5 години. Більш ніж 17 % активноїречовини виводиться в незміненому вигляді із сечею і більш ніж 10 % виділяєтьсяз калом. Метаболітами є естрадіол, естріол та, головним чином, 2-гідроксі- та16b–гідроксіетинілестрадіол.
Показання для застосування.
Контрацепція.
Спосіб застосування та дози.
Першу таблетку Сілесту приймають в перший деньменструального циклу. Потім щоденно, протягом наступних 20 днів приймають поодній таблетці
з подальшою перервою на 7 днів. Як правило,через декілька днів після закінчення прийому таблеток наступаєменструальноподібна кровотеча.
Наступний цикл прийому Сілесту слід починатина 8-й день, тобто
через 7 днів після припинення прийомутаблеток у ході попереднього
циклу. Перша таблетка нового циклу повиннаприйматися незалежно від
того, припинилась або ще продовжується кровотеча.
На блістері позначені дні тижня англійською мовою(наприклад: Sun – неділя, Wed – середа і т.д. ) Для зручності перевіркирегулярності прийому таблеток
рекомендується починати кожний новий цикл зтаблетки, на якій зазначено даний день тижня, і далі продовжувати без перервивесь цикл прийому.
Контрацептивні таблетки більш ефективні, якщо їхвживати в один і той же
час протягом доби, наприклад зранку. Якщотаблетку забули прийняти, то її необхідно вжити, як тільки про це буде згадано.Ефективність контрацепції зберігається в інтервалі 12-годинного прийому.Ефективність контрацепції зменшується, якщо інтервал між прийомами перевищував12 годин.
Якщо таблетку не було прийнято протягом 12 годин абоякщо був пропущений прийом більш ніж однієї таблетки, то для запобіганнязавчасній менструальній кровотечі слід продовжити режим приймання Сілестуякнайшвидше, пропус-тивши таблетки, які не були використані. В зазначеномупорушеному циклі слід застосувати додаткові методи контрацепції, такі як пастаабо крем Делфен
для піхви або презервативи. Надійність контрацепціїне повинна базуватися на календарному або температурному методі.
Побічна дія.
Як і інші оральні контрацептиви, Сілест може інодіспричинювати такі побічні реакції:
Кишково-шлунковий тракт: нудота, блювання.
ЦНС: мігрень, головний біль, депресія.
Грудні залози: відчуття болючості, збільшення секреції.
Шкіра: лущення шкіри, алергічні реакції, випаданняволосся.
Очі: дискомфорт при використанні контактних лінз.
Печінка: свербіння, холестатична жовтяниця.
Урогенітальний тракт: менорагія (сильна кровотеча), споттінг(слабка кровотеча), аменорея, вульвовагінальний кандидоз; ерозія шийки матки,секреція шийки матки. У випадку значної кровотечі застосування препарату непротипоказано, але необхідне адекватне обстеження для виключення випадків органічнихуражень. Таке обстеження необхідне також у разі незначних кровотеч, яківиникають через нерегулярні інтервали протягом декількох циклів прийому, або вперший раз після тривалого використання. Якщо менструальна кровотеча не настає,перед призначенням нового курсу прийому Сілесту необхідно виключити можливістьвагітності.
Інші: зміна маси тіла (збільшення чи зниження), зміналібідо. У поодиноких випадках під впливом оральних контрацептивів спостерігалосяпідвищення кров’яного тиску, виникнення захворювань жовчного міхура, аденомипечінки, зниження толерантності до глюкози та збільшення лейоміоми сечовогоміхура.
Протипоказання.
Тромбофлебіт або тромбоемболічні порушення.
Наявність у минулому тромбофлебіту аботромбоемболічних порушень; дефіцит антитромбіну III.
Цереброваскулярні захворювання або коронарнийсклероз (інфаркт
міокарда); серпоподібно-клітинна анемія.
Наявність або підозра на пухлину грудних залоз,карциному слизової оболонки матки або інші естрагензалежні новоутворення.
Генітальні кровотечі нез’ясованої етіології.
Наявність або підозра на вагітность, лактація.
Аденома або карцинома печінки, значніпорушення функції печінки.
Жовтяниця або свербіж під час вагітності в анамнезі.
Наявність герпесної інфекції.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентівпрепарату.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Зниження ефективності контрацепції можеспостерігатись у пацієнтів, які приймають рифампіцин, барбітурати, препаратипроти епілепсії (гідантоїн, карбамазепін), ампіцилін, тетрациклін,гризеофульвін і фенілбутазон.
Першими симптомами такої взаємодії може бутиспонтанна кровотеча. В таких випадках слід використовувати інші методиконтрацепції.
Передозування.
Випадки гострого отруєння при використанні Сілестуне спостерігались. Не очікується серйозних побічних ефектів, якщо значні дозипрепарату випадково потрапили всередину (наприклад, у випадку проковтуваннядитиною).
Особливості застосування.
Після пологів або аборту прийом препарату Сілестуслід розпочати з 1-го дня після встановлення першої спонтанної менструації.Якщо необхідно, то вживання таблеток можна розпочати і раніше (через 7 днівпісля пологів або одразу після аборту). У цих випадках пацієнтці слідпорекомендувати додатково користуватися засобами локальної контрацепціїпротягом перших 2-х тижнів вживання Сілесту.
За наявності блювання або діареї ефективністьтаблеток може зменшуватися
через їх неповну абсорбцію, бо час, необхідний для їхзасвоєння, становить 4 години. В цьому випадку рекомендується продовжуватиприймати Сілест без перерви, а також використовувати контрацептиви місцевої діїдо встановлення менструації.
Оральні контрацептиви можуть впливати на кількість іякість молока грудних залоз. Невелика кількість гормонів може проникати вмолоко. Малоймовірно,
що інгібітори овуляції у низьких дозах, такі якСілест, можуть впливати на вигодовування дитини. Однак матерям, які годуютьдітей груддю, не слід вживати оральні контрацептиви до припинення грудноговигодовування дитини. Оскільки матері, які годують дитину груддю, не захищеніповністю від можливості завагітніти, їм рекомендується додаткова локальнаконтрацепція.
Слід також прийняти до уваги, що використанняоральних контрацептивів пов''язано із збільшенням ризику прояву різнихпатологій,
включаючи тромбоемболію, інфаркт міокарда таінсульт. Статистично
достовірний ризик проявляється з віком, особливо узаядлих курильщиків
( більш ніж 15-20 цигарок в день). Тому , жінкамстарше 30 років наполегливо рекомендується кинути палити. Іноді підвищенийризик зберігається і на протязі декількох років після припинення використанняоральної контрацепції.
Пошкодження зору, аденоми печінки, гіпертензія,захворювання жовчного міхура.
Використання оральних контрацептивів на ранніхстадіях вагітності може призводити до появи дефектів у немовлят.
Пацієнтам з наведеними нижче порушеннями необхіднийпостійний контроль: дисфункція серця і печінки, гіпертензія, затримка рідини,діабет, зниження переносимості глюкози, бронхіальна астма, захворюванняжовчного міхура, помітний варикоз, фіброміома сечового міхура, депресія,епілепсія.
Прийом Сілесту слід припинити, якщоспостерігаються:
наявність або підозра на вагітність;
головний біль за типом мігрені або серйозні незвичнінапади головного болю;
гостре порушення зору або слуху;
перші ознаки тромбофлебіту або тромбоемболічніускладнення;
епілептичні напади та/ або посилення конвульсій;
жовтяниця та/або персистентний свербіж усього тіла;
помітне зростання кров’яного тиску;
помітне збільшення міоми;
збільшення розмірів печінки з підозрою на розвитокпухлини печінки;
тривала нерухомість, наприклад після травми, припідготовці до хірургічної
операції (не менш як 6 тижнів) тощо.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 15 - 25 °С, вмісцях, недоступних для дітей.
Термін зберігання -3 роки.