ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Октреотид, 111In – радиофармацевтический препарат, готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида.
Изотоп Индий-111 имеет период полураспада 67.37 ч. При распаде Индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0.173 МэВ (89%), 0.247 (94%).
Октреотид, 111 In – представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (111In).
Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.
Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли используя препарат Октреотид, 111In.
Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.
ФАРМАКОКИНЕТИКA
После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.
T1/2 Октреотида, 111In из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Октреотид, 111In.
Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.
Октреотид, 111In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.
ПОКАЗАНИЯ
— для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли ЦНС, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);
— для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат вводится в/в болюсно в дозе 111 MБк для планарной сцинциграфии и 222 MБк для ОФЭКТ.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Октреотид, 111In:
| Органы |
Поглощенная доза мГр/МБк |
| Надпочечники |
7.58×10-5 |
| Мочевой пузырь |
1.4×10-3 |
| Скелет |
5.6×10-5 |
| Головной мозг |
1.00×10-5 |
| Молочная железа |
1.21×10-5 |
| Желчный пузырь |
1.07×10-4 |
| Желудок |
1.2×10-4 |
| Тонкий кишечник |
4.6×10-4 |
| Верхний отдел толстого кишечника |
3.3×10-4 |
| Нижний отдел толстого кишечника |
4×10-4 |
| Сердце |
2.6×10-3 |
| Почки |
8.1×10-4 |
| Печень |
7×10-5 |
| Легкие |
2.4×10-5 |
| Мышцы |
5.18×10-5 |
| Яичники |
2.1×10-4 |
| Семенники |
7×10-5 |
| Поджелудочная железа |
7.78×10-5 |
| Красный костный мозг |
6×10-5 |
| Кожа |
2.03×10-5 |
| Селезенка |
7.54×10-5 |
| Вилочковая железа |
1.63×10-5 |
| Щитовидная железа |
1.38×10-5 |
| Матка |
2.73×10-4 |
| Эффективная эквивалентная доза |
1.9×10-1 мЗв/МБк |
Правила приготовления препарата Октреотид, 111In
Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.
Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует использовать препарат совместно с синтетическими аналогами соматостатина.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами: "Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ–99), "Нормы радиационной безопасности" (НРБ-99), СанПин 2. 61. 1281-3, МУ 2. 6.1. 1892–04.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Флакон с лиофилизатом в упаковке следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 1 год. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый раствор хранят при температуре не выше 25°С. Готовый препарат годен к употреблению не более 6 ч. Не использовать по истечении срока годности.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ/P>
Флакон с лиофилизатом в упаковке следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 1 год. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый раствор хранят при температуре не выше 25°С. Готовый препарат годен к употреблению не более 6 ч. Не использовать по истечении срока годности.