Состав и форма выпуска
| Таблетки в комплекте | 1 компл. |
| 1 блистер включает таблетки 3 цветов | |
| 12 таблеток светло-серого цвета: | |
| эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) | 2 мг |
| 10 таблеток белого цвета: | |
| эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) | 2 мг |
| норэтистерона ацетат | 1 мг |
| 6 таблеток розового цвета: | |
| эстрадиол (в виде 1,035 мг эстрадиола гемигидрата) | 1 мг |
в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Cветло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Розовые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Характеристика
Секвенциальный эстроген-гестагенный препарат.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное. Препарат предназначен для заместительной гормональной терапии при эстрогенной недостаточности во время пери- и постменопаузного периода.
Фармакокинетика
Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в интервале 1–3 ч. T1/2 колеблется в пределах 5–12 ч, в среднем — 7,6 ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество — с калом.
Фармакодинамика
Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген — норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Показания
Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).
Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; беременность или подозрение на беременность; период лактации; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; синдромы Дубина — Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия; выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.
Относительные противопоказания: прием препарата требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности или подозрении на нее, в период лактации прием препарата противопоказан.
Побочные действия
Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения мажущие или прорывные кровотечения; изменение характера менструации; дисменорея; симптомы, подобные предменструльному синдрому; увеличение размеров фибромиомы матки; изменение цервикальной эрозии и степени цервикальной секреции; симптомы цистита (без бактериального заражения); после 3 мес лечения — аменорея.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения напряжение и/или увеличение молочных желез, секреция молочных желез.
Со стороны системы пищеварения: в первые месяцы лечения — тошнота, рвота, спазмы в
животе, вздутие живота, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм, после 3 мес лечения — алопеция, кожная сыпь, зуд.
Со стороны органа зрения: изменение кривизны рогового слоя, дискомфорт при ношении контактных линз, после 3 мес лечения — нарушение зрения.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения — головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея.
Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения — отечность; после 3 мес лечения — тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД и изменение либидо.
Взаимодействие
Эффективность препарата снижается при одновременном применении со средствами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты и усиливающими метаболизм стероидных гормонов (гидантоин, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон, барбитураты); с антибиотиками (ампициллин, рифампицин); со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться
корректировка доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. По 1 табл. в сутки ежедневно. Терапию следует начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее — розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва.
При окончательном прекращении менструаций или при редких и спорадических менструациях (2–4-месячные интервалы) лечение можно начинать в любой день.
При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального кровотечения.
Обычно во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться раньше, в последние дни приема белых таблеток.
Профилактика остеопороза: после наступления менопаузы лечение следует начинать как можно раньше: в первые 2–3 года.
Меры предосторожности
Препарат не влияет на способности управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Особые указания
Прежде чем начать лечение, необходимо провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение АД, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
При продолжительном лечении следует проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес (анализ цитологического мазка из шейки матки и исследование молочных желез), кроме того следует обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости следует регулярно проводить маммографию.
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития гиперплазии и рака эндометия. Соответствующее сочетание в одном препарате прогестогена с эстрогеном снижает этот риск.
При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов следует провести гистологическое исследование мазка эндометрия.
Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, следует провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет следует тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом.
Особая осмотрительность нужна при назначении препарата женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому больных отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под действием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющийся фиброид матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.
Следует тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, т.к. препарат способствует задержке воды и натрия в организме.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.
В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Препарат не является контрацептивом и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Прием препарата следует прекратить за 6 нед до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
— флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (непривычные боли и вздутие вен на ногах, цереброваскулярные расстройства, возникновение колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке);
— значительное повышение АД;
— появление желтухи;
— обнаружение опухолей печени;
— появление (впервые) мигренеподобных головных болей;
— внезапное нарушение зрения;
— длительная иммобилизация;
— беременность;
— учащение приступов эпилепсии.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Срок годности
3 года
Условия хранения
При температуре 15–30 °C.