Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| моксонидин | 0,2 мг |
| | 0,3 мг |
| | 0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К-25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол-400, железа оксид красный) | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигипертензивное.
Фармакокинетика
После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связывание с белками плазмы крови — 7%. Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 — 2–3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная и AV блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 ударов/мин.);
хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
ангионевротический отек в анамнезе;
нестабильная стенокардия;
тяжелая печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации;
одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
непереносимость галактозы;
дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
эпилепсия;
глаукома;
депрессия;
перемежающаяся хромота;
болезнь Рейно;
беременность;
AV блокада I степени;
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин);
цереброваскулярные заболевания;
после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения;
гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; иногда — более 1/1000 и менее 1/100; очень редко — менее 1/1000; включая отдельные сообщения.
| | Очень часто (более 1/10) | Часто (более 1/100, и менее 1/10) | Иногда (более 1/1000 и менее 1/100) | Очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения) |
| Психические нарушения | | Затруднения к концентрации внимания | Депрессия, тревога | |
| Нервная система | Сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания | - | - | - |
| Желудочно-кишечный тракт | | Тошнота, запор, диспептические расстройства | - | - |
| Общие | Сухость во рту | Астения | Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез | - |
| Мочевыводящая система | - | - | Задержка мочи или недержание | - |
| Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки | - | - | Аллергические кожные реакции | - |
| Заболевания печени | - | - | - | Гепатит, застой желчи |
| Нарушения зрения | - | - | Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения | - |
| Сосудистые нарушения | - | Вазодилатация | Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции | - |
| Эндокринные нарушения | - | - | Гинекомастия, импотенция и снижение либидо | - |
Взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.
Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.