ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосуванняпрепарату

ПРАЗОЗИН-ратіофарм

(PRAZOSIN-ratiopharm®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: празозин, 1-(4-аміно-6,7диметокси-2-хіназоніл)-4-(2-фуроїл)піперазину гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі,з лінією розподілу з одного боку та гравіюванням “Р/1” - на іншому;

склад: 1 таблетка містить празозину гідрохлориду - 1,1 мг, що відповідає 1 мгпразозину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, крохмальрозчинний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори a-адренорецепторів. Код АТС C02C A01.

Фармакологічні властивості.

Празозин є селективним переферичним постсинаптичним a₁-адреноблокатором.Препарат знижує артеріальний тиск (АТ), призводить до зниження загальногопериферичного судинного опору. Хвилинний об’єм крові (ХОК) та систолітичнийоб’єм залишаються без суттєвих змін. Празозин, зменшуючи переднавантаження насерце, дещо знижує тиск у малому колі кровообігу. Терапевтичний ефект препаратупов’язаний з a-адреноблокуючою дією. При тривалому застосуванні знижуєконцентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низькоїщільності.

Препарат має незначний вплив на нирковий кровообіг та швидкістьклубочкової фільтрації. Призначення празозину хворим з симптомами доброякісноїгіперплазії передміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинамікита зменшення проявів захворювання. Зазначену дію препарату пов’язують ізселективною блокадою альфа₁-адренорецепторів, що розташовані встромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.

Фармакокінетика.

Препарат швидко абсорбується при пероральномузастосуванні. Біодоступність становить 50-85 %. Вживання їжі не впливає набіодоступність препарату.

Празозин на 97 % зв’язується з білками крові,головним чином з a₁-протеїном, в тому числі на 20 % в еритроцитах.Незначна кількість препарату проникає в материнське молоко. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 1-3 год., період напіввиведення -2,5-4 год. Дія препарату спостерігається через 30-60 хвилин, триває 6-8 год.Метаболізується, в основному, в печінці шляхом диметилювання та подальшогозв’язування метаболітів з глюкуроновою кислотою. Виводиться незміненому вигляді(5 – 11%) та у вигляді метаболітів. При гемодіалізі практично не виводиться.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякіснагіперплазія передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням особливостейкожного хворого, на підставі вимірів артеріального тиску.

Для зменшення до мінімуму ортостатичної гіпотензії, як “феномена першоїдози”, рекомендується розпочинати приймання з мінімальної дози, поступово їїзбільшуючи.

При АГ звичайно призначають у початковій дозі 0,5-1 мг 2-3 рази надобу; підтримуюча доза при лікуванні АГ – 2-4 мг препарату, 2-3 рази на добу.Максимальна добова доза – 20 мг.

При введенні у схему лікування діуретиків або іншогоантигіпертинзивного засобу дозу празозину слід зменшити до 1-2 мг 3 рази надобу.

Препарат може бути застосований як підтримуюча терапія при доброякіснійгіперплазії передміхурової залози у дозах 1-5 мг 2 рази на добу.

При порушенні функції печінки та нирок у випадку серйозних порушеньфункції печінки та нирок призначати препарат не рекомендується. При незначнихвідхиленнях може знадобитися зниження дози для запобігання накопиченнюпрепарату в організмі. Слід передбачити подальше поступове збільшення дози.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку: антигіпертензивнадія препарату у людей похилого віку залежить від дозування та тривалостізастосування, внаслідок чого необхідно ретельно підбирати дозу препарату.

Застосування у дітей молодше 12 років: не рекомендується через звідсутність відповідних досліджень.

Побічна дія.

Іноді на початку лікування спостерігається ортостатична гіпотензія, запаморочення,можлива також непритомність та інші постуральні симптоми, в тому числі “феноменпершої дози”.

Може виникнути тахікардія (відчуття серцебиття). Крім того, можутьспостерігатися ортостатична гіпотензія, набряки нижніх кінцівок та обличчя,задишка, порушення сольового балансу. У поодиноких випадках через 15-30 хв.Після прийому препарату може виникнути відчуття болю за грудниною(стенокардія).

Іноді спостерігаються нудота, диспепсія, дискомформ і болі в животі,алергічні реакції, сонливість, втомлюваність, слабкість, нервозність, головнийбіль, гіперемія обличчя, відчуття тепла, сухість у ротовій порожнині, дизурія,порушення сечовипускання, пріапізм, порушення функції печінки, панкреатит,холецистит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до празозину та іншихгуїназолінових похідних (доксазозин, теразозин), стеноз аорти та мітральногоклапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перикарда; пороки серця зізниженим тиском наповнення лівого шлуночка; артеріальна гіпотензія; вагітність,лактація, вік до 12 років.

Передозування.

Проявляється недостатністю кровообігу, тахікардією,зниженням АТ, порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії, міазом, оліго-або анурією. Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положенняз піднятими ногами, при необхідності застосовують плазмоекспандери тавазопресорні засоби (норадреналін), симптоматичну терапію, необхіднемоніторування водно-сольового балансу.

Особливості застосування.

Іноді на початку лікування через 30-90 хв. після прийому першої дозиспостерігається ортостатична гіпотензія. Гіпотензивні побічні ефектинайімовірніші у хворих похилого віку, на фоні гіповолемії, дефіциту натрію.

Дію препарату потенціюють фізичні вправи.

Вплив на здатність управляти автомобілем і працювати з технікою:препарат може спричинити сонливість та запаморочення. Необхідно попередитихворого про обережність при керуванні автомобілем та виконанні роботи, щовимагає підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Празозин не слід призначати разом

з нестероїдними протизапальними засобами, які можуть завадити проявуантигіпертензивного ефекту;

з естрогенами (затримка рідини, яку спричиняють естрогени, сприяєпідвищенню артеріального тиску);

з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, за виняткомпризначення у складі комбінованої терапії антигіпертензивними та/абодіуретичними засобами;

із симпатоміметичними засобами (препаратами, що містять допамін,ефедрин, фенілефрин) оскільки празозин протидіє звуженню периферійних судинвнаслідок дії високих доз дофаміну; послаблює пресорний ефект ефедрину таскорочує дію фенілефрину; блокує a-адренергічний ефект адреналіну, що можепризвести до тяжкої гіпертензії і тахікардії.

Умови та терміни зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей у захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 5 років.