Состав и форма выпуска
1 капсула содержит оксациллина (в виде натриевой соли) 250 мг.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций — 500 или 1000 мг.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.
Фармакокинетика
После парентерального введения быстро всасывается и создает высокие концентрации в крови. Выделяется из организма с высокой скоростью — через 4–6 ч не обнаруживается в крови, при этом 40–50% дозы экскретируется с мочой в активной форме, создавая бактерицидные концентрации в моче. После перорального приема всасывается хорошо, но не полностью (резорбцию замедляет прием пищи). Однократная доза 250 мг обеспечивает Cmax через 1 ч — 1,65 мкг/мл. В крови связывается с белками (главным образом, с альбуминами). Плохо проникает в спинномозговую и асцитическую жидкости, в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной полости, желчи, амниотической жидкости.
Фармакодинамика
Устойчив к пенициллинам, продуцируемым стафилококками. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину G и другим антибиотикам.
Показания
Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, инфекции ЛОР-органов), кожи и мягких тканей (фурункулез, септические язвы, инфицированные раны, целлюлиты, абсцессы), остеомиелит, инфекции мочеполовой системы, стафилококковый энтероколит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не противопоказано. При беременности используют в случае необходимости (с учетом соотношения пользы и возможного риска). С осторожностью применяют во время кормления грудью (оксациллин выделяется с молоком).
Побочные действия
Тошнота, рвота, понос, стоматит, глоссит, почернение языка (более вероятны при пероральном приеме); почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, эозинофилия, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга; суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз слизистой оболочки полости рта и прямой кишки), аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек, спазм гортани, бронхоспазм, гипотония, коллапс, лихорадка, миалгия, артралгия, абдоминальные боли); редко — амблиопия, нейропатия, нефропатия.
Взаимодействие
Эффект ослабляют бактериостатические препараты.
Способ применения и дозы
В/м (медленно, глубоко); в/в (медленно или капельно); внутрь (за 1 ч до или 2 ч после приема пищи). Взрослым и детям с массой 40 кг и более — от 250 до 500 мг каждые 4–6 ч, детям с массой менее 40 кг — 50 мг/кг в день равными дозами каждые 6 ч — при инфекциях верхних дыхательных путей, кожи и мягких тканей легкой или средней тяжести; при тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей и диссеминированных: взрослым и детям с массой 40 кг и более — по 1 г или более с интервалом 4–6 ч, детям с массой менее 40 кг — 100 мг/кг в день равными дозами каждые 4–6 ч. После парентерального лечения — внутрь: взрослым от 500 мг (при легких и умеренных инфекциях) до 1 г (при тяжелых) через 4–6 ч, детям — от 50 мг/кг в день (при легких и умеренно выраженных инфекциях) до 100 мг/кг в день (при тяжелых) равными дозами через 6 ч или 4–6 ч. Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком, лечат не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Перед назначением требуется провести тщательный сбор аллергологического анамнеза.
Условия хранения
Список Б.: