Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| гуанфацин | 1 мг |
| (в виде гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; поливидон; стеариновая кислота | |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, без или почти без запаха, с фаской, на одной стороне таблетки риска, на другой гравировка «Е».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное. Стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, угнетает тонус симпатической нервной системы. Понижает ОПСС и АД. Механизм регуляции АД не изменяется ни в покое, ни во время физической нагрузки. Активность ренина плазмы крови уменьшается.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 60%. Cmax в плазме достигается через 4 ч после приема. Метаболизируется в печени. T1/2 — 18 ч. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, депрессия, выраженная брадикардия, одновременный прием трициклических антидепрессантов, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В начале лечения в больших дозах или при быстром увеличении дозы — сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, седативный эффект, брадикардия, слабость, бессонница, ортостатическая гипотензия.
Редко — потеря аппетита, запор, тошнота, импотенция, понижение либидо, уменьшение желудочной секреции, заложенность носа.
Взаимодействие
Симпатомиметики и альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбин) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. Усиливает седативный эффект антипсихотических средств.
Передозировка
Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, интенсивное наблюдение за больным. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь. В большинстве случаев терапевтический эффект (снижение АД) достигается при однократном назначении препарата перед сном в дозе 0,5–1 мг (1/2–1 табл.) в день. При необходимости суточную дозу увеличивают на 0,5–1 мг каждую неделю до достижения желаемого уровня понижения АД. Средняя суточная доза — 2–3 мг. Максимальная суточная доза — 4–6 мг. Эстулик применяется как в монотерапии, так и в сочетании с диуретиками. При тяжелой артериальной гипертензии комбинация Эстулик плюс диуретик может быть дополнена бета-адреноблокаторами с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол) или сосудорасширяющими средствами.
Сопутствующее применение бета-адреноблокаторов может уменьшать ЧСС до нежелательного уровня. Это возникает реже при использовании бета-адреноблокаторов с частичной агонистической активностью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек, не подвергающихся гемодиализу, суточная доза должна быть снижена. Эстулик, благодаря своим свойствам, хорошо переносится даже больными артериальной гипертензией с сопутствующими обструктивными заболеваниями легких, недостаточностью функции сердца или почек и при AV блокаде I степени.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при нарушении мозгового или коронарного кровообращения, особенно перенесшим мозговой инсульт или инфаркт. Отмену препарата производят постепенно. Не рекомендуется назначать детям до 18 лет из-за отсутствия клинических данных. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.