ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ТРОБІЦИН

(TROBICIN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: спектиноміцин;4H-Пірано[2,3-b][1,4]бензодіоксин-4-он, декагідро-4a,7,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс(метиламіно)-,дигідрохлорид, пентагідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок;

склад: 1 флакон містить спектиноміцину гідрохлориду у кількості еквівалентній2 г спектиноміцину;

розчинник містить спирт бензиловий, воду для ін’єкцій;

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби для системного застосування.Код АТС J01X X04.

Фармакологічні властивості. Спектиноміцину гідрохлорид -аміноциклітольний антибіотик, який продукується одним із видів ґрунтовихмікроорганізмів, а саме Streptomyces spectabilis.

Спектиноміцину гідрохлорид виявляє бактеріостатичний ефект і єінгібітором синтезу білка в бактеріальних клітинах; мішенню антибіотика є 30 Sрибосомальні субодиниці.

У дослідженнях in vitro показано, що спектиноміцину гідрохлоридактивний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуючаконцентрація від 7,5 до 20 мкг/мл). Можлива ендемічна резистентність. Treponemapallidum и Chlamydia нечутливі до антибіотика. Дослідження in vitro не виявилиперехресної резистентності N. Gonorrhoeae до спектиноміцину гідрохлориду іпеніциліну.

Фармакокінетика. Абсорбція. Спектиноміцину гідрохлорид, введенийвнутрішньом’язово у разовій дозі 2 г або 4 г, абсорбується швидко і повністю.

Розподіл. Через годину після ін’єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальнаконцентрація у сироватці, яка становить 100 мкг/мл. Через годину після ін’єкції4 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці, якастановить 160 мкг/мл. Через 8 год зберігаються концентрації від 15 до 30мкг/мл. Спектиноміцин не зв’язується з білками плазми.

Біотрансформація. Результати проведених досліджень показують, щопрактично весь препарат виводиться з сечею у незміненому вигляді. Немає данихпро те, що спектиноміцин зазнає біотрансформації.

Екскреція. Препарат виводиться головним чином з сечею: протягом 24 - 48год після ін’єкції у сечі виявляється від 70 до 90% введеної дози. Період йогобіологічного напівжиття у людини становить приблизно 2 год. Оскільки істотногозв’язування спектиноміцину з білками плазми не відмічається, теоретичноантибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування. Тробіцин показаний для лікування гострогогонорейного уретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту іпроктиту у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseriagonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном.

Тробіцин показаний для альтернативного лікування шанкроїду(спричиненого H.ducrei).

Спосіб застосування та дози. Спектиноміцин застосовують у виглядіглибоких внутрішньом’язових ін’єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничногом’яза.

Рекомендована доза спектиноміцину становить 2 г одноразово длядорослих. Така ж доза рекомендується і для хворих у разі, якщоантибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках,які важко піддаються лікуванню, а також у районах, де розповсюдженіантибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози спектиноміцину для дорослих до4 г одноразово. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можнарозподілити на дві ін’єкції у різні місця.

Приготування розчину. Дотримуючись правил антисептики, введітьрозчинник у флакон з порошком і добре збовтайте вміст флакона. Безпосередньоперед тим, як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добрезбовтати. Рекомендований розмір голки - 20 G. Не тримайте суспензію у шприці іголці, зробіть ін’єкцію негайно після аспірації із флакона. Приготованусуспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом24 год з моменту приготування.

Побічна дія. Болісність у місці ін’єкції, кропив’янка,запаморочення, нудота, озноб, пропасниця і зниження діурезу (без змінпоказників ниркової функції, що використовуються для діагностикинефротоксичності). При багаторазових введеннях препарату спостерігалися такіреакції: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, зниження кліренсукреатиніну, а також підвищення активності лужної фосфатази і АСТ таконцентрації сечовини у крові.

Рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до спектиноміцину.

Передозування. Ознаки передозування не описані.

Особливості застосування.

Слід проводити також лікування осіб, які мали статеві контакти зхворими на гонорею. Спектиноміцин не застосовується для лікування сифілісу,інфекцій, спричинених Chlamydia trachomatis, або негонококового уретриту.Антибіотики, які застосовуються у високих дозах протягом коротких періодів часудля лікування гонореї, можуть маскувати або відстрочувати симптоматикусифілісу. У зв’язку з цим усім хворим на гонорею в момент встановлення діагнозуслід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалисяспектиноміцином, через 3 місяці слід повторити серологічні тести на сифіліс.

Безпечність застосування спектиноміцину у дітей не встановлена.

Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток GaspingSyndrome (порушень з боку дихальної системи, які проявляються у вигляді ядухи)у недоношених дітей може бути пов’язано з дією бензилового спирту.

Вагітність і лактація.

У зв’язку з тим, що клінічний досвід недостатній, спектиноміцин не можебути рекомендований у період вагітності і лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомимимеханізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем та працюватиз рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спектиноміцин посилює фармакологічний ефектта токсичність препаратів літію шляхом зниження його кліренсу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, прикімнатній температурі (15 - 25 °С).

Приготовану суспензію зберігати при температурі не вище +25° С івикористати протягом 24 годин.

Термін придатності 5 років.