ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕЛАНІД®-КМП
(CELANID-KMP)
Загальнахарактеристика:
міжнародна тахімічна назви: lanatosideC;
3b-[(О-b-D-глюкопіранозил-(1®4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил-(1®4)-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)окси]-12b,14-дигідрокси-5b,14b-кард-20(22)-енолід;
основніфізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою;
склад: 1 таблетка містить ланатозиду С (целаніду) вперерахуванні на 100% речовину 0,25 мг;
допоміжніречовини: гранулак-70, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Серцеві глікозиди.Глікозиди наперстянки. Код АТС С01А А06.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Первинний кристалічний глікозид, виділений з листя наперстянкишерстистої (Digitalis lanata Ehrh.). За фармакологічними властивостямиланатозид подібний до інших серцевих глікозидів: виявляє кардіотонічну дію(підсилює систолу, подовжує діастолу) і негативну дромотропну дію – уповільнюєпроведення імпульсу через АV-вузол, уповільнює ритм серця, серцеву провідність,підвищує скорочувальну активність міокарда, знижує венозний тиск, збільшуєдіурез. Виявляє відносно невеликий кумулятивний ефект. В основі механізму діїланатозиду лежить його вплив на калій-натрієвий “насос” міокардіоцитів, обмініонів кальцію, активність фосфодіестерази і стан циклічногоаденозинмонофосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченніскорочувального процесу клітин міокарда.
Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо добре всмоктується у кишечнику. Кардіотонічна дія починаєтьсячерез 2 години після прийому внутрішньо, а максимум дії досягається через 4–6годин. Біодоступність становить 15–45%. З білками плазми зв’язується на 20–25%,період напіввиведення - 28–36 годин. З шлунково-кишкового тракту абсорбуєтьсядо 40%. Частково метаболізується в печінці. Добова екскреція становить 30–35%.Виводиться із сечею, фекаліями в незміненому вигляді та у вигляді неактивнихметаболітів.
Показання длязастосування. Хронічнанедостатність кровообігу ІІ-ІІІ ступеня, тахісистолічна форма фібриляціїпередсердь, суправентрикулярна форма пароксизмальної тахікардії.
Спосібзастосування та дози. Зметою досягнення швидкого ефекту призначають по 0,25–0,5 мг
(1–2 таблетки)3–4 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3–5-йдень) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза - 0,25 мг, потім – по0,25-0,5 мг 1-2 рази на добу. Для тривалої підтримуючої терапії, яка залежновід тяжкості стану може тривати місяці та роки, рекомендується прийматипрепарат по ½–1 таблетці 1–2 рази на добу. Вищі дози для дорослих призастосуванні внутрішньо: разова – 0,5 мг, максимальна добова доза – 1 мг.
Побічна дія. При передозуванні або підвищенійіндивідуальній чутливості до препарату можливі розвиток політопноїекстрасистолії, бігемінії або тригемінії, вираженої брадикардії,атріовентрикулярної блокади, фібриляції шлуночків, уповільненняпередсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються еозинофілія,тромбоцитопенія, зменшення діурезу, зниження апетиту, нудота, блювання, пронос,запор, головний біль, сонливість, судоми, депресія, порушення зору, неспокій,збудження, периферичні неврити, імпотенція, гінекомастія, сплутаністьсвідомості, висипання на шкірі.
Протипоказання.Атріовентрикулярна блокадаII-III ступеня, виражена брадикардія, синдром Моргань – Адамса - Стокса, WPW -синдром, шок, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, політопнаекстрасистолія, гострий міокардит, підвищена чутливість до препаратівнаперстянки, глікозидна інтоксикація, пароксизмальна шлуночкова тахікардія,тампонада серця, гіпертрофічний субаортальний стеноз, рестриктивнакардіоміопатія.
Передозування.У випадку виникнення ознакпередозування (посилення вираженості побічних ефектів) необхідно знизитидозу або тимчасово відмінити глікозид. Для зменшення побічнихефектів, що виникли, рекомендують промивання шлунка зависсю активованоговугілля, застосування сольових проносних, холестираміну, унітіолу,препаратів калію (2–4 г на добу); оксигенотерапію. При АV-блокаді ІІ-ІІІступеня, при значній синусовій брадикардії або брадиаритмії показано введенняатропіну сульфату, застосування штучного водія ритму, при шлуночкових аритміях– лідокаїну, дифеніну, фенітоїну.
Особливостізастосування. Під часлікування необхідний постійний медичний контроль із суворим індивідуальнимпідбором дози. Зниження дози потрібно при легеневому серці, коронарній,нирковій та печінковій недостатності, при порушеннях електролітного балансу.При стенокардії та інфаркті міокарда застосування Целаніду®-КМПдопустимо тільки при вираженій серцевій недостатності і повинно бути вкрайобережним у зв’язку з можливістю виникнення ішемії міокарда.
З особливоюобережністю застосовують препарат при брадикардії та AV-блокаді I ступеня. Піднаглядом лікаря Целанід®-КМП може використовуватися длялікування вагітних з ознаками серцевої недостатності. Дані щодо застосуванняпри годуванні груддю відсутні. При патології нирок тривалість дії препаратуможе збільшуватися.
Даніщодо застосування у дітей відсутні.
Слід обережно застосовувати препарат під часкерування автомобілем, роботи з технікою, що потребує підвищеної уваги.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Одночаснезастосування препаратів кальцію, особливо парентерально, підвищує ризикглікозидної інтоксикації, а препаратів калію – знижує токсичність серцевихглікозидів. Психотропні засоби, включаючи препарати літію, симпатоміметики(ефедрин) можуть збільшити ризик виникнення аритмій. Лікарські засоби, щоспричинюють порушення електролітного обміну (тіазидні діуретики,кортикостероїди та інші) збільшують токсичність Целаніду®-КМП.Довготривале одночасне застосування салуретиків збільшує ризик розвиткупобічних ефектів серцевих глікозидів, застосування калійзберігаючих засобів –знижує їх імовірність. Верапаміл, хінідин, ніфедипін, спіронолактон, аміодаронзбільшують концентрацію в плазмі крові Целаніду®-КМП.Антациди знижують його абсорбцію у ШКТ. При одночасному застосуванні зфенобарбіталом унаслідок індукції ферментів печінки та прискорення метаболізмуефективність Целаніду®-КМП зменшується. Поєднання Целаніду®-КМПз аміназином сприяє збільшенню згортання крові; препарат може послаблювати діюгепарину в зв’язку з можливістю посилення згортання крові. При одночасномузастосуванні Целаніду®-КМП з лінкоміцином існує ризикрозвитку псевдомембранозного коліту. Гіпертензивні засоби, салуретики (окрімкалійзберігаючих), інсулін, амфотерицин, тривале застосування глюкози,кортикостероїдів, антибіотиків, гіпокаліємія, гіпомагніємія зумовлюють зниженняекскреції Целаніду®-КМП та підвищення токсичності.
При введенні занаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксинугідрохлоридом, кислотою фолієвою, метилурацилом, унітіолом, метіоніном,фосфаденом, інозином посилюється його позитивний інотропний ефект.
Умови татермін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25°С.
Термінпридатності – 4 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.