ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
СКЛЕРОВЕЙН
(SCLEROVEIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: polidocanol;
основні фізико-хімічнівластивості:прозорий, безбарвний розчин
склад: 1 мл розчину для ін’єкціймістить полідоканолу 600 - 5 мг або 10 мг або 20 мг або 30 мг або 50 мг.
допоміжні речовини: етанол, хлорбутанолгемігідрат,вода для ін’єкцій
Форма випуску.
Розчин для внутрішньовенних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Склерозуючі засоби длялокального введення
Код АТС С05ВВ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Полідоканол має склерозуючута водночас локально-знеболюючу дію. За рахунок цього забезпечується майжебезболісна облітерація варикозних вузлів. Дія спрямована, головним чином, наендотелій. Полідоканол має велике споріднення з ушкодженим ендотелієм, прицьому не діє на неушкоджені ділянки, так що склерозуючий ефект виникає лише усправді варикозно зміненій, а не просто циліндрично помірно розширеній вені. Воснову склерозуючої дії покладено подразнення ушкодженого ендотелію вени, якеспричиняє локальний тромбоз. Завдяки тугій фіксуючій пов’язці, яка накладаєтьсяпісля ін’єкції, стінки вени стискаються, і це запобігає реканалізації тромбу,що утворюється, а отже відбувається бажане перетворення тромбу на фібрознийрубцевий тяж. При паравазальній аплікації Полідоканолу утворення локальногонабряку призводить до стискання кровоносних судин варикозних вен та рубцевогозатвердіння. В разі правильного вибору концентрації та дозування, а такожкоректної техніки лікування та обслуговування хворого на стадії одужання(компресійне лікування) Полідоканол добре забезпечує надійну і тривалуоблітерацію.
Фармакокінетика.
Полідоканол: вже через 12 годин після внутрішньовенноїін’єкції майже 90 % введеного Полідоканолу видаляється з крові. При повторнихвведеннях Полідоканолу накопичення виключається. В результаті проведенихдослідів після одноразового внутрішньовенного введення були встановленінаступні показники: зв’язування з білками плазми 64 %, кінцевий часнапіввиведення 4 години, об’єм розподілу - 24,5 л, загальний кліренс 11,7л/год., нирковий кліренс 2,43 л/год. та біліарний кліренс 3,14 л/год.
Показання для застосування.
Облітерація варикозних вузлів (варикоз гілокцентральної вени, магістральних вен; проривний або перфоруючий варикоз;амбулаторне, оперативне лікування варикозу у поєднанні зі склеротерапією),лікування телеангіоектазій, геморою, тріщин заднього проходу та гемангіом.
Спосіб застосування та дози.
Склеровейн вводиться лише внутрішньовенно(облітерація варикозних вен) та під слизову оболонку (облітерація геморою).
За загальними правилами не можна перевищувати дозу зрозрахунку 2 мг/кг маси тіла на день.
Поширений варикоз лікується у декілька сеансів.
Для пацієнтів, схильних до гіперчутливих реакцій,при першому лікуванні дається лише одна ін’єкція. Залежно від результатівлікування та розміру зони поширення облітерації при наступному лікуванні можнаробити кілька ін’єкцій, дотримуючись максимальної дози (2 мг/кг / день).
Склерозування варикозних вузлів: Доза та концентраціярозчину визначається залежно від розмірів варикозних вузлів. Найменші варикознівузли лікують 0,5-1,0%-ним розчином, середні - 1-2 %-ним розчином, найбільші -3-5 %-ним розчином. Починають з найслабкішого розчину, вводячи 0,2-0,5 мл. Якщоне настає бажаний склерозуючий ефект, збільшується не доза, а концентрація. Придуже великих варикозних вузлах можна вводити до 2 мл. Склерозуванняздійснюється, коли нога знаходиться у горизонтальному положенні або трохипіднята під кутом 30-45°. Укол можна робити і стоячому пацієнтові, якщо йогонога в горизонтальному положенні. За бажанням можна застосувати також технікуair-block або розбризкувати Склеровейн з піною. Облітерація вузлів середніх тавеликих розмірів здійснюється лише внутрішньовенно, запобігаючи повітряноїемболії. Ін’єкція не повинна бути надто тривалою, щоб уникнути надмірногорозведення. Після введення Склеровейну місце уколу міцно затиснути марлевимтампоном і накласти тугу еластичну компресійну пов’язку. Пов’язку слід носити6-8 тижнів і знімати лише піднявши високо ногу. При вставанні, навіть накороткий час, пов’язку слід обов’язково накласти знову.
Пацієнти повинні багато рухатись, постільний режимпротипоказаний. Кількість повторних лікувань (з інтервалом в 1-2 тижні)визначається залежно від ступеня варикозу.
Телеангіоектазії найкраще облітерувати 0,5%-нимрозчином Склеровейну. Діяти таким самим чином, як і при облітерації варикознихвузлів. Залежно від площі розподілу кожної ін’єкції від 0,1 до 0,2 млвнутрішньовенно вводиться 0,5%-ний Склеровейн, для облітерації центральної вени0,1-0,2 мл 1%-ного Склеровейн. Якщо ін’єкція не потрапляє до центральної вени,потрібно ввести 0,5%-ний Склеровейн паравазально.
Пацієнт повинен відразу після введення препаратуходити упродовж принаймні 30 хвилин. Для успіху лікування необхідне наступнелокальне стиснення упродовж мінімум 2-3 днів.
Гемангіома: Порядок дій такий самий,але не завжди за один сеанс можна повністю впоратись з усією ангіомою.
Геморой: Склеротерапія застосовується привнутрішньому геморої на першій стадії (успіх 90%) і на другій стадії (успіх25%). Цілеспрямована підготовка (наприклад, клізми) не потрібна, і навітьзаважає.
Метод Бланхарда: при внутрішньому геморої Склеровейнвводиться у верхню частину гемороїдального вузла в приточну ділянку під слизовуоболонку на 3, 7 та 11 годин. Ін’єкції не болючі.
Метод Блонда: за допомогою крапельниці Рошке черезбокове віконце проктоскопа Склеровейн вводиться прямо у збільшенийгемороїдальний вузол. За кожний сеанс пацієнт отримує до 10 ін’єкцій.
Дозування: Для кожного вузла вводиться 0,5-1,5 мл3%- або 5%-ного Склеровейна під слизову оболонку. Винятком є 11-годинні вузли учоловіків: тоді вводиться максимально 0,5 мл. Під час першого лікування вводятьмаксимально 2 мл, у наступні сеанси (інтервал 1-2 тижні) макс. - 3 мл 3%-ногоСклеровейна або 2 мл 5%-ного Склеровейна.
При зовнішньому геморої ін’єкцію слід проводити вніжку вузла за допомогою крапельниці виключно під слизову оболонку. Ні в якомуразі не можна робити ін’єкцію всередину вузла, бо через це можутьсклерозуватись більш глибокі кровоносні судини. Примітка: Метою лікування є не(як при склерозуванні варикозних вузлів) індукція реакції інтими (внутрішньоїоболонки стінки судини), а створення фіброзу, який би регулював притокартеріальної крові. Передбачається, як правило, 4-8 сеансів з інтервалами водин місяць, інтервали між ін’єкціями повинні складати кілька тижнів. При кожномусеансі проводиться ректальна пальпація - рештки інфільтратів видаляються.
Тріщини в анальному отворі: тріщини у задньомупроході можна вилікувати шляхом склерозування за допомогою Склеровейна.
Вказівки:
склерозування варикозних вузлів: тільки внутрішньовенніін’єкції, по можливості також при телеангіоектазіях;
склерозування гемороїдальних вузлів: тількивнутрішньовенні ін’єкції у верхню частину вузла;
як і всі засоби для склерозування, Склеровейн ніколине можна вводити внутрішньоартеріально, бо це може спричинити тяжкі некрози,які можуть, у свою чергу, призвести до ампутації. У таких випадках слід негайнозастосовувати судинну хірургію (див. Застереження).
Застереження:
Додатково до вказівок, наведених у розділіДозування, слід дотримуватись таких запобіжних заходів: оскільки не можнавиключати шокової реакції, в разі склерозуючої терапії, завжди повинні бутизаготовлені ліки для контрзаходів.
Найчастішим і найголовнішим ускладненням є якпаравенозна, так і внутрішньоартеріальна ін’єкція: паравенозна аплікація можеспричинити некроз шкіри, який погано заживає і внаслідок якого можуть виникатизміни пігментації та втрата чутливості. Слід зважати також на можливе ураженнясусідньої артерії. Некрозів потрібно позбутись якомога швидше.
Помилкова внутрішньоартеріальна ін’єкція призводить,як правило, до периферійних парезів та тривалих некрозів, а за певних умов, ідо втрати кінцівок. Тому після внутрішньоартеріальної ін’єкції слід вжити такихзаходів: Одним шприцом ввести 5-10 мл 1-2%-ного лідокаїну або мепівакаїну тагепарину 500 I.U. Ішемічну ногу запакувати у вату, покласти низько і обережнодоправити пацієнта до лікарні у відділення судинної хірургії.
При нефропатіях, зокрема гломерулонефритах танефрозах, гепатопатіях, гострих та хронічних хворобах серцевої та судинноїсистеми, лихоманці, облітеруючому ендартериїті II ступеня, похилому віці абопоганому загальному стані, бронхіальній астмі та геморої: гострому запаленніанального отвору - потрібно точно визначити показання для застосування.
Для всіх склерозуючих засобів діє суворе визначенняпоказань на обличчі, оскільки після внутрішньосудинної ін’єкції може змінитисьартеріальний тиск і спричинити незворотне ушкодження очей (сліпоту).
При облітерації щиколотки з метою уникненнянадмірної облітеруючої реакції дають лише незначну дозу з низькоюконцентрацією. Слід також враховувати загрозу випадкової внутрішньоартеріальноїін’єкції у місці щиколотки.
Побічна дія.
Гіперпігментація, перифлебіт та некрози, зокрема припаравазальній ін’єкції. Іноді трапляються психогенно обумовлені реакції, такіяк колапс, задишка, відчуття тиску, локальні порушення чутливості, в окремихвипадках тимчасове запаморочення, нудота, погіршення зору та металевий присмак,рідко шкірні алергічні реакції, дуже рідко алергічний шок або реакції, схожі наастматичні. При геморої під час та після ін’єкцій тимчасовий біль, у чоловіківв зоні 11-годинного вузла. В окремих випадках можливий також біль в областіпередміхурової залози і дуже рідко - тимчасові порушення ерекції. Незначнанаступна кровотеча з місця ін’єкції та незначні некрози слизової оболонки, знезначним болем, які минають за лічені дні. Зміні кольору шкіри за рахунокгемосидерину після облітерації на місці колишньої варикозно розширеної вени неможна запобігти повністю, але можна зменшити завдяки проколу-надрізу тавидаленню тромбу. Тому слід носити компресійні пов’язки упродовж 6-8 тижнів тауникати дії сонячних променів. Зміна кольору зникає через рік майже повністю.
Надчутливість та емболія легень є рідкістю, якщовзагалі можна встановити такий причинний зв’язок.
Хлорбутанол, який міститься у препараті, може зрідкаспричинити раптове і різке зниження артеріального тиску крові.
Протипоказання.
Внутрішньоартеріальне введення препарату череззагрозу тяжкої шкоди (зокрема, гангрени відповідної кінцівки) суворопротипоказана.
Відома непереносимість засобів для склерозування.Стан після недавнього тромбозу, пошкодження глибоких вен, облітеруючийендартериїт III та IV ступенів, прикутість до ліжка, наприклад, лежачих хворих,наявне інфекційне ушкодження, перший триместр вагітності, цукровий діабет,гострі тяжкі серцеві хвороби (міокардит, інфаркт міокарда), всі захворювання таситуації, які виникають з обмеженням вільного пересування. Гострі запалення вобласті анального отвору протипоказані при облітерації гемороїдальних вузлів.
Передозування.
Передозування внаслідок перевищення дози абоконцентрації препарату може спричинити локальні некрози, особливо припаравенозній аплікації. Залежно від кількості та концентрації введеногоСклеровейну у цьому випадку в тому ж місці роблять ін’єкцію 1%-ного Новокаїну(0,5-2 мл) або фізіологічний розчин (5-20 мл) по можливості разом згіалуронідазою.
Особливості застосування. Період вагітності і грудноговигодовування:
Щодо Склеровейну немає жодних даних ні проконтрольовані досліди на тваринах, ні про дослідження у вагітних жінок. Затаких умов препарат слід давати лише в тому разі, якщо потенціальна користьпереважає ризик для плоду. У першій третині вагітності і після 36 тижнявагітності склерозування проводити не потрібно. Матері, які годують дитинугруддю, не повинні приймати Склеровейн.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Оскільки Полідоканол є склерозуючим тамісцево-знеболюючим засобом, то при одночасному застосуванні із знеболюючимизасобами (наприклад, лідокаїн) існує загроза посилення їхньої антиаритмічноїдії. Тому після хірургічного видалення основних варикозних вузлів облітераціябічних варикозних вузлів здійснюється лише з інтервалами у 1-2 дні.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці при кімнатній температурі 15-25˚ С. Термін придатності – 5років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Після першого відкриття флакону зберігати в холодильникупротягом доби.