ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ГРОПРИНОЗИН

(Groprinosinе)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Inosine pranobex;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблеткибілого кольору з рискою для поділу на одній стороні;

склад: 1 таблетка містить інозинупранобексу ( метізопринолу) 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний,полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засобипрямої дії.

Код АТС JO5A Х05.

Фармакологічні властивості. Активною речовиноюГропринозину є інозин пранобекс - молекулярний комплекс інозину та1-(диметиламіно)-2- пропанол- 4- ацетамінобензоату у співвідношенні 1:3.

Препарат має противірусну та імуностимулюючуактивність. Фармакологічно активною речовиною є інозин, а другий компонентпідвищує його біологічну доступність для лімфоцитів та інших клітин.Противірусна дія обумовлена уповільненням реплікації РНК- та ДНК - геномнихвірусів через ушкодження коду генетичної інформації. Імуностимулююча діяобумовлена впливом на Т-лімфоцити (активізація синтезу цитокінів) тапідвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Препарат посилює диференціаціюпре- Т- лімфоцитів, стимулює індуковану мітогенами проліферацію Т- і В-лімфоцитів, підвищує функціональну активність Т - лімфоцитів, в тому числі їхздатність до утворення лімфокінів, нормалізує співвідношення між субпопуляціямиТ- хелперів та Т- супресорів (імунорегуляторний індекс). Препарат значнопосилює продукцію інтерлейкіну - 2 лімфоцитами та сприяє експресії налімфоїдних клітинах рецепторів для цього інтерлейкіну. Гропринозин стимулюєтакож активність натуральних кілерів ( NK- клітин ) навіть у здорових людей,стимулює активність макрофагів як у відношенні фагоцитозу, так і процесингу тапрезентації антигену. Це сприяє збільшенню в організмі антитілопродукуючихклітин вже в день прийому препарату або на наступний день. При герпетичнійінфекції прискорюється утворення протигерпетичних антитіл. Гропринозин такожстимулює синтез інтерлейкіну - 1, мікробіцидність, експресію мембраннихрецепторів та їх здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори. Врезультаті Гропринозин нормалізує діяльність імунної системи організму, значноактивізує синтез власних інтерферонів, що сприяє стійкості до інфекційнихзахворювань та швидкої локалізації вогнища інфекції у випадку його виникнення.Препарат запобігає поствірусному послабленню клітинного синтезу РНК та білка вклітинах, які були інфіковані, і це особливо важливо щодо клітин, які зайняті впроцесах імунного захисту організму. Така дія Гропринозину не відноситься довірусної РНК, синтез якої одночасно сповільнюється. Таким чином, препарат маєтимозиноподібну дію - стимулює клітинний імунітет, особливо ефективно в умовахклітинного імунодефіциту. В результаті зменшується вірусне навантаження наорганізм, скорочується тривалість хвороби, обмежується раннє і часто непотрібнепризначення антибіотиків, зменшується ризик виникнення ускладнень та повторногоінфікування, відновлюються функції імунної системи.

Препарат малотоксичний, добре переноситься, можезастосовуватись хворими, яким протипоказані інші препарати такого типу,наприклад: при склеродермії, хронічній недостатності кровообігу, пацієнтампохилого віку та дітям. Може застосовуватись в комплексній терапії зантибіотиками, протизапальними та іншими лікарськими засобами.

Фармакокінетика. Препарат має високубіологічну доступність, після прийому внутрішньо швидко всмоктується,фармакологічна дія проявляється приблизно через 30 хвилин та утримується до 6годин. В організмі метаболізує за циклом, типовим для пуринових нуклеозидів, зутворенням сечової кислоти, рівень якої в сироватці крові при триваломузастосуванні може підвищуватися. Кумуляції в організмі не виявлено. Повневиведення препарату та його метаболітів із організму настає через 48 годин.

Показання для застосування:

-вірусні інфекційні хвороби у пацієнтів з нормальнимта зниженим імунним статусом: грип, парагрип, епідемічний паротит, кір,вірусний бронхіт, риновірусні та аденовірусні інфекції, а також інші гостріреспіраторні вірусні інфекції - для лікування та профілактики;

- захворювання, викликані: вірусами простого герпесу1-го типу ( Herpes simplex I) та 2-го типу (Herpes simplex II) - герпесчервоної облямівки губів, шкіри обличчя, слизової оболонки порожнини рота,шкіри рук, офтальмогерпес, менінгоенцефаліти (гострий вірусний енцефаліт,підгострий склерозуючий паненцефаліт), неонатальний та вроджений герпес, атакож генітальний герпес та ін. ; вірусом Varicella zoster - вітряна віспа таоперізувальний лишай, в тому числі рецидивуючий у хворих з імунодефіцитом;

 - вірусом Епштейна - Барр - інфекційний мононуклеоз;

- цитомегаловірусна інфекція;

- вірусний гепатит ;

- захворювання на фоні ВІЛ - інфекції;

- патогенетична терапія гострокінцевих кондилом,

а також:

- лікування вторинних імунодефіцитних станів,викликаних гострими та хронічними інфекційними захворюваннями сечостатевої(хламідіозом та іншими внутрішньоклітинними збудниками ) та дихальної систем,лікуванням цитостатиками та імуносупресорами, променевою та хіміотерапією вонкологічних хворих, травматичними ушкодженнями кісток та м’яких тканин,опіками, хірургічними втручаннями, особливо із застосуванням загальноїанестезії, інфекційно-алергічними захворюваннями, несприятливими соціальнимифакторами ( довготривалим недоїданням, особливо білковим голодуванням,стресами), білковими втратами ( в тому числі при нефротичному синдромі).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймаютьвнутрішньо, краще після їжі, при необхідності таблетку можна подрібнити. Курслікування призначають індивідуально кожному хворому, залежно від захворювання.Добова доза розраховується на масу тіла хворого (незалежно від віку ) тарозподіляється на 3 - 4 прийоми. У разі необхідності зменшення одноразової дозикількість прийомів збільшують до 6 - 8.

Дорослі: добову дозу призначають ізрозрахунку 50 мг/кг маси тіла за 3 - 4 прийоми.

У тяжких випадках добову дозу можна збільшитивдвічі.

Діти всіх вікових груп: добова доза із розрахунку50 - 100 мг/кг (призначається індивідуально) за 3 - 4 прийоми або спрощенийрозрахунок: 1 таблетка (500 мг) - на кожні 10 кг маси тіла за 3 - 4 прийоми.

 У середньому тривалість лікування становить 5 –14днів, при необхідності можна продовжувати до 3 тижнів або довше та повторюватикурси лікування через 1 - 2 тижні або пізніше. Стійкий імуностимулюючий ефектотримують, приймаючи препарат в дозі 50 мг/кг маси тіла на добу протягом 3 – 9тижнів.

Гропринозин застосовується як для монотерапії, так ів схемах комплексного лікування з антибіотиками та іншими препаратами.

Існують рекомендовані схеми застосування препаратупри різних захворюваннях:

- вірусні захворювання верхніх дихальних шляхів:дорослі - по 2 таблетки 3 рази в день, діти - 50 мг/кг на добу 2 - 4 тижні;

- грип, парагрип, гострі вірусні інфекції: дорослі -по 2 таблетки 3 - 4 рази на добу,

діти - 50 - 100 мг/кг на добу - 5 - 7 днів. Длядосягнення найбільшої ефективності - лікування краще почати при першихсимптомах хвороби або в першу добу інфікування. Як правило, препарат приймаютьще 1 - 2 дні після зникнення симптомів, а при необхідності курс лікуванняпродовжують. Пацієнтам, які часто та довготривало хворіють, Гропринозинпризначають профілактично;

- кір : 100 мг/кг на добу 1 - 2 тижні;

- гострі інфекційні хвороби: 50 - 100 мг/кг на добу7 - 10 днів, через тиждень курс лікування можна повторити;

- епідемічний паротит: 70 - мг/кг на добу 7 - 10днів;

- афтозний стоматит: 70 мг/кг на добу 6 - 8 днів;

- інфекційний мононуклеоз: 50 мг/кг на добу 8 днів;

- цитомегаловірусна інфекція: 50 мг/кг на добу 25 -30 днів;

- оперізувальний лишай (Herpes zoster) та лабіальнийгерпес (Herpes simplex labialis): дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на день;діти - 50 мг/кг на добу - 10 днів (до зникнення симптомів);

- генітальний герпес (Herpes genitales recidivans):в гострий період дорослі - по 2 таблетки 3 рази на день (50 мг/кг на добу)протягом 5 днів, а в період ремісії - по 2 таблетки (1000 мг) один раз надобу - до 6 місяців ;

- гострокінцеві кондиломи (Human papilloma virus)після кріодеструкції або електрокоагуляції 50 мг/кг на добу 5 днів, проводять 2- 3 курси з інтервалом у 2 - 4 тижні;

гепатит: 30 - 50 мг/кг на добу 15 - 30 днів;

- тяжкі опіки: 50 - 100 мг/кг на добу 5 - 10 днів;

- вторинні імунодефіцитні стани : дорослі - по 2таблетки 3 - 4 рази в день протягом 1 - 3 місяців, діти - 50 - 100 мг/кг до 3тижнів;

- в комплексному лікуванні з антибіотиками гострихта хронічних інфекцій сечостатевої системи, викликаних внутрішньоклітиннимизбудниками (хламідіозом та іншими інфекціями), - по 2 таблетки 3 - 4 рази надень від 2 тижнів до 3 -х місяців;

Побічні ефекти. Препарат добре переноситьсянавіть при довготривалому застосуванні, лише зрідка на початку лікуванняможливе зниження апетиту, нудота, блювання; інколи - слабке підвищення рівнясечової кислоти в сироватці крові та в сечі, викликане метаболізмом інозину.Великі дози препарату при довготривалому прийомі можуть викликати диспепсію.Всі побічні ефекти швидко зникають після відміни препарату і не потребуютьдодаткового лікування.

Протипоказання. Препарат протипоказаний вразі алергії на один із його компонентів. Не застосовується при подагрі,сечокам’яній хворобі, тяжкій нирковій недостатності III ступеня, вагітними тажінками, які годують груддю (не встановлювалась його безпека).

Передозування. Випадки передозування неспостерігались.

Особливостізастосування. Слідпам’ятати, що Гропринозин, як і інші противірусні препарати, при гострихвірусних інфекціях найефективніший, якщо лікування почато в ранній стадіїхвороби (краще з першої доби ).

Оскільки інозин виводиться із організму у формісечової кислоти, при довготривалому застосуванні рекомендується періодичнопроводити контроль рівня сечової кислоти у сироватці крові та сечі. Хворі іззначно підвищеним рівнем сечової кислоти в організмі можуть одночасно прийматипрепарати, які знижують її рівень. Препарат не впливає на психомоторні функціїорганізму і може призначатися пацієнтам, які обслуговують рухомі механізми татранспортні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Імуносупресивніпрепарати послаблюють імуностимулюючий ефект Гропринозину.

Умови зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі(15-25° С).

Термін придатності. 3 роки.