ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату:
ДЕЛАГІЛ
(DELAGIL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: chloroguine;4-(1-метил-4-діетиламінобутиламіно)-7-хлорхіноліну дифосфат);
основні фізико-хімічні властивості: круглої форми з плоскою поверхнею таблеткибілого
або білуватого кольору, без запаху, гіркі на смак;
склад: 1 таблетка містить: хлорохіну фосфату - 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, полівінілбутираль, тальк, магнію стеарат,поліакрилова
кислота, кислота кремнієва колоїдна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протималярійні засоби. Код АТС Р01 А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Делагіл - це антималярійний препарат, похідне 4-амінохінолінів.Препарат в першу чергу має антималярійну дію. Це один з потужних і швидкодіючихшизотоцидів. У процесі свого розвитку в еритроцитах паразити виділяють продуктдеградації ферипротопорфірин IX, який є хорошим рецептором для хлорохіну. Насьогодні невідомо, чи ушкоджує цей рецепторний комплекс мембрану паразита, чи єінші механізми, такі як порушення синтезу ДНК, що й приводить до загибеліплазмодію. Здатність хлорохіну концентруватися в еритроцитах, які ушкодженіпаразитами, забезпечує селективну токсичність препарату відносно доеритроцитарної фази плазмодієвої інфекції.
Фармакокінетика.
Прийом активної субстанції, яка еквівалентна 300 мг базової речовини,забезпечує протягом 1-6 годин максимальну концентрацію її в плазмі, щостановить 54-102 мкг/л, а концентрація в еритроцитах перевищує цей рівеньприблизно у 4,8 рази. Час напіввиведення залежить від дози і становитьприблизно 100 годин.
Після прийому одноразової дози хлорохін виявляється в плазмі протягом 4тижнів. Середня біозасвоюваність - 89 %. Хлорохін добре проникає в такі тканинитіла, як легенева, печінкова, ниркова, тканини ока. В них препаратнакопичується протягом тривалого часу. Основним метаболітом ємонодизетилхлорохін, концентрація якого досягає у плазмі протягом декількохгодин рівня 10-20 мкг/л. Середня ниркова екскреція за 3-13 тижнів досягає 50%прийнятої дози, основна кількість препарату виводиться в незміненій формі ілише невелика частина - у формі метаболіту. Хлорохін може виявлятись у сечіпротягом декількох місяців.
Показання для застосування. Більша частина всіх різновидів малярії, спричиненоїплазмодіями, чутливими до препарату. Профілактика малярії в осіб, яківідвідували ендемічні райони. Амебіаз.
Захворювання суглобів, сполучної тканини та шкіри (як додатковий засібпри лікуванні ревматоїдного артриту, червоного вовчака, фотодерматозів тапорфірії).
Спосіб застосування та дози.
Профілактика малярії.
Для дорослих: прийом препарату рекомендується починати за 1-2 тижні довідвідування вогнищевої зони і продовжити ще протягом 4-6 тижнів після від’їздузвідти. Приймають щотижня по 2 таблетки ( 0,5 г ) завжди в один і той же деньтижня.
Для дітей: дозу визначає лікар відповідно до маси тіла дитини (7,6 мг/кг).Спосіб і тривалість
лікування - як для дорослих.
При нападах малярії.
Для дорослих: на один прийом призначають 1 г, через 6-8 годин -
500 мг, на 2-гу та 3-тю добу призначають по 500 мг. Добову дозупрепарату приймають за
один прийом.
Для дітей: початкова доза -16 мг/кг маси тіла на один прийом, через 6-8годин - 7,6 мг/кг, на
2-гу та 3-тю добу призначають 7,6 мг/кг на добу.
Амебіаз.
Для дорослих: протягом 2 тижнів по 4 таблетки ( 1,0 г) на добу, пізнішепротягом 2-3
тижнів - по 2 таблетки ( 0,5 г) на добу. Всю добову дозу приймають заодин прийом.
Для дітей: добову дозу визначає лікар відповідно до маси тіла дитини(по 16 мг/кг). Спосіб і
тривалість лікування як для дорослих.
При ревматоїдному артриті та червоному вовчаку.
Дорослим рекомендується приймати по 250 мг на добу. Терапевтичний ефектвиявляється, як правило, на 4-му тижні лікування.
Після досягнення максимального ефекту дозу Делагілу можна зменшити.
Побічна дія. При тривалому лікуванні великими дозами буваютьпорушення з боку зорового апарату, а також м’язова слабкість, спазм м’язів,головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, порушення слуху, збудливість,втрата апетиту, нудота, блювання, пронос, сильний біль у животі, шкірнийсвербіж, шкірний висип, посилена пігментація шкіри та слизових оболонок,випадання та посивіння волосся, зниження тиску крові, зміни на кардіограмі таураження серцевого м’яза.
Протипоказання. Патологічні зміни сітківки очного дна і змін полівзору будь-якого походження. Випадки підвищення чутливості до похіднихамінохінолону.
Передозування. Хлорохін є токсичним при передозуванні, особливодля дітей. Основні симптоми передозування: колапс через потенційнукардіотоксичність препарату, зупинка дихання та кома. Після початку нудоти таблювання симптоми можуть розвиватися дуже швидко. Серцеві ускладнення можутьвиникати без прогресування коми. Смерть може настати в результаті серцевої тадихальної недостатності або ж серцевої аритмії. При відсутності аритмії,асистолії та електромеханічної дисоціації слід проводити непрямий масаж серця,доки не буде можливості застосувати адреналін та діазепам. Треба негайнопровести промивання шлунка. В більш тяжких випадках можливий ризик зупинкисерця в результаті аспірації шлункового вмісту. Активоване вугілля, яке введенев шлунок, може зменшити абсорбцію хлорохіну з кишечнику. Треба проводитимоніторне спостереження за кровообігом (з вимірюванням центрального венозноготиску), диханням, рівнем електролітів та газів у плазмі, за необхідностікоригувати гіпокаліємію та ацидоз. За відсутності аритмії, що загрожує життю,порушення серцевого ритму лікування не потребує. Уникати призначенняхлорохіноподібних препаратів.
При порушенні серцевої провідності внутрішньовенно призначаютьгідрокарбонат натрію по 1-2 ммоль/кг кожні чверть години, а при вентрикулярнійтахікардії або фібриляції проводиться електрошок. При тяжких інтоксикаціяхякнайшвидше треба провести такі втручання:
1. Інфузія адреналіну, починаючи з 0,25 мкг/кг/хв та підвищуючи на 0,25мкг/кг/хв доти, доки не буде відновлений відповідний кров’яний тиск (не менш як100 мм рт.ст.). Адреналін послаблює вплив хлорохіну на серце за рахунокінотропної та судинозвужувальної дії.
2. Інфузія діазепаму (2 мг/кг протягом перших 30 хвилин), а далі - по1-2 мг/кг на добу протягом 2-4 діб. Він знижує кардіотоксичність. Підкисленнясечі, гемо- або перитонеальний діаліз та обмінні трансфузії не мають ефекту приотруєнні хлорохіном. Через те що хлорохін виводиться із організму дужеповільно, при передозуванні спостереження за хворими продовжується протягомдекількох днів.
Особливості застосування. Короткочасний курс лікування рідко супроводжується
побічними ефектами. Оскільки деякі захворювання суглобів потребуютьтривалого прийому
препарату, у таких випадках необхідно точно дотримуватись призначеннялікаря відносно
дози, тривалості курсу лікування та контрольних обстежень.
Препарат негативно впливає на керування автомобілем і виконання робіт,пов’язаних з
підвищеним ризиком травми.
Прийом препарату потребує обережності при захворюваннях печінки та приалкоголізмі,
спричиняє різке загострення псоріазу та порфірії.
Препарат проникає в грудне молоко матері, що годує. У таких випадкахприпиняють
годування груддю або прийом препарату.
Препарат не можна призначати вагітним для лікування та профілактикималярії. У дослідженнях на тваринах великі дози виявляють токсичну дію на плід.
Взаємодія з лікарськими засобами. Забороняється одночасний прийом препарату зфенілбутазоном, препаратами золота, пеніциламіном, цитостатиками, левамізолом.Підвищеної обережності потребує одночасний прийом з циметидином, хініном таіншими протималярійними засобами, кортикостероїдами, каоліном, антацидами,метронідазолом,
МАО-блокаторами, препаратами дигіталісу, хлорохіном та при пероральнійімунізації проти черевного тифу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 20°С у недоступномудля дітей
місці.
Термін придатності - 5 років.