ІН С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
СУЛЬФАДИМЕЗИН
(SULFADIMEZINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Sulfadimidine;
2-(пара-амінобензолсульфамідо)-4,6-диметилпіримідин;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки білого чи злегка жовтуватого кольору, зфаскою і рискою;
склад: одна таблетка містить сульфадимідину 0.5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, кальцію стеарат,желатин.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Сульфаніламіди короткої дії. КодАТС J01EB03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сульфадимезин – сульфаніламідний препарат широкого спектрадії. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків, кишкової палички,шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірськоївиразки, дифтерії, чуми, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу. Дієбактеріостатично. Механізм дії пов''язаний з ПАБК і конкурентним пригніченнямдигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвоїкислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Сульфадимезиншвидко абсорбується з травного тракту. Зворотно (75-86 %) зв''язується з білкамиплазми крові.
У крові міститься 15-50 % препарату в ацетильованійформі, в сечі – 40-80 %. Практично не реабсорбується в канальцях нефронуі швидко виводиться з організму. Належить до групи сульфаніламідів короткої дії(період напіввиведення – 7 годин).
Показання для застосування. Сульфадимезин призначають пристафілококових та стрептококових (у тому числі септицемія), пневмококових,менінгококових інфекціях, при гонореї, дизентерії, захворюваннях, обумовленихкишковою паличкою та іншими мікроорганізмами (бешиха, пієліт, цистит та ін.),при токсоплазмозі (у поєднанні з хлоридином).
Спосіб застосування та дози. Сульфадимезин призначають внутрішньо.
Дорослим призначають при стафілококових інфекціях: наперший прийом 3 - 4 г, потім по 1 г 4 рази на добу. Курс лікування - 3 - 6днів. При менінгіті, пневмонії доза для першого прийому дорівнює 2 г, потімприймають через кожні 4-6 годин по 1 г до зниження температури, надаліприймають у дозі 1 г через 6 - 8 годин (на курс лікування 20 - 30 г препарату).Вищі дози для дорослих: разова - 2 г, добова – 7 г.
Доза для дітей становить 0,1 г/кг маси тіла (1-йприйом), а надалі - 0,025 г/кг кожні 4-6-8 год.
При лікуванні дизентерії препарат призначаютьдорослим за схемою: 1 - 2-й дні хвороби - по 6 г на добу (по 1 г кожні 4 год),3 - 4-й дні хвороби - по 4 г на добу (по 1 г кожні 6 год), 5 - 6-й дні - по 3 г(6 табл.) на добу (по 1 г кожні 8 год). Усього на курс лікування - 25 – 30 гСульфадимезину. Після 5 - 6 денної перерви призначають 2-й курс терапії: у 1 -2-й дні приймають по 1 г через 4 год (вночі через 8 год) - усього по 5 г надобу; на 3 - 4-й дні - по 1 г кожні 4 год (вночі не приймають) - усього по 4 гна добу; на 5-й день - по 1 г через 4 год без прийому вночі - усього 3 г надобу. Протягом 2-го курсу приймають 21 г Сульфадимезину. При легкому перебігудизентерії дозу можна зменшити до 18 г.
Дози для лікування (протягом 7 днів) дизентерії удітей: старше 3-х років – разова доза від 0,4 г до 0,75 г (залежно від віку),яку приймають 4 рази на добу.
Побічна дія. При застосуванні сульфадимізину можутьспостерігатись такі побічні ефекти: нудота, блювання, пронос, неврит, дерматит,лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний міокардит, холестаз,гепатит, порушення функцій центральної нервової системи, порушення функціїнирок (кристалурія), алергічні реакції.
Протипоказання. Призначення препарату протипоказане притоксико-алергічних реакціях, викликаних іншими сульфаніламідами. Сульфадимезинпротипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до нього, базедовійхворобі, нефрозах, нефритах, захворюваннях крові, гострих гепатитах. Діти вікомдо 3 років.
Передозування. Можливе посилення проявів описаних побічних ефектів.Лікування: промивання шлунка 2 % розчином натрію гідрокарбонату, суспензієювугілля активованого чи іншого ентеросорбенту, пиття у великій кількості,форсований діурез, гемодіаліз.
Особливості застосування. Сульфадимезин за необхідності рекомендуєтьсязастосовувати в комбінації з антибіотиками.
При прийомі препарату призначають лужне питтяу великій кількості. Здійснюють систематичний аналіз крові.
При необхідності призначення препарату вагітним слідвраховувати його проникнення через плацентарний бар''єр.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дію(побічні ефекти) Сульфадимезину підсилюють саліцилати; левоміцетин збільшуєможливість розвитку агранулоцитозу; новокаїн, анестезин і дикаїн зменшуютьбактеріостатичний вплив. Призначення Сульфадимезину в поєднанні з гормональнимипрепаратами та антикоагулянтами непрямої дії відповідно призводить допригнічення функції статевих залоз і посилення антикоагулянтного ефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °С. Термін зберігання– 5 років.