Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| гексопреналина сульфат | 0,5 мг |
| кукурузный крахмал | 27,8 мг |
| лактозы гидрат | 80,0 мг |
| коповидон | 8,0 мг |
| динатрия эдетат дигидрат | 0,5 мг |
| тальк | 0,8 мг |
| магния стеарат | 0,8 мг |
| глицерол пальмитостеарат | 1,6 мг |
в блистере 10 шт. или во флаконе 100 шт.; в пачке 2 блистера или 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - токолитическое.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.
Гинипрал состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.При внутрибронхиальном введении 3Н-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.
Фармакодинамика
Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.
Показания
Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
тиреотоксикоз;
сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
ИБС;
артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания печени и почек;
закрытоугольная глаукома;
преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
беременность (I триместр);
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.
Возможно снижение АД, особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.
В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).
Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.
Во время лечения Гинипралом может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.
Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ослабляется.
Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антистматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.
Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала — неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.
Способ применения и дозы
Внутрь., запивая небольшим количеством жидкости.
Угроза преждевременных родов: за 1–2 ч до окончания инфузии Гинипрала начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4–6 ч (4–8 табл./сут).
Особые указания
АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.
У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.
Под воздействием Гинипрала уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом.
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 18–25 °C.
* * *
ГИНИПРАЛ (
Gynipral )*. Химически гинипрал соответствует гексопренамилу (см.). В связи с влиянием на b 2 -рецепторы матки применяют в качестве токолитического средства при угрозе преждевременных родов (в III триместре беременности), при острой внутриутробной асфиксии плода, во время родов (при дискоординированной родовой деятельности), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством (рассечение шейки матки, кесарево сечение). Применяют гинипрал внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно вводят <ударную> дозу (в острых случаях) медленно - 5 - 10 мкг гинипрала в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для инфузий (при длительном лечении) разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг - <концентрат> гинипрала) в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят со скоростью 25 капель в минуту (около 0,125 мкг в минуту). При необходимости дозу увеличивают на 5 капель каждые 5 мин. Минимальная скорость введения - 10 капель в минуту, максимальная скорость введения - 60 капель в минуту. Таблетки начинают принимать за 2 - 3 ч до окончания парентерального введения. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 ч по 1 таблетке каждые 4 - 6 ч; всего 8 - 4 таблетки в день. Формы выпуска: в ампулах, содержащих по 0,025 мг (25 мкг) или 0,01 мг (10 мкг) гексопреналина сульфата (гинипрал); таблетки по 0,5 мг.